Зміст
- 1 Лікарська форма і склад
- 2 Дія препарату
- 3 Особливості фармакокінетики
- 3.1 Всмоктування
- 3.2 Розподіл
- 3.3 Метаболізм
- 3.4 Виведення
- 3.5 Особливі випадки фармакокінетики
- 4 Показання до призначення
- 5 Лотензин: інструкція по застосуванню
- 6 Побічні дії
- 7 Протипоказання
- 7.1 Вагітність та лактація
- 8 Особливі вказівки
- 9 Передозування
- 10 Взаємодію з ліками
- 11 Лотензин: аналоги
- 12 Лотензин: відгуки
Серед препаратів, що застосовуються для лікування і профілактики артеріальної гіпертонії, а також інших захворювань серцево-судинної системи, окреме місце відведено інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту. Нефропротекторна дія найбільш виражена при прийомі препарату Лотензин, ефективність терапії яким була підтверджена результатами масштабного плацебоконтролируемого дослідження.
Лікарська форма і склад
Лотензин випускається у формі покритих спеціальною оболонкою таблеток, що містять активний компонент беназеприл (2,5 –10- 20 мг).
До складу також входить ряд допоміжних речовин: аеросил, гідрогенізована рицинова олія, авицел, лактози моногідрат, кросповідон, кукурудзяний крохмаль, оксид заліза, гідроксипропілметилцелюлоза, діоксид титану, тальк, поліетиленгліколь.
Медикамент надходить в аптечну мережу в упаковках розфасовкою 1 або 2 блістери по 14 таблеток, а також у тубі на 100 таблеток.
Дія препарату
Лотензин представляє ряд інгібіторів АПФ і відноситься до пролекарствам, що відповідає за блокування ангіотензину I в ангіотензин II. Гідрохлорид беназеприла активує процеси реабсорбції води в ниркових канальцях води і натрію, сприяє інтенсивності серцевого викиду.
Прийом препарату забезпечує стійкий нефропротекторный ефект за рахунок зниження периферичного судинного опору і зменшення післянавантаження на серце. Виражене венодилатирующее дію активної речовини зменшує також і переднавантаження. У період терапії Лотензином зменшення загального показника периферичного опору не викликає рефлекторного збільшення серцевого ритму.
Гіпотензивна дія відмічається через 1 годину після одноразового застосування і досягає піку протягом 2-4 годин. Лікувальний ефект зберігається до 1 доби — 24 годин. Стійке зниження (нормалізація) артеріального тиску настає через 7 днів. Гіпотензивна дія забезпечується незалежно від віку, раси або первинної активності реніну. Різка раптова відміна препарату не викликає сильного гіпертонічного стрибка ПЕКЛО.
Включення Лотензина в курс терапії при лікуванні ХСН сприяє зменшенню симптомів хвороби, збільшуючи серцевий викид, знижує тиск заклинювання в капілярах легенів, підвищуючи рівень переносимості навантаження.
Тривале застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю зумовлює зменшення протеїнурії і на 53% служить профілактикою погіршення ниркових функцій у подальшому.
Особливості фармакокінетики
Всмоктування
Беназеприл на 37% абсорбується із системи ШКТ, швидко перетворюючись в беназеприлат – активний метаболіт.
Біодоступність беназеприлата становить до 28% після перорального прийому всередину. При цьому кількість абсорбирующегося беназеприла (метаболіту беназеприлата) не залежить від прийому їжі, тому приймати таблетки можна як натщесерце, так і під час їжі.
Прийом багаторазових доз Лотензина не чинить впливу на фармакокінетичні показники, не викликає кумуляції беназеприлата.
Розподіл
З білками плазми (альбуміном) зв’язується до 95% беназеприлата. Ступінь взаємодії не залежить від віку. У рівноважному стані об’єм розподілу досягає 9 л.
Метаболізм
Процес метаболізації призводить до перетворення активного компонента в метаболіт беназеприлат, а також ацилглюкуронидные кон’югати беназеприлата і беназеприла. Метаболізм відбувається шляхом ферментативного гідролізу, переважно відбуваючись у печінці.
Виведення
Виведення Лотензина в більшості випадків відбувається шляхом ниркової екскреції. Беназеприлат також може виводитися з жовчю. Доза беназеприла в сечі — до 1%, а беназеприлата – до 20%. Виведення з плазми займає до 4 годин. Беназеприлат виводиться двофазне (?-фаза – 3 години, ?-фаза – 22 години), що ще раз підтверджує міцне зв’язування метаболіту з АПФ.
Особливі випадки фармакокінетики
При наявності в анамнезі артеріальної гіпертензії рівень стаціонарної концентрації беназеприлата в крові безпосередньо залежить від добової дози препарату.
ХСН не впливає на абсорбцію беназеприла. При цьому існуюче у цієї категорії пацієнтів незначне уповільнення виведення беназеприла обумовлює велику Css беназеприлата.
