Засіб для лікування гіпертонічної есенціальною хвороби — Коронал

Зміст

• 1 Форма випуску
• 2 Склад препарату
• 3 Механізм дії
  • 3.1 Фармакодинаміка
  • 3.2 Антигіпертензивну дію
  • 3.3 Антиангінальну дію
  • 3.4 Антиаритмічну дію
  • 3.5 Фармакокінетика
• 4 Показання до застосування
• 5 Протипоказання
• 6 Інструкція по застосуванню
• 7 Побічна дія
• 8 Передозування
• 9 Умови зберігання
• 10 Аналоги
• 11 Відгуки

Коронал — це лікарський засіб, який використовується у лікуванні патологічних станів серцево-судинної системи, в основному — есенціальною гіпертонічною хвороби.

Засіб виявляє антиаритмічний, антиангінальний (знеболюючий) і гіпотензивний (знижує тиск) ефекти. Перевагою цього препарату є селективність дії на рецептори, що істотно зменшує ймовірність розвитку небажаних побічних явищ.

Форма випуску

Лікарський препарат Коронал випускається тільки в таблетованій формі. Таблетки мають спеціальну оболонку, яка захищає основне речовина від передчасного розчинення в шлунку і впливу агресивного середовища.

Форми випуску препарату

Таблетки випускаються в двох дозах — 5 мг і 10 мг. Вони мають однакову структуру, властивості і набір допоміжних компонентів.

Вони мають круглу двовипуклу форму, вкриті оболонкою ніжно-рожевого і світло-жовтого кольорів. По центру таблетки мається ризику, яка ділить її на 2 рівні частини. Характерного запаху немає.

Випускається в картонних упаковках по 1, 3, 6 або 10 блістерів у кожній. На 1 блістері розташовано 1 – таблеток.

Склад препарату

Склад препарату

Основна діюча речовина, яка надає безпосередній лікувальний ефект бісопрололу фумарат. В залежності від дози ліків, його міститься 5 або 10 мг в одній таблетці.

Так як чистого речовини дуже мало, використовують додаткові компоненти, які посилюють ефект головного речовини, що надають необхідні обсяги і форму, покращують розчинність в організмі, а також покращують фізичні властивості таблетованої форми.

Додатково до складу входять (при дозуванні 5/10 мг):

• Крохмаль з кукурудзи — 7,5/7,5 мг;
• Натрієвий лаурилсульфат — 1/1 мг;
• Мікрокристалічна целюлоза — 133/128 мг;
• Стеаринова сіль магнію — 1,5/1,5 мг;
• Діоксид кремнію колоїдний безводний — 2/2 мг.

Сформувати спеціальну захисну плівку допомагають наступні компоненти:

• Двоокис титану — 2,3/2,3 мг;
• Макрогол 400 — 1,28/1,28 мг;
• Гіпромелоза — 6,4/6,4 мг;
• Барвник заліза окислений червоний (Е172) — -/0,02 мг;
• Барвник заліза окислений жовтий (Е172) — 0,02 мг/-.

Механізм дії

Основна спрямованість дії лікарського засобу Коронал — досягнення стійкого антигіпертензивного ефекту. На додаток йдуть не менш важливі пункти як нормалізація ритму серцевої діяльності, а також купірування сердечного болю.

Також Коронал знижує активність в плазмі крові реніну, знижує частоту серцевих скорочень у спокої та під час навантаження, а також зменшує потребу серцевого м’яза в додаткових обсягах кисню, що значно позначається на майбутній роботі органу.

Фармакодинаміка

Коронал — це селективний бета-1-блокатор. Завдяки виборчому впливу на адренорецептори ліки не має власної симпатоміметичної активності. Також не надає мембраностабілізуючий ефект.

Основна точка докладання препарату — повільні кальцієві канали. Невисокі дози селективного блокатора бета-1-адренорецепторів уповільнює перехід іонів кальцію в клітину, а також блокує стимуляцію катехоламінами перетворення АТФ в цАМФ. Подібна реакція має дромо-, батмо-, іно – та хронотропный ефекти.

