Лізиноприл — антигіпертензивний препарат, інструкція по застосуванню

Зміст

• 1 Лізиноприл – антигіпертензивний бастіон для серця
• 2 Інструкція із застосування ліків лізиноприл
• 3 Фармакотерапевтична група
• 4 Фармакодинаміка
• 5 Фармакокінетика
• 6 Показання до застосування таблеток лізиноприл
• 7 Протипоказання до застосування
• 8 Застосування з обережністю
• 9 Застосування і дозування
• 10 Побічні ефекти
• 11 Передозування
• 12 Лікарська взаємодія
• 13 Особливі вказівки
• 14 Аналоги лізиноприлу

Серцево-судинні захворювання тримають лідерство в переліку загрожують життю людини небезпек. Вчені шукають методи, як стримати натиск зловісних ССЗ, створюють нові ліки. Серед подовжують життя, поліпшують самопочуття, препаратів, – лізиноприл. Поява його було тріумфальним. Лізиноприл відразу став застосовуватися інтенсивно.

Рекламні буклети впевнено називали його на початку двотисячних – «бастіоном для серця». Конкуруючі ліки останніх років не скинулись препарат з аптечних прилавків.

Лізиноприл – антигіпертензивний бастіон для серця

Препарат популярний і затребуваний пацієнтами. Тільки в нашій країні випускають його кілька фармацевтичних фірм.

Виробляють лізиноприл і зарубіжні корпорації.

Інструкція із застосування ліків лізиноприл

Назва діючої речовини торгова назва у лізиноприлу збігаються. На латині це – Lisinopril. Міжнародна непатентована назва теж – лізиноприл.

Форма випуску: пігулки. Колір і форма таблеток розрізняються: виробники оформляють їх у різному, фірмовому стилі.
«Алсі Фарма». Московська «Алсі Фарма» таблетки лізиноприлу випускає білими, на них є і фаска – зріз кута (округлення) на переході широких площин у бічну поверхню, і ризику – поперечна риса.

Ризику наносять для полегшення дозування при розломі: по ній таблетка розділиться точно навпіл. «Алсі Фарма» ризику наносить на таблетках дозуванням 10 і 20 мг – їх при необхідності ділять. Третя, пятимиллиграммовая, дозування надається в таблетках без ризики – ця доза лізиноприлу мінімальна, ділити не треба. Незалежно від дозування, формою таблетки круглі.

«Вертекс». Ця фірма Санкт-Петербурга виробляє таблетки лізиноприлу – теж білі. Але за формою вони плоскоциліндричні, округлі. Фаска є на всіх, ризику – тільки на максимальній, 20 мг, дозуванні по діючій речовині. А випускають всі три види: від мінімальної – 5, до максимально прийнятою для препарату – 20 мг дозі.

«Північна зірка», Москва. Форма плоскоцилиндрическая, таблетки білі, є тільки фаска, ризики не наносять. У виробництві – всі три прийняті дозування для цього препарату (5, 10, 20 – у міліграмах).

АЛКАЛОЇД-АТ, Македонія. Таблетки лізиноприлу цієї фірми виглядають різноманітніше. Дізнатися їх легко за кольором:

• Світло-жовті, 10 мг;
• Кремовато-рожеві, 20 мг.

Таблетки круглі, за формою двоопуклі. Ризику нанесена тільки на одній стороні.

Код АТХ у всіх виробників цього ліки однаковий: [C09AA03]. Це код міжнародної класифікації ліків по їх застосуванню в медицині. Інструкція по застосуванню може іменувати цей код у лізиноприлу та інших ліків схожими літерами, відмінність тільки в одній: ATC.

Літери це – латинські, по-латині класифікація позначається: Anatomical Therapeutic Chemical, а по-російськи вона – анатомо-терапевтично-хімічна. – Що тотожне.

Фармакотерапевтична група

Лізиноприл належить до групи інгібіторів АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту). Група активно використовується медициною для стабілізації, приведення до норми, підвищеного артеріального тиску.

Фармакодинаміка

Лізиноприл, пригнічує ангіотензинперетворюючий фермент, що перешкоджає перетворенню ангіотензину I в іншу форму: ангіотензин II. Ці речовини – регулятори артеріального тиску.