Фармакокінетика беназеприла і беназеприлата не змінюються у пацієнтів літнього віку, хворих з незначними порушеннями ниркових і печінкових функцій, при нефротичному синдромі. У таких випадках застосовується стандартний режим дозування.
Тяжкий ступінь ниркової недостатності з показником кліренсу креатиніну менше 30 мл/хв за рахунок уповільнення виведення беназеприлата може спостерігатися кумуляція Лотензина. Для досягнення необхідного ефекту дозу препарату слід відкоригувати в бік зниження.
Регулярне проведення гемодіалізу через 2 години після застосування Лотензина не вимагає додаткового призначення препарату під час гемодіалізу беназеприлат лише в незначній кількості виводиться з організму.
Період всмоктування, розподілу та виведення не змінюється при прийомі фуросеміду, дигоскина, гідрохлоротіазиду, хлорталідону, атенолоа, амлодипіну, ніфедипіну, циметидину, напроксену і ацетилсаліцилової кислоти. Прийом беназеприла також не впливає на фармакокінетику перерахованих препаратів.
Показання до призначення
Застосування Лотензина рекомендовано для лікування:
- Артеріальної гіпертензії;
- Хронічної серцевої недостатності (доповнюючи курс комбінованої терапії).
Лотензин: інструкція по застосуванню
Для досягнення антигіпертензивного ефекту початкова доза повинна становити 10 мг 1 раз на добу. При позитивній динаміці коригування дози до 20 мг на добу можлива через 1-2 тижні. У подальшому добову дозу можна ділити на 2 прийоми. Максимальна допустима доза препарату — 40 мг при одно – дворазовому прийомі.
У разі відсутності належного ефекту на тлі монотерапії Лотензином, рекомендується доповнення схеми лікування дргуими препаратами антигіпертензивної дії – блокаторами кальцієвих каналів або тіазидними діуретиками.
Призначення Лотензина на тлі застосування діуретиків вимагає тимчасового припинення (2-3 дні) звичної схеми, яку в подальшому можна відновити. Якщо терапію діуретиком не можна припиняти, початкова доза беназеприла зменшується до 5 мг, що допоможе уникнути різкого падіння тиску.
Кліренс креатиніну вище 30 мл/хв не вимагає корекції дози. Початкова доза при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв не повинна перевищувати 5 мг. Максимальне значення для цієї категорії не може бути вище 10 мг на добу. Якщо запропонований курс не дає очікуваного гіпотензивного ефекту, Лотензин можна доповнити іншими знижувальними тиск препаратами або діуретиками нетиазиднного ряду.
Наявність в анамнезі ХСН зумовлює скорочення початкової дози до 2,5 мг на добу. При цьому для запобігання побічного ефекту першої дози (різке падіння артеріального тиску) необхідно забезпечити цілодобовий контроль за станом пацієнта. Через 15-30 днів за умови відсутності належної реакції і на фоні нормального засвоєння препарату (без небажаних побічних явищ) дозу можна збільшити до 5 мг, а також до 10 – максимум 20 мг на добу (з необхідними інтервалами).
Літній вік не виступає причиною зміни режиму дозування.
Побічні дії
Лотензин відноситься до добре переноситься препаратів. Побічні дії згідно з частотою їх появи включають:
Протипоказання
Абсолютним протипоказанням до прийому Лотензина виступають:
Вагітність та лактація
Лотензин може стати причиною розвитку патології плода або загибелі новонародженого. Тому при підтвердженні вагітності необхідно негайно відмінити прийом препарату.
Незначна фракція беназеприла/беназеприлата надходить в системну циркуляцію новонародженого з грудним молоком. Для запобігання побічних ефектів у немовлят не рекомендується призначати Лотензин жінкам в період лактації.
Застосування Лотензина у дітей не практикується, оскільки його безпека для цієї категорії пацієнтів в даний час не доведена.
Особливі вказівки
В якості інгібітора АПФ Лотензин може викликати анафілактоїдні реакції та інші серйозні побічні дії.
Найбільш важким побічним ефектом є ангіоневротичний набряк, перші ознаки якого вимагають термінової відміни препарату. Поширення набряку виключно на обличчя і губи усувається призначенням антигістамінних ліків. У випадку залучення в набряк гортані може знадобитися екстрена медична допомога у вигляді ін’єкції адреналіну та/або заходів забезпечення нормальної прохідності дихальних шляхів. Будь-яка відстрочка в наданні медичної допомоги призведе до фатальних наслідків.
За статистичними даними розвиток ангиоотека при терапії інгібіторами АПФ набагато частіше зустрічається у пацієнтів африканської гілки негроїдної раси.
Ризик розвитку анафілактоїдних алергічних реакцій може збільшуватися на тлі:
- Терапії отрутою перетинчастокрилих;
- Під час гемодіалізу на основі високопроточних мембран;
- При використанні сульфату декстрану .
