Тиск        05 Квітня 2018        456         0

Небіволол — сучасний бета-адреноблокатор 3-го покоління

Зміст

  • 1 Бета-адреноблокатори в кардіології
  • 2 Особливості унікальних властивостей Небівололу
  • 3 Фармакологічні аспекти
  • 4 Нюанси фармакодинаміки і фармакокінетики
  • 5 Виробники Небівололу
  • 6 В яких ситуаціях призначають Небіволол
  • 7 Інструкція: як приймати Небіволол
  • 8 Коли протипоказаний Небіволол
  • 9 Перелік можливих побічних дій
  • 10 Особливості взаємодії з іншими ліками
  • 11 Перелік аналогів
  • 12 Відгуки пацієнтів

Серед сучасних засобів медикаментозної допомоги в кардіології широко використовуються ліки з групи бета-адреноблокаторів. Найбільш популярним препаратом від високого тиску пацієнти і медики називають Небіволол, що відноситься до новітньої групи блокаторів третього покоління.

Лікарський засіб, випускається в таблетках, відрізняється високою ефективністю, якщо приймати його відповідно до інструкції і призначенням лікаря.

Небіволол — сучасний бета адреноблокатор 3 го покоління

Бета-адреноблокатори в кардіології

Група бета-адреноблокаторів включає фармакологічні препарати, що блокують бета-адренорецептори, що відповідають за реакцію симпатичної нервової системи на стресові ситуації. В основі механізму дії реалізована блокада двох типів рецепторів людського організму:

  • ?1-адренорецептори – результатом стає поява кардіальних ефектів (зменшення частоти і сили серцевих скорочень, пригнічення серцевої провідності);
  • ?2-адренорецептори – в результаті підвищується тонус бронхів, матки артеріол, зростає опір периферичних судин.

У сучасній кардіології препарати лінійки бета-блокаторів застосовують для лікування артеріальної гіпертензії, нормалізації серцевого ритму, під час терапії після інфаркту міокарда, щоб запобігти повторний синдром.

Бета-блокатори знімають больовий синдром, мають кардіопротекторну дію, знижують частоту серцевих нападів.

Класифікація медикаментозних засобів за поколінням:

  • До першого покоління належать блокатори неселективного дії;
  • До другого покоління відносяться кардіоселективні блокатори;
  • Третє покоління представлено високоселективні блокаторами.
  • Як вказано в інструкції до препарату Небіволол, ліки відноситься до третього покоління бета-адреноблокаторів. Кошти демонструють найвищий кардіоселективний і периферичний вазодилатирующий ефект (розслаблення кровоносних судин).

    Хоча бета-блокатори, які мають селективним і неселективним властивістю, здатні майже однаково знижувати показники артеріального тиску, група кардіоселективних ліків більш безпечна. Це важливо при наявності супутніх захворювань.

    Особливості унікальних властивостей Небівололу

    Препарат випускають у таблетках, забезпечених хрестоподібною насічкою, що зручно при необхідності розділити круглу двовипуклу таблетку на чотири частини. Таблетки, розфасовані у блістери по 7 або 10 штук, упаковані в коробки з доданою інструкцією.

    Ціна упаковки залежить від кількості таблеток і країни, виробника бета-адреноблокатора.

    Фармакологічні аспекти

    До появи блокаторів третього покоління найбільш популярним препаратом вважався Атенолол, також відноситься до групи кардіоселективних коштів. Порівняно з іншими бета-адреноблокаторами цієї групи, Небіволол володіє найвищим індексом селективності – 293, в той час як Атенолол демонструє всього 15.

    Лікування Небівололом покращує варіабельність серцевого ритму, нормалізує показники тиску в поєднанні з антиангінальною ефектом. Додатковим дією бета-блокатора є синтез оксиду азоту в структурах ендотелію великих, а також дрібних артерій на тлі блокування ?1-адренорецепторів.

    Це сприяє розширенню судин та зниження ризику утворення атеросклеротичних бляшок. При лікуванні нестабільної стенокардії характеру Небіволол нормалізує серцевий ритм надійніше, ніж Атенолол, незалежно від частоти скорочень серця до лікування.

    Небіволол — сучасний бета адреноблокатор 3 го покоління

    В інструкції щодо застосування бета-адреноблокатора описується унікальна особливість діючої речовини небіволол. Комбінована основа однаково підходить для лікування гіпертонії, так і захворювань серця, містить два типи ізомерів:

    • D-небіволол забезпечує високий показник кардіального ефекту, як селективний ?1-блокатор ;
    • L-небіволол включає унікальний механізм релаксації гладкої мускулатури стінок судин завдяки синтезу оксиду азоту.