Простими словами, бісопролол одночасно впливає на всі механізми роботи серцевого м’яза:

• Уповільнює пульс;
• Знижує скоротність міокарда;
• Уповільнює провідність нервових імпульсів по провідній системі серця;
• Підвищує поріг збудливості міокарда.

Високі дози бісопрололу провокують блок бета-2-адренорецепторів.

На початку прийому Коронала організм пристосовується до нового стану. В перші 24 години після прийому адреноблокатора загальний периферичний опір судин (ЗПОС) збільшується майже в 3 рази. Але вже на третю добу приходить в норму. Постійний прийом Коронала провокує зниження ОПСС на тривалій основі. Це відбувається за принципом «рикошету». Бета-2-адренорецептори були заблоковані, тому ніякої допомоги в стимуляції судинної стінки чекати не доводиться. Тоді виникає реципрокное вплив альфа-адренорецепторів, загальну тонізуючу дію на стінки судин посилюється.

Антигіпертензивна дія

Даний ефект відбувається завдяки симпатичної стимуляції судин на периферії, зниження активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Опосередковано зменшується хвилинний об’єм крові. Не відбувається рефлекторного подразнення барорецепторів дуги аорти на зниження артеріального тиску, тому дію центральної нервової системи також відходить убік.

Стабільний антигіпертензивний вплив встановлюється вже через 1-2 місяці, коли повністю мінімізується симпатическое вплив на периферичні судини. Первинний ефект стійкого зниження тиску можна відзначити вже на 3-7 день.

Антиангінальна дія

Стабільне використання бісопрололу в ефективній терапевтичній дозі сприяє урежению нападів стенокардії, а також зменшення їх тяжкості. Посилюється витривалість до фізичної навантаженні. Все це відбувається завдяки зменшенню потреби міокарда в кисні.

Подібний ефект досягається за рахунок декількох факторів:

• Урежение частоти серцевих скорочень;
• Подовження діастоли (період розслаблення і відпочинку серцевого м’яза);
• Зменшення скоротливості;
• Зниження чутливості міокарда до симпатичної імпульсації;
• Покращення перфузії міокарда.

Іноді препарат може підвищувати потребу міокарда в кисні. Це спостерігається у людей з хронічною серцевою недостатністю за рахунок посилення розтягування міокарда лівого шлуночка.

Антиаритмічна дія

Безпосередній вплив на швидкість проведення імпульсу по атриовентрикулярному вузла забезпечує подібний ефект.

Бісопролол уповільнює швидкість передачі імпульсу в обидві сторони, а також за додатковими волокнам, що профілактує ризик розвитку додаткового імпульсу з подальшою экстрасистолой.

Також препарат усуває аритмогенні можливі фактори:

• Артеріальна гіпертензія;
• Посилене симпатическое вплив на серцевий м’яз;
• Тахікардія;
• Велика кількість цАМФ.

Середні терапевтичні дози завдяки селективності дії мають менше небажаних ефектів, так як при цьому Коронал не впливає на рецептори підшлункової залози, матки, скелетних м’язів і бронхів. Це не змінює вуглеводний обмін і не затримує іони натрію в організмі.

Неселективное вплив препарат досягається при прийманні бісопрололу більше 200 мг.

Фармакокінетика

Всмоктуваність лікарського засобу не залежить від прийому їжі і відбувається в тонкому відділі кишечника. Біодоступність Коронала становить до 90%. Зв’язок з білками невелика і складає до 30%.

Максимальну концентрацію бісопрололу в плазмі крові реєструють вже через 1-3 години.

Первинний метаболізм відбувається в печінці. Половина діючої речовини перетворюється в неактивні метаболіти. Інша частина персистує в плазмі крові в незміненому вигляді.

Період напіввиведення становить близько 12 годин. Виводиться переважно через нирки. В сечі можна виявити концентрацію незміненої речовини з неактивними метаболітами у співвідношенні 1:1. Лише мала частка лікарського препарату (до 2%) виводиться з жовчю.