Лотензин з обережністю призначається пацієнтам з низьким показником натрію в крові або з низьким ОЦК. Терапії інгібіторами в цьому випадку повинна передувати відповідна корекція ОЦК/ рівня натрію. Якщо результатом застосування стала виражена гіпотензія, треба покласти пацієнта на спину та забезпечити симптоматичне лікування — введення в/в фізіологічного розчину.
Суворий медичний контроль також потрібна при лікуванні пацієнтів з важким ступенем ХСН, що допоможе запобігти виникненню азотемії, олігурії і гострого нападу ниркової недостатності.
У зв’язку з описаними випадками (досить рідкісними) розвитку холестатичного гепатиту в період прийому препарату слід контролювати рівень печінкових ферментів. При підвищенні цього показника інгібітори АПФ скасовуються, а хворий поступає під суворий нагляд.
Побічний ефект у вигляді непродуктивного кашлю, який властивий Лотензину, повністю припиняється при відміні препарату. При скаргах на такий характер кашлю обов’язково потрібно інформувати лікаря про прийом інгібіторів АПФ.
Про застосування Лотензина також слід повідомити анестезіологу у випадку оперативного втручання, оскільки деякі засоби, що використовуються для наркозу, також мають гіпотензивну дію.
Наявність в анамнезі цукрового діабету, ниркової недостатності або проведення корекції гіпокаліємії можуть послужити причиною розвитку гіперкаліємії.
Особливої обережності вимагає призначення вазодилататорів, в т. ч. Лотензина, пацієнтам зі стенозом — мітральним або аортальним.
У період лікування Лотензином обережність потрібно в роботі з механізмами , а такжево час керування технікою.
Передозування
Головним симптомом передозування, є стійка артеріальна гіпотензія. Лікування цього стану вимагає негайного промивання шлунка (у разі, якщо минуло небагато часу від останнього прийому таблетки). При нирковій дисфункції може проводитися діаліз, сприяє підтримці нормальної елімінації. Для усунення вираженої форми артеріальної гіпотензії потрібно забезпечити в/в введення хлориду натрію.
Взаємодія з ліками
Прийом діуретиків разом з інгібіторами АПФ може значно знизити ПЕКЛО. Терапія діуретиками скасовується за кілька днів до застосування Лотензина.
Прийом діуретиків разом з інгібіторами АПФ може значно знизити ПЕКЛО. Терапія діуретиками скасовується за кілька днів до застосування медикаменту.
Не рекомендується призначати препарати калію і/або калійзберігаючі діуретики разом з беназеприлом, — це може стати причиною збільшення рівня калію в крові.
Прийом Лотензина з препаратами , що містять літій, також провокує підвищення літію в крові.
Гіпотензивна дія препарату знижується при одночасному застосуванні з індометацином.
Ціна Лотензина залежно від дозування та країни виробника коливається від 20 до 520 рублів.
Лотензин: аналоги
До груповим аналогам, можна віднести препарати: каптоприл, еналаприл, еналаприл-аджио, берлиприл, лізиноприл, диротон та ін.
Каптоприл
Еналаприл
Еналаприл-аджио
Берлиприл
Лізиноприл
Диротон
Підбір лікування потрібно проводити строго відповідно до рекомендацій лікуючого лікаря!
Лотензин: відгуки
При правильному підборі дози та обліку всіх супутніх захворювань препарат добре зарекомендував себе в якості ефективного антигіпертензивного засобу, чим заслужив безліч позитивних відгуків пацієнтів.
Дарина, 45 років:
«Тиск у мене почало підніматися недавно, але лікар мене засмутила, поставивши безапеляційний діагноз – артеріальна гіпертонія. Я думала, що це вже вирок — довгі роки страждання з високим тиску… Як же я зраділа, коли вже перші призначені лікарем таблетки Лотензин принесли відмінний результат! Для нормального самопочуття мені достатньо дози 10 мг щодня, і проблеми з тиском відступили на другий план.»
Микола, 59 років:
«Лікар призначив Лотензин для пониження тиску. Спочатку все було нормально, але потім дав знати про себе хронічний панкреатит. Не хотілося б переходити на інше ліки, адже у них у всіх є свої мінуси. Зараз з лікарем коригуємо дозу. Сподіваюся, препарат і далі буде рятувати мене від гіпертонічних криз, — адже спочатку він мені ідеально підійшов. »
Сергій, 70 років:
«Приймав постійно від тиску каптоприл. Але перебуваючи в гостях у онуків, виявився без своїх таблеток. Невістка запропонувала Лотензин. Звичайно, я сумнівався — адже у мене, крім гіпертонії, ще цілий букет хвороб. Високий тиск змусило відкинути сумніви, і я прийняв таблетку 10 мг Лотензина. Не помітивши погіршення здоров’я, я продовжував їх прийом весь час мого перебування поза домом. Препарат мене підійшов — відмінно справляється зі своєю функцією, так і побічних ефектів не викликає. Буду радитися з лікарем про перехід на це ліки.»