    Розслабляючу дію кислотного азоту збільшує діаметр кровоносних судин, що сприяє посиленню кровотоку. Крім того, Небіволол не травмує клітинні мембрани, протистоїть спазмування артеріол, а також зниженню проникності судинних стінок.

    Завдяки рацемической суміші обох видів енантіомерів, покращується скорочувальна функція міокарда і показники фракційного викиду.

    Що можна очікувати від одноразового застосування Небівололу:

    • Зниження частоти серцевих скорочень;
    • Зниження тиску в стані спокою та при навантаженнях;
    • Збільшення фракції викиду;
    • Зниження кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка;
    • Появи антиангінального ефекту при ішемії.

    Інструкція із застосування Небівололу попереджає, що стійкого гіпотензивного впливу слід очікувати після 1-2 тижнів регулярного лікування бета-блокатором. На стабілізацію ефекту потрібно максимум два місяці.

    Нюанси фармакодинаміки і фармакокінетики

    Симбіоз енантіомерів у складі Небівололу демонструє швидку абсорбцію з простору шлунково-кишкового тракту. Наявність їжі в шлунку не перешкоджає дії блокатора завдяки неоднозначному рівнем всмоктування:

  • При швидкому метаболізмі біодоступність небівололу у межах 12% за 24 години, стільки ж часу буде потрібно на виведення його з організму разом з гидроксиметаболитами;
  • При повільному метаболізмі для практично повного всмоктування та виведення енантіомерів з гидроксиметаболитами може знадобитися кілька діб.
  • Вбудовуючись в кровотік, речовина взаємодіє з альбумінами, що сприяє утворенню нерозчинних комплексів. У такому вигляді відбувається майже повне засвоєння (98 %) препарату.

    Фармакодинаміка аналогів Небивалола ідентична – повне засвоєння після зв’язування з білками у плазмі крові. Переробка метаболітів відбувається в печінці після тісної взаємодії з глюкуроновою кислотою.

    Небіволол — сучасний бета адреноблокатор 3 го покоління

    Виведення не усвоившихся фракцій здійснюється нирками і кишечником. Накопичення небівололу в тканинних структурах не відбувається, тому передозування при лікуванні бета-блокатором не загрожує в разі відсутності ниркових і печінкових патологій.

    Фармакокінетика Небівололу не залежить від віку та статі пацієнтів. Медикамент не демонструє симпатомиметическую і мембраностабилизирующую активність, володіє високим потенціалом безпеки. Не виявлено також мутагенної та канцерогенної дії таблеток, а також гнітючої репродуктивної здатності. Але дозу небівололу призначають індивідуально.

    Виробники Небівололу

    Медикаменти, захищають серце від атеросклеротичних проявів, знімають серцевий біль і відновлюють нормальний ритм серця, були запущені у виробництво з середини минулого століття. Сьогодні на ринку антигіпертензивних препаратів лідирують кілька виробників.

    • Небіволол Сандоз виробляє Туреччина. Випускається пачками по 14 і 28 таблеток, ціна упаковки – від 250 і 550 рублів відповідно;
    • Небіволол Тева виробляють в Угорщині за реєстраційного посвідчення Ізраїлю. В упаковці блістери по 7 або 10 штук. Вартість упаковки з 28 таблеток стартує від 200 рублів;
    • Небіволол Штада виробляють у Німеччині. Таблетки дозуванням 5 мг розташовані на блістері по 7 штук. Ціна за упаковку з 28 штук приблизно дорівнює 240 грн;
    • Небіволол Канон випускає російська фірма. Ціна за упаковку з 28 таблеток стартує від 270 рублів.

    Небіволол — сучасний бета адреноблокатор 3 го покоління

    Купити Небіволол Сандоз в Москві можна приблизно за 423 рубля (28 штук), 60 таблеток, нормалізують тиск і серцевий ритм, обійдуться майже в 700 рублів.

    Починаючи лікування бета-блокатором, важливо врахувати, що прийом Небівололу може викликати запаморочення, тому краще відмовитися від небезпечних видів діяльності.