Завдяки тривалому періоду напіввиведення лікарський засіб зберігає свою терапевтичну здатність протягом доби, що дозволяє приймати Коронал 1 раз в день.

Показники фармакокінетики не залежать від вікових особливостей. Вона знаходиться в лінійній залежності від прийнятої дози.

Особливі умови для хворих нирковою або печінковою недостатністю не потрібні, так як препарат виводиться даними органами в рівній мірі.

Показання до застосування

Лікарський препарат використовують в якості базового лікування наступних захворювань:

• Ішемічна хвороба серця;
• Хронічна серцева недостатність;
• Інфаркт міокарда;
• Артеріальна гіпертензія неясного генезу;
• Синусова тахікардія;
• Стабільна стенокардія (напруги);
• Вентрикулярная або суправентрикулярная екстрасистола;
• Пролапс мітральної стулки;
• Симптоматична аритмія на фоні ураження ендокринних органів (тиреотоксикоз).

Препарат не підходить в якості швидкої допомоги, так як його дія досягається шляхом стабільного прийому.

Протипоказання

Категорично заборонено приймати Коронал при гострих ураженнях серцево-судинної системи і деякі особливості організму:

• Декомпенсація хронічної серцевої недостатності;
• Стійке зниження тиску (систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст.);
• Розвиток кардіогенного шоку;
• Затримка проведення імпульсації через синоатриальный вузол;
• Гостра серцева недостатність;
• Блокада 2-3 ступеня атріовентрикулярного вузла;
• Синдром слабкості синоатріального вузла;
• Кардіомегалія без явищ серцевої недостатності;
• Індивідуальна непереносимість складових компонентів;
• Брадикардія (нижче 50 ударів на хвилину);
• Хронічне обструктивне захворювання легенів, бронхіальна астма в анамнезі;
• Вік до 18 років
• Період годування груддю;
• Хвороба Рейно;
• Прийом інгібіторів МАО (Ипрониазид, Фенелзин та ін).

Відносні протипоказання допускають прийом лікарського засобу. Але має бути забезпечений постійний контроль і спостереження лікаря, так як Коронал може спровокувати розвиток побічних явищ і загострення супутньої патології.

З обережністю необхідно використовувати Коронал людям з наступною патологією:

• Варіантна стенокардія (Принцметала);
• Феохромоцитома;
• Вроджені вади серця або клапанів з порушеннями гемодинаміки;
• Ниркова недостатність тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв);
• Атріовентрикулярна блокада 1 ступеня;
• Хронічна серцева недостатність у постінфарктному періоді;
• Печінкова недостатність;
• Рестриктивна кардіоміопатія;
• Затяжна депресія;
• Метаболічний ацидоз;
• Декомпенсований цукровий діабет.

Також період вагітності передбачає уважне ставлення до застосування Коронала. Його використовують тільки в тому випадку, коли позитивний ефект значно перевищує ризик згубного впливу на розвиток плоду.

Перед пологами (за 3 доби) необхідно припинити прийом лікарського засобу. Це виключить вірогідність пригнічення дихання, розвитку артеріальної гіпотензії і брадикардії, гіпоглікемії у новонародженого.

Інструкція по застосуванню

Інструкція по застосуванню

Рекомендований прийом Коронала на постійній основі в якості базисної підтримуючої терапії. Так як тільки постійна концентрація бісопрололу в крові надає необхідні вищевказані ефекти.

Для цього призначають по 1-2 таблетки на добу. Прийом таблетованої форми препарату не залежить від прийому їжі, зазвичай здійснюється вранці перед сніданком або після нього.

Таблетку приймати цілими, не розжовувати, запиваючи половиною склянки чистої води кімнатної температури.

Починати слід з мінімальної дози 2,5 — 5 мг. За показаннями добову дозу підвищують до 10 мг. Максимальна добова доза — 20 мг.

У людей з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, коли кліренс креатиніну не перевищує 20 мл/хв, максимальна доза встановлюється індивідуально. Зазвичай вона становить половину від необхідної. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг.