Коли АПФ стимулює процес хімічної трансформації першого в друге, відбувається наступне:

Ангіотензин II не такий спокійний, як його попередник, він майже гиперактивен. Діє на судини, звужуючи їх, дає команду організму на підвищену секрецію альдостерону.

Цей гормон – продукція кори надниркових залоз. Альдостерон покликаний утримувати рідину, не дозволяти організму втрачати її. Тканини збільшують гідрофільність – властивість утримувати воду. Він контролює та сечовидільну систему: не дає виводитися натрію, підвищує її реабсорбцію – зворотне всмоктування елемента з первинної сечі. Іноді це важливо і рятівною (при станах зневоднення, втрати рідини).

Але частіше діяльність альдостерону призводить до швидкого, інтенсивного і стійкого підвищення артеріального тиску. Саме затримка рідини і повернення майже виведеного натрію (елемента, що входить в харчову кухонну сіль – NaCl) сприяють підйому тиску. Та ще у сукупності з судинозвужувальним впливом гормону.

Підсумок: по звужених судинах циркулює більший, ніж зазвичай, обсяг рідини. Звідси і високий тиск.Стає зрозуміло, від чого допомагає в такій ситуації інгібітор АПФ лізиноприл. Він не дає ангиотензинпревращающему ферменту розвивати свою перетворюючу діяльність. Регулює водно-електролітні процеси система (РААС) збалансована, альдостерон продукується в міру. Надмірного судинозвужувальної дії в організмі не спостерігається: загальмований синтез провокатора цього процесу (ангіотензину II).

Лізиноприл впливає на збереження брадикініну, зменшує його розпад. Брадикінін – синтез майже десятка амінокислот, речовина з сильним судинорозширювальною дією. Оберігаючи його, лізиноприл сприяє розширенню судин, це важливо страждають гіпертонією.

Покращує брадикінін і проникність капілярів, стимулюючи обмінні процеси. Для периферичної кровоносної системи це особливо важливо, там кровопостачання і обмін порушуються часто.

Під впливом таблеток лізиноприлу підвищується швидкість синтезу простогландинов. Ці речовини регулюють практично всі процеси, що протікають в організмі. Їх баланс, рівноважний стан – запорука хорошого здоров’я.

Знижуючи тиск, зменшуючи переднавантаження, інгібітори АПФ захищають міокард. Препарат пролонгований. Діяти лізиноприл починає через годину від прийому, максимальний ефект – після семи годин. Працює одна таблетка – добу.

Потрібні таблетки, які допомагають від тиску – може виручити лізиноприл. Дія помітно вже в перші лікувальні дні. Через місяць ефект виражений стійко.

Це ліки можна при необхідності скасовувати – різко. Стрибків тиску скасування не викликає.

Фармакокінетика

Чверть прийнятого ліки всмоктується в ШКТ. Час прийому їжі абсорбції не позначається. Біодоступність – 30%.

Гематоенцефалічний бар’єр і плацентарний – теж – майже не пропускають активна речовина препарату. З білками крові лізиноприл майже не зв’язується, метаболізму не піддається. Нирки виводять діюча речовина незміненим.

У пацієнтів з различающимися діагнозами та індивідуальними особливостями, а так само – різним віком, кінетичні властивості ліки лізиноприл теж можуть відрізнятися.

При хронічній серцевій недостатності біодоступність знижена за рахунок утрудненою абсорбції речовини. Становить вона всього 16% – половину від звичайної.

Якщо інгібітор АПФ призначений страждаючому нирковою недостатністю, концентрація його в кров’яному руслі в рази більше звичайної. Це створює підвищений ризик побічних дій від прийому лізиноприлу.

У літніх створюється концентрація вдвічі більше, ніж при прийомі ліки – молодими пацієнтами.

Якщо печінку, уражена цирозом, лізиноприл стає менш доступним – на третину. А звільнення організму, очищення його від препарату (кліренс) йде вдвічі повільніше.