    В яких ситуаціях призначають Небіволол

    Оскільки бета-адреноблокатор позитивно впливає на роботу серця і судин, перевершує по своїй дії діуретики, його призначення актуально в наступних випадках:

  • При артеріальній гіпертензії для монотерапії або суміщення з прийомом інших антигіпертензивних засобів;
  • При ішемічній хворобі серця для профілактичних заходів;
  • При хронічній серцевій недостатності для комбінованого типу терапії у літніх пацієнтів.
  • Небіволол не входить в перелік ліків, допустимих для лікування підлітків і дітей. Не рекомендується приймати препарат вагітним, оскільки дія бета-адреноблокаторів відображається на плацентарному кровотоку, що загрожує затримкою росту плода.

    Небіволол — сучасний бета адреноблокатор 3 го поколінняЯкщо терапія блокатором необхідно годувальниці, малюка доведеться перевести на штучну їжу на час лікування матері.

    Інструкція: як приймати Небіволол

    Добова доза для дорослих становить 2,5 або 5 мг всередину. Для одноразового прийому Небівололу Сандоз або Тева рекомендована перша половина дня. В особливих випадках лікар може збільшити дозу до 10 мг на добу.

    Людям літнього віку (після 65 років) інструкція рекомендує починати лікування з 2,5 мг, поступово доводячи до максимальної дози (5 мг/сут.). Пацієнтам з хронічною серцевою дисфункцією радять починати прийом Небівололу з чверті таблетки (1,25 мг), збільшуючи дозу в два рази при гарній переносимості.

    При необхідності скасування Небівололу до закінчення терапевтичного курсу, прийом припиняють поетапно.

    Небіволол — сучасний бета адреноблокатор 3 го поколінняРізка відміна препаратів групи бета-адреноблокаторів загрожує симптомами, характерними для серцевої недостатності (часто серцебиття, набряки, задишка, блідість шкіри).

    Коли протипоказаний Небіволол

    • При декомпенсационной стадії серцевої недостатності у хронічній формі;
    • При тяжких серцевих порушеннях, пов’язаних з ослабленням функцій міокарда;
    • При знижених показниках тиску (гіпотонія) і низькому пульсі (брадикардія);
    • При ослабленні синусового вузла і порушення серцевої провідності (AV-блокада);
    • При тяжких порушеннях функції печінки, пухлинному процесі в наднирниках;
    • При облітеруючих захворюваннях периферичних судин (синдром Рейно, переміжна кульгавість);
    • При м’язової слабкості, швидкої стомлюваності (міастенія);
    • При бронхіальній астмі з порушеною прохідність бронхів (бронхоспазм).

    Небіволол — сучасний бета адреноблокатор 3 го покоління

    Перелік можливих побічних дій

    Терапевтичний курс препаратами Небіволол Сандоз і Тева пацієнти зазвичай добре переносять. Неправильне використання медикаменту, порушення приписів лікаря і правил інструкції може призвести до появи наступних побічних ефектів:

  • Різких головних болів з запамороченням, навіть втратою свідомості;
  • Почуття хронічної втоми з зниженням концентрації уваги;
  • Нудоти і блювання, здуття живота, диспепсичних розладів;
  • Різкого падіння тиску і пульсу, розвитку бронхоспазму;
  • Набряків, алергічних висипань, сухості слизової оболонки очей.
  • Небіволол — сучасний бета адреноблокатор 3 го поколінняІнструкція попереджає, що прийом адреноблокаторів будь-якого типу несумісний з вживанням алкоголю. Етанол в складі спиртних напоїв у багато разів підсилить дію небівололу, що перетворить лікарський засіб в смертельно небезпечну речовину.

    Також інструкція знайомить з переліком протипоказань, можливих ускладнень терапії бета-блокатором. За відгуками кардіологів, тих, хто призначав ліки, тривале лікування Небівололом все-таки може викликати побічні дії, але вони відрізняються м’яким або помірним дією. Але різка відміна бета-блокатора стане додатковим стресом для судин.

    Особливості взаємодії з іншими ліками

    Одночасне застосування Небівололу з деякими лікарськими формами протипоказаний, їх перелік зазначено в інструкції по застосуванню препарату. Важливо врахувати особливості взаємодії бета-блокатора з іншими групами медикаментозних засобів.