Зв’язок з вживанням алкогольних напоїв не простежується. Але відомо, що безпосереднє вживання спиртовмісних напоїв впливає на артеріальний тиск і роботу серця. Тому рекомендовано обмежити прийом алкоголю під час лікування патологічних змін у роботі серця бісопрололом.

Побічна дія

В залежності від індивідуальних особливостей організму пацієнта, встановленої дози препарату, а також правильності прийому можуть виникнути деякі побічні ефекти Коронала.

Вони з’являються досить рідко, але варто їх знати.

З боку центральної і периферичної нервової системи:

• Парестезії;
• Головний біль;
• Запаморочення;
• Безсоння;
• Сонливість;
• Синдром астенії;
• Галюцинації;
• Підвищена стомлюваність;
• Депресія;
• Судоми.

З боку органів серцево-судинної системи:

• Брадикардія;
• Артеріальна гіпотензія;
• Погіршення клінічної картини серцевої недостатності;
• Ангіоспазм периферичних судин;
• Блокади проведення імпульсів через синусовий та атріовентрикулярний вузли;
• Похолодання кінцівок;
• Ортостатичний колапс;
• Периферичні набряки;
• Відчуття серцебиття.

З боку травної системи:

• Блювання;
• Сухість у роті;
• Гепатит;
• Нудота;
• Метеоризм;
• Запор;
• Діарея;

З боку кістково-м’язового апарату:

• Слабкість м’язів;
• Болі в суглобах;
• Болі в кістках;
• Судоми в литкових м’язах.

З боку органів чуття:

• Погіршення слуху;
• Порушення вироблення сльози;
• Затуманення зору;
• Сухість очей;
• Дуже рідко — кон’юнктивіт.

Імунна реакція:

• Свербіж;
• Бронхоспазм;
• Синдром Стівенса-Джонсона;
• Алергічний нежить;
• Висип;
• Синдром Лайєлла;
• Набряк Квінке;
• Кропив’янка;
• Анафілактичний шок.

Інші клінічні прояви:

• Гіперглікемія;
• Гіпергідроз (посилене потовиділення);
• Гіперемія шкірних покривів;
• Симптоми псоріазу;
• Агранулоцитоз;
• Гіпертригліцеридемія;
• Тромбоцитопенія;
• Порушення еректильної функції;
• Підвищення трансаміназ печінкової тканини.

Іноді спостерігається синдром відміни. Після припинення прийому Коронала відзначається різке стійке підвищення артеріального тиску і почастішання нападів стенокардії, іноді аж до підвищення функціонального класу.

Передозування

При невмотивоване підвищення терапевтичної дози можливе передозування.

Найбільш часті симптоми, які свідчать про явище передозування препаратом:

• Гіпотензія;
• Колапс;
• Гостра серцева недостатність;
• Гіпоглікемія;
• Запаморочення;
• Бронхоспазм;
• Нудота;
• Брадикардія;
• Блокада проведення імпульсу по атриовентрикулярному сайту.

Існує індивідуальна чутливість організму до певних дозування. Тобто кожна людина може відреагувати на посилення дози по-своєму. Внаслідок цих причин рекомендовано починати лікування з мінімальних доз, періодично підвищуючи їх до необхідної.

При появі вищевказаної клініки, потрібно негайно почати терапію.

Перша дія — припинити прийом препарату. Потім розпочати симптоматичне та підтримуюче лікування. Як відомо, найбільш ефективним методом є діаліз. Але з бета-блокаторами такий підхід не спрацьовує. Вони дуже погано «вимиваються» з крові.

У якості першої допомоги необхідно надавати симптоматичне лікування щодо кожного симптому.

Брадикардія зазвичай купірується внутрішньовенним введенням розчину атропіну. У разі відсутності ефекту після повторної дози переходять на більш сильні препарати, що володіють позитивним хронотропным дією. Зазвичай заміною є ізопреналін. Якщо медикаментозні спроби нормалізації ритму неефективні, внутрішньовенно вводять штучний водій ритму.