Показання до застосування таблеток лізиноприл

Препарат призначають при діагнозах:

1. Артеріальна гіпертензія. Стадія захворювання і відгук організму допоможуть лікарю визначитися, що краще: монотерапія або терапія – комплексна, з іншими ліками разом.

2. Хронічна серцева недостатність. Тут потрібна комбінована схема застосування. Зазвичай лізиноприл додають до серцевих глікозидів, можна приєднувати діуретики.

Хвилинний об’єм крові (абревіатура – МОК) під дією лізиноприлу збільшується, ЗПОС – периферичний опір судин (буква означає – загальний) знижується. Зменшується величина тиску: артеріального і навіть в легеневих капілярах. Серцево-судинна і дихальна системи безпосередньо взаємопов’язані, коли обом легше, легше всього організму.

Лікарський засіб діє на всі посудини, на лізиноприл артерії реагують великим розширенням, ніж вени. Серце виявляється в кращих умовах, легше переносить навантаження, навіть при такому діагнозі.

Інгібітори АПФ – контролери системи (РААС). Тієї, що містить «бунтарські» гормони – альдостерон, ангіотензин. Стримуючи їх активність, лізиноприл сприяє рідкісному явищу. Коли його приймають довго, поліпшується стан коронарних артерій, еластичніші стають їх кінцеві ділянки, відповідальні за потужність серцевого викиду. Йде на спад гіпертрофія міокарда. Ділянки з ішемією поступово повертаються до нормального структурі, знаходячи належне кровопостачання.

3. Гострий інфаркт міокарда. Лізиноприл має прямі показання до застосування в ранню фазу інфаркту. Поки гемодинаміка стабільна, в перші ж години потрібен цей препарат, він допоможе утримати показники гемодинаміки в оптимальних межах. Це попередить розвиток серцевої недостатності та лівошлуночкової дисфункції. Це реальне продовження життя людей.

4. Діабетична нефропатія. Нирки – мішень діабету, він завжди в неї потрапляє. Призначаючи таблетки лізиноприлу, кардіолог і нефролог знають, від чого вони допомагають. Ліки знижує ступінь альбумінурії (виведення патологічного білка з сечею) у хворих на діабет. У цьому випадку показанням до застосування препарату лізиноприл може служити діабет навіть з нормою ПЕКЛО, якщо він відноситься – до 1 типу.

Діабет 2 типу зазвичай супроводжується різним ступенем підвищення АТ, лізиноприл і тут допоможе ниркам. Заодно, знявши навантаження, і серцю. При підвищенні глюкози, ніж завжди характерний діабет, що страждають на ниркові клубочки і інші структури органу. Пошкоджується гломерулярный (нирковий) ендотелій. Лізиноприл допомагає відновитися йому, нормалізувати функції.

Сприятливо впливаючи на постраждалі від діабету тканини, ліки не викликає коливань глюкози, не впливає на її зміст у крові. Захищаючи від наслідків діабету, препарат не спричиняє гіпоглікемію.

Протипоказання до застосування

Звертаючись до терапевта або кардіолога за допомогою, розкажіть лікарю про всі діагнози, не тільки про те говорите, що зараз турбує. Щоб призначити лікування, ваш лікар повинен врахувати, що пацієнту можна, а що – протипоказано.

Лізиноприл хороший, але має протипоказання. Вони такі:

• Непереносимість будь-яких інгібіторів АПФ. У препаратів подібна формула і принцип дії, склад компонентів, особливо допоміжних – теж часто схожий. Якщо була реакція на один, ймовірність появи її на інші багаторазово зростає.
• Раніше случавшийся ангіоневротичний набряк на будь-які препарати. Набряк Квінке. Якщо організм у підвищеній алергічної готовності, болісно він може відреагувати на будь-яку речовину. Особливо – синтезоване, хімічна. Лізиноприл теж може викликати подібну реакцію у таких пацієнтів.
• Протиалергічну лікування (десенсибілізація) реагують на отрути перетинчастокрилих жалять (ос, бджіл).
• У складі таблеток є лактоза. Препарат протипоказаний страждають глюкозо-галактозною мальабсорбцією, дефіцитом лактази, індивідуальною непереносимістю галактози.
• Дитячий вік. Вплив препарату на дітей не перевіряли, тому дітям лізиноприл протипоказаний спочатку.
• Вагітність, лактація. Та ж причина: бережемо дітей.
• Идиопатические набряки. Набряки невстановленої етіології – ще одне протипоказання, якщо вони турбують людину, призначати лізиноприл йому не треба.
• Гострий інфаркт з систолічним АТ 100 або менше міліметрів ртутного стовпа.