    • Поєднання Небівололу з протидіабетичними препаратами, а також з інсуліном не впливає на рівень глюкози. Проте лікування може викликати симптоми, характерні для гіпоглікемії;
    • Взаємодія з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну призведе до підвищення концентрації активної речовини в плазмі крові. Існує ймовірність уповільнення метаболізму, що небезпечно розвитком брадикардії;
    • Прийом антидепресантів під час лікування Небівололом сприяє посилення антигіпертензивного ефекту адреноблокатора. Те ж можна сказати про барбитуратах або Фенотиазепине;
    • Одночасний прийом Н2-гістамінових блокаторів підвищує концентрацію в крові блокатори адренорецепторів, але без впливу на клінічну ефективність. Лікування антацидамив призначають з особливою схемою;
    • Прийом Небівололу з анестезуючими засобами веде до пригнічення рефлекторної тахікардії. Є ймовірність підвищення розвитку гіпотонічного ефекту, як і при одночасному прийомі Нітрогліцерину.

    Небіволол — сучасний бета адреноблокатор 3 го поколінняРезультатом одночасного введення Верапамілу спільно з прийомом Небівололу може стати зупинка серця. У той же час, поєднання з протиаритмічними препаратами загрожує посиленням негативного інотропного впливу, а також пригнічення AV-провідності.

    Перелік аналогів

    Препаратів, що містять активно діюча речовина небіволол, досить багато. Незважаючи на високу гіпотензивну ефективність, неприпустимо самостійно лікуватися бета-блокаторами, а також змінювати призначені лікарем медикаменти.

    Серед структурних аналогів Небівололу найбільш популярні наступні ліки:

    • Небіволол Канон російського виробництва;
    • Небіволол Тева виробляють за ліцензією Ізраїлю;
    • Бивотенз є російським бета-блокатором;
    • Небіволол Штада випускають у Німеччині;
    • Невотенз виробляють в Ісландії;
    • Небіволол Сандоз – частіше зустрічається препарат, вироблений в Словенни;
    • Небиватор випускає фармакологічна промисловість Індії;
    • Небилан Ланнахер виробляють в Австрії;
    • Небіволол Чайкафарма є болгарським бета-блокатором

    Бивотенз

    Невотенз

    Небиватор

    Небилан

    Найчастіше пацієнти використовують оригінальний Небилет. Таблетки, що відпускаються за рецептом лікаря, виробляє Німеччина. На думку кардіологів, важливою перевагою лікування медикаментами на основі небівололу вважається відсутність загрози бронхоспазму.

    Небіволол — сучасний бета адреноблокатор 3 го покоління

    У відгуках лікарів про препарат зазначено, що терапія не сприяє погіршення ліпідного обміну і зниження потенції на тлі зниження показника загального холестерину. Бета-блокатори успішно справляються з симптомами стійкої гіпертензії, однак їх призначення пов’язане зі складністю підбору оптимальної дози.

    Відгуки пацієнтів

    Андрій, 24 роки. Доктор призначив приймати Небилет щодня по половині таблетки, якщо сильно підвищується тиск – по 1 таблетці в день. Дуже зручно, що прийом препарату не пов’язаний з прийомом їжі, а на день всього одна таблетка. Єдиний мінус – висока ціна. Правда, на початку лікування трохи підтошнювало, але лікар сказав, що різко припиняти прийом Небилета можна, лише поступово.

    Ірина, 40 років. Вважаю Небіволол кращим адреноблокатором. Деяким людям не подобається, що ліки повільно знижує тиск, але це зовсім не мінус, а перевага. Адже бета-блокатори – не препарати швидкої допомоги. Таблетки розраховані на щоденний прийом для стабілізації показників тиску, ривки користі не приносять.

    Володимир, 33 роки. Довго підбирав таблетки від спадкової гіпертонії під наглядом кардіолога. Лікар порадив Небіволол, на ньому і зупинився. Безперечні плюси бета-блокатора – тиск стабілізувався (120-130), зменшився пульс 70 ударів, а був 80-90. Результатами лікування задоволений цілком.

    Зоя, 53 роки. У мене невеликий досвід лікування блокаторами, раніше кардіолог виписував Конкор, але з-за нього значно додала у вазі. Тому препарат замінили на Небилет, відразу відчула результат, але ціна ліки для мене висока. Лікар замінив бета-блокатор більш дешевим аналогом, тепер п’ю Небіволол – відмінна ціна при хорошій якості і результаті.

    Олег Петрович, 61 рік. Брав довго Атенолол, він завжди є в аптеці, та й ціна дуже влаштовувала, але проблеми були з дозуванням. Тому лікар орієнтував мене на Небіволол, вибравши меншу концентрацію. При мінімальному дозуванні побічної дії поки не помітив, адже я – діабетик і від багатьох препаратів доводиться відмовлятися. Правда лікар попередив про необхідність контролю рівня цукру і тиску.