Артеріальна гіпотензія

Артеріальна гіпотензія лікується за допомогою компенсаторних механізмів, зумовлених збільшенням обсягу циркулюючої крові за рахунок введення великої кількості розчинів, перевагу віддають кристаллоидам. Також використовуються судинозвужувальні препарати (симпатоміметики).

Часто позитивний ефект дає внутрішньовенне введення глюкагону.

Блокада вузлів провідної системи і порушення ритму роботи серця купірується введенням аміодарону, ізопреналіну, в крайніх випадках лідокаїну. Якщо медикаментозні заходи виявилися безсилі, хворого направляють на встановлення штучного водія ритму.

У разі розвитку гострої серцевої недостатності рекомендовано негайно знизити тиск і мінімізувати перехід плазми в інтерстиціальний простір. Для цього внутрішньовенно вводять вазодилататори, петльові діуретики та інші інотропні медикаментозні засоби.

Гіпоглікемія вимагає додаткового перорального або парентерального введення глюкози.

Бронхоспазм розвивається в якості побічного впливу бета-блокаторів на гладку мускулатуру бронхів. В такому випадку необхідно спровокувати перехресне дію, яке досягається введенням бета-адреноміметиків, бронхолітиків.

Умови зберігання

Максимальний термін зберігання ліки — 3 роки з дати виготовлення, зазначеної на блістері.

Оптимальні умови зберігання: темне прохолодне місце, захищене від попадання прямих сонячних променів з вологістю 30-70% при температурі до 25°C.

Аналоги

Фармацевтичний ринок пропонує величезну кількість аналогів. При чому можна обрати таку ж дозування з основною діючою речовиною бісопролол, але вже іншого виробника. Цікаво, що одне і те ж речовина в одній дозі у різних виробників має різний дію, що залежить від індивідуальних особливостей організму і принципів виробництва лікарського препарату.

Приклади:

• Бипролол;
• Бикард;
• Бидоп;
• Бисокард;

  Бипролол

  Бикард

  Бидоп

  Бисокард
  
  

• Бисопрол;
• Бісопролол Гексал;
• Бісопролол Крка, Сандоз, Астрафарм, Кв, Тева, Ріхтер, Ратіофарм;
• Конкор;
• Коронекс;
• Кординорм.

  Бисопрол

  Бісопролол

  Конкор

  Кординорм
  
  

Середня ціна Коронала коливається в межах 90 — 210 рублів за дозу 5 мг і 150 — 300 рублів за дозу 10 мг.

В якості аналогів також можна вибрати селективні бета-блокатори, які мають у складі іншої діючий компонент: атенолол, метопролол, бетаксолол.

Відгуки

Ангеліна, 42 роки: Рано почала страждати гіпертонічною хворобою. Зразу думали, що це симптоматичні прояви якоїсь патології, але виявилося, що і в 25 років можна захворіти есенціальною гіпертонією. До лікування цифри АТ були в межах 170/100мм рт. ст. Вже давно приймаю комплексну терапію з 3 антигіпертензивних препаратів, серед яких вірно служить Коронал. Кожен день п’ю вранці 5 мг натщесерце. Дуже добре допомагає тримати нормальні цифри артеріального тиску.

Євген, 27 років: Мамі поставили діагноз гіпертонічна хвороба близько 5 років тому. Так як цифри невеликі, в межах 150-160/90 мм рт.ст., використовує тільки Коронал на постійній основі. Головне, пити його постійно, а не дивитися артеріального тиску щодня. Болі за грудиною практично не турбують, так і витривалість підвищилася. За 5 років не було жодного гіпертонічного кризу, завдяки підтримуючого лікування Короналом.

Андрій, 45 років: Нервова малорухлива робота зробила свою справу. У 36 років поставили діагноз гіпертонічна хвороба, ішемічна хвороба серця. Відразу в якості підтримуючої терапії брав еналаприл (інгібітори АПФ). Все начебто нічого. Тиск тримає, побічної дії не відчував. Але став помічати серцебиття, прискорений пульс. Поміняли на Коронал 5 мг. Скарги пройшли, і тиск залишається в нормі. Приймаю Коронал кожен день вранці перед їжею по 1 таблетці.