Застосування з обережністю

Лізиноприл захищає нирки, але якщо порушення в їх роботі виражені сильно, необхідний ретельний контроль застосування, показників лабораторних аналізів.

Стенозированные ниркові артерії – теж привід застосовувати лізиноприл обережно, під лікарським спостереженням за дією препарату і відповіддю організму.

Все, пов’язане з патологією нирок – хронічна їх недостатність, посттрансплантационное стан, азотемія (високий вміст виводяться нирками азотистих сполук – в крові), – вимагає особливої обережності. Лізиноприл виводиться саме нирками, на них навантаження. Важливо не перевантажити, уникнути додаткових ускладнень.

Гіперкаліємія. Препарат затримує калій, не всякий організм адаптується до цього, іноді кількість мікроелемента стає надмірним. Це патологія, потрібна корекція схеми лікування, або відміна препарату.

Обережно застосовують лізиноприл при діагнозах:

• Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• Артеріальна гіпотензія (стійко низький артеріальний тиск);
• Стеноз аортального гирла;
• Ішемічна хвороба серця;
• Первинний гіперальдостеронізм;
• Недостатність кровообігу мозку та інші цереброваскулярні захворювання;
• Недостатність коронарного кровопостачання;
• Сполучнотканинні аутоімунні системні захворювання (червоний вовчак, склеродермія);
• Порушення кровотворної функції кісткового мозку;
• Зневоднення (гіповолемія) будь-якої етіології.

Застосування та дозування

Враховуючи тривалість дії, застосовувати лізиноприл треба одноразово на добу. Ліки буде працювати до наступного прийому, 24 години. Лікувальний ефект досягається грамотним підбором дози та своєчасної коригуванням її (при необхідності).

Як приймати лізиноприл – залежить від діагнозу, плюс – ряду інших причин.

Доза встановлюється лікарем. Це творча робота: треба врахувати все – стан, вік, перелік захворювань, реакцію на препарати, навіть вага пацієнта.

Гіпертонічна хвороба (артеріальна гіпертензія). Лікується одним лізиноприлом (монотерапія), якщо форма легка, не запущена. Чи проводиться комбінована, поєднана терапія комплексом ліків.

Лізиноприлом від тиску лікувати починають з 10 мг. Якщо спостерігають хорошу переносимість і нормалізацію АТ, на цій дозуванні зупиняються. Іноді адаптація до ліків відбувається активно: перші дні показують значне зниження тиску. Але потім може встановитися оптимальне: трохи вище, ніж спочатку.

При недостатньому зниженні величини АТ шукають варіанти:

Збільшення дози;

Комбіноване лікування (додавання інших препаратів).

Зазвичай вистачає початкової або подвоєною (20 мг) дози. Максимальна добова – 40 мг лізиноприлу. Підвищують повільно, роблять двотижневі (мінімум) інтервали.

З діуретиками краще не поєднувати, особливо з калійзберігаючими. Їх скасовують заздалегідь. Лізиноприл починають приймати через три дні. У ситуації, коли відміна діуретика неможлива, лізиноприл беруть у мінімальній дозі – всього 5 мг. Навіть такий прийом може різко «упустити» тиск – хворий спостерігається лікарем до піку дії інгібітора АПФ лізиноприлу – 7 годин.

Контроль необхідний і потім – лабораторний (аналізи). Це покаже стан нирок, вміст у плазмі крові – калію.

При нирковій недостатності враховують повільне виведення препарату, знижують дозування. Ниркова недостатність вимагає дози, що вдвічі менше прийнятої мінімальної. Це – 2,5 мг.

Якщо реноваскулярна гіпертензія, спровокована іншим недугою, і стає вираженою при активації РААС, дозування теж половинна від мінімуму. Починаючи від 2,5 мг, йдуть на збільшення – традиційно з двотижневим інтервалом.

Хронічна серцева недостатність. Та ж доза береться початковій при лікуванні лізиноприлом хронічної серцевої недостатності. Поступове збільшення за загальною схемою. Добовий максимум для цього захворювання – 20 мг.

Інфаркт міокарда. Гостру фазу інфаркту починають лікувати, призначаючи 5 мг лізиноприлу. Повторюють через одну добу. Ще через два дні дають 10 мг, а потім вже – щодня залишають таку дозу. Скасовувати раніше півтора місяців – не слід.

Якщо діагноз – гострий інфаркт, а систолічний (верхнє) тиск не вище або нижче позначки тонометра – 120, то і 5 мг – багато, треба призначати половину дози – 2,5 мг. Коли і при такій схемі тиск продовжує знижуватися, фіксується менше 90 міліметрів ртутного стовпа, і не підвищується за годину – лізиноприл потрібно скасовувати.

Лізиноприл поєднується з комплексом ліків, прийнятим в терапії цього стану. Бета-адреноблокатори, аспірин, розчиняють тромби ліки (тромболітики), що вводяться хворому, добре доповнюються лізиноприлом. Сумісний він з нітратами.

Діабетична нефропатія. Є відмінності в терапії лізиноприлом при першому і другому типі діабету. Дозування однакова – 10 мг, максимум – 20. І теж – у добу. Але прийнято орієнтуватися на діастолічний тиск. Значимий в цьому випадку показник – у положенні «сидячи». Для хворих першим типом досягають величини нижче 75, з 2 типом – нижче 90 міліметрів ртутного стовпа.

У значної частини пацієнтів лізиноприл впливає саме на показники діастолічного тиску, мало зачіпаючи – систолічний. У випадку з діабетом це властивість препарату дуже цінно. Діастолічний АТ більшістю ліків знижується мало.

Побічні ефекти

Побічні дії від прийому лізиноприлу, за статистикою випробувань – нечасті. Але вони, як і у будь-яких інших лікарських речовин, трапляються. Це:

• Запаморочення – нападами або постійне;
• Слабкість, занепад сил;
• Інтенсивна або менш виражена головний біль;
• Шкірні висипання за типом кропив’янки;
• Діарея;
• Ортостатична гіпотензія;
• Сухий кашель;
• Біль за грудиною;
• Нудота;
• Ангіоневротичний набряк, зачіпає різні сегменти тіла: кінцівки, губи, обличчя. Небезпечний набряк гортані, мови: може статися задуха;
• Підвищена стомлюваність;
• Різке падіння артеріального тиску;
• Судоми кінцівок;
• Судорожні рухи губ;
• Ниркова недостатність;
• Сонливість;
• Тахікардія;
• Різні види аритмії;
• Відчуття сильного серцебиття;
• Ішемічний цереброваскулярный інсульт, зумовлене різким падінням артеріального тиску;
• Підвищене потовиділення;
• Інфаркт міокарда;
• Сухість у роті;
• Алопеція;
• Астенічний синдром;
• Гепатит;
• Сплутаність свідомості;
• Болі в животі;
• Анурія;
• Зниження потенції;
• Зміна смакових відчуттів;
• Протеїнурія;
• Лабільність настрою, емоційна нестійкість;
• Панкреатит;
• Гостра ниркова недостатність;
• Диспепсія;
• Артралгія;
• Міалгія;
• Порушення формування плоду;
• Холестатична жовтяниця;
• Лихоманка;
• Прискорення показників ШОЕ;
• Порушення в складі крові – тромбоцитопенія, лейкопенія, еритроцитопенія, нейтропенія – закінчення «співу» вказує на зниження, недостатня кількість елементів у кров’яному руслі. Агранулоцитоз – теж патологічне зниження кількості лейкоцитів;
• Виявлення лабораторними дослідженнями великої кількості білірубіну (гіпербілірубінемія), калію (гіперкаліємія), сечової кислоти (гіперурикемія), азостистых речовин (азотемія) – у сироватці крові. Лабораторні показники часто виявляють подібні порушення у хворих на діабет і реноваскулярной гіпертензією

Передозування

Характерні для передозування лізиноприлу симптоми:

• Невмотивована дратівливість;
• Безпричинне занепокоєння;
• Сонливість;
• Сильне падіння АТ;
• Відсутність сечовипускання;
• Запор.

Передозування лікують симптоматично. Обов’язкова медична допомога, внутрішньовенно заповнюють недолік рідини, що вводять лікарські розчини. Контролюють тиск.

Лізиноприл можна вивести методом діалізу, так як з білковими елементами крові він не пов’язаний.

Лікарська взаємодія

Недоцільно призначати лізиноприл паралельно з діуретиками, такими, що зберігають калій. Препарат зберігає калій додатково. Це загрожує гіперкаліємією.

Поєднання з будь-якими діуретиками препарату лізиноприл несе ризик різкого падіння тиску. Якщо необхідність діуретика незаперечна, прийом лізиноприлу починати дуже обережно, мінімальними дозами.

Гіпотензивні засоби і лізиноприл разом можуть дати ефект накладення (адитивний ефект). Тиск сильно знизиться.

Знижувати дію лізиноприлу можуть: НПЗП, адреностимулятори, естрогени.

Не поєднується з протидіабетичні алискиреном.

Препарати літію у присутності інгібіторів АПФ виводяться погано, накопичуються в крові, стають токсичними.

Антацидні засоби уповільнюють всмоктування ліків у ШКТ.

Алкоголь діє адитивно.

Особливі вказівки

Є категорії пацієнтів з підвищеним ризиком судинних катастроф (інфарктів, інсультів). Це люди, які страждають на:

• Порушенням мозкового кровообігу;
• Іншими видами цереброваскулярної недостатності;
• Атеросклероз судин;
• Кардіосклерозом;
• Ішемічною хворобою серця;
• Гіпертонічну хворобу зі стабільно високими показниками АТ або частими його підйомами (кризами).

Такі хвороби лікують, намагаючись не допускати різкого падіння АТ, саме цей факт – часта причина виникнення інфаркту міокарда або ішемічного інсульту. При зниженому тиску склерозированные судини забезпечити кров’ю харчуванням) в потрібному обсязі ні серце, ні мозок – не можуть. Якщо стан затягується, небезпека збільшується. Це – головний привід бути обережним у лікуванні.

Якщо ХСН не супроводжується артеріальною гіпертензією, спочатку прийом лізиноприлу може злегка знизити ПЕКЛО. Це нормально, скасовувати ліки не треба.

Стеноз ниркових артерій – серйозна причина зважити всі фактори і приймати рішення про лікування обдумано. Прийом лізиноприлу іноді веде до розвитку у таких пацієнтів гострої ниркової недостатності. Це стан необоротно, відміна препарату не допоможе виправити його. Такий же результат часто виходить від застосування лізиноприлу людьми з недостатністю кровообігу при гіповолемії.

Оперативне втручання потребує попередньої відміни лізиноприлу. Він здатний неконтрольовано знизити АТ в процесі операції.

Проходять діаліз хворим не можна поєднувати препарат з використанням в ході діалізу поліакрил-нітрил-мембрани. Трапляються шокові реакції від таких взаємодій. Потрібно або відміняти препарат, або користуватися інший мембраною.

Рекомендується водити транспорт обережно – може виникнути запаморочення.

Аналоги лізиноприлу

У Росії багато фармкомпанії випускають лізиноприл, ціна його демократична: дозовані по 10 мг таблетки, кількістю 30 штук – 66 рублів. А в інструкції по його застосуванню ця доза, 10 мг, для лізиноприлу зазвичай рекомендується частіше, і ціна невелика.

Дозування ця – підтримуюча терапії врачуемых ліками хвороб. Ціна лізиноприлу мало варіює в аптеках Росії, він доступний скрізь. Та й удвічі більша доза – 20 мг, теж недорого коштує, ціна лізиноприлу приблизно 100 рублів. Це навіть вигідніше, ніж купувати.