Лікування артеріальної гіпертензії препаратом Метилдофа

Зміст

• 1 Склад і форма випуску
• 2 Фармакологічні властивості
  • 2.1 Фармакокінетичні характеристики
• 3 Особливості прийому
• 4 Лікарська взаємодія
• 5 Протипоказання
• 6 Побічні дії
• 7 Умови та терміни зберігання
• 8 Аналоги
• 9 Відгуки

Метилдофа – ефективне ліки, яке надає дію на мозок і запобігає вивільнення нейротрансмітерів. Як наслідок, вони не досягають рецепторів. Раніше цей засіб досить активно застосовувалося для лікування артеріальної гіпертензії і донині використовується деякими лікарями. Проте сьогодні воно не є першочерговим препаратом, оскільки може провокувати серйозні наслідки для здоров’я.

Склад і форма випуску

Активним інгредієнтом ліки є метилдопа. Речовина виробляють у таблетованій формі. У кожній таблетці присутня по 0,25 г активного інгредієнта.

Ціна метилдофи залежить від політики аптеки. Середня вартість ліків становить 250-350 рублів.

Фармакологічні властивості

Фармакологічні властивості

В інструкції до метилдофе зазначено, що речовина володіє вираженими антигіпертензивними властивостями. Це означає, що воно допомагає знижувати тиск.

При проникненні в організм ліки проходить через гематоенцефалічний бар’єр і зазнає певні зміни в нервовій системі. Спочатку воно трансформується в альфаметилдофамин, потім перетворюється в альфаметилнорадреналин. Ця речовина активізує центральні альфа2-адренорецептори, призупиняє симпатичну імпульсацію. За рахунок цього вдається знизити тиск.

Ефект зниження тиску характеризується уповільненням серцевих скорочень, зниженням викиду органу. Крім цього, вживання препарату призводить до зменшення судинного опору току крові.

Фармакокінетичні характеристики

Ліки відмінно засвоюється в органах травлення – це відбувається в тонкому кишечнику. Біодоступність препарату може варіюватися від 9 до 75 %. У середньому даний показник знаходиться на рівні 50 %.

Час полузахвата становить 100 хвилин. Гранична концентрація кошти в крові досягається через 2-6 годин.

Якщо ліки вводиться ентеральним способом, 30-50 % речовини формує з сульфатами кон’югати. При внутрішньовенному використанні воно залишається у незмінному вигляді.

Активний інгредієнт здатний накопичуватися в периферичних нервових тканинах і закінченнях головного мозку. Приблизно 20 % речовини зв’язується з білковими компонентами плазми.

При нормальному функціонуванні нирок 70-90 % речовини виводиться протягом 2 діб. На напіввиведення ліки потрібно 3,5 години. При наявності складних ступенів недостатності нирок у першій фазі екскретується лише половина загального обсягу ліки.

До 10 % речовини трансформується в альфа-метилнорадреналин і альфа-метілдофамін. Останнім речовина покидає організм з сечею лише протягом 8 діб після завершення терапії.

Основним метаболітом ліки є метилдофа-про-сульфат. Дана речовина покидає організм через нирки. Воно володіє невисокою активністю, однак при недостатності нирок може надавати кумулятивний ефект.

При пероральному вживанні препарату в первісному вигляді з сечею може виводитися від 20 до 70 % речовини, тоді як при внутрішньовенному введенні кошти – приблизно 90 %.

Незначний обсяг незасвоєного ліки покидає організм з каловими масами. Після внутрішнього прийому або внутрішньовенного введення потрібне дія досягається через 2-5 годин. Граничні значення з’являються через 5-10 годин. Ефект зберігається на 1 добу.

Особливості прийому

Інструкція по застосуванню метилдофи рекомендує приймати даний засіб виключно за призначенням фахівця. Препарат слід ковтати цілими, не розжовуючи. Ліки запивають достатньою об’ємом води.

Дорослим людям слід починати прийом ліків з 0,25 р. Робити це потрібно 2-3 рази в день. У разі необхідності зазначений обсяг поступово збільшують. Загальна добова кількість може досягати 1-2 р. Важливо враховувати, що даний показник не може бути більше 3 р.

Деяким людям потрібно проведення комбінованого лікування. Завдяки цьому вдасться отримати більш помітний терапевтичний результат. Найчастіше метилдофи комбінують з різними салуретиками. Однак дозування препарату трохи зменшують.

Під час лікування важливо враховувати, що після завершення прийому таблеток є ризик стрімкого припинення гіпотензивного ефекту основного компонента. Тому підвищення тиску звичайно спостерігається протягом 2 діб.

За рахунок відсутності побічних ефектів у багатьох пацієнтів препарат можна використовувати протягом тривалого часу. Причому робити це можна в амбулаторних умовах. Перед скасуванням ліки або вибором аналога слід поступово знижувати дозування.

Метилдофи дозволяють застосовувати літнім пацієнтам. Їхній вік не повинен перевищувати 75 років. Показанням до прийому ліків служить підвищений діастолічний тиск – більше 110-115 мм рт. ст. Зниження тиску є результатом зменшення периферичного опору судин.

Зазвичай виписують по 0,125-0,25 г 2-3 рази на добу. Показники тиску слід оцінювати в горизонтальному і вертикальному положенні. Занадто швидко мінімізувати тиск не рекомендується.

Метилдофа і поєднання з 1-дофа застосовуються пацієнтами, які мають дрожательные різновиди паркінсонізму і володіють схильністю до збільшення тиску і тривожним станам. Ця комбінація забезпечує зменшення тремору, є профілактикою гіперкінезів. В даній ситуації виписують невеликі дози препарату.

Лікарська взаємодія

Лікарська взаємодія

У складних випадках препарат приймають з октадін. У деяких ситуаціях може виникати необхідність у повному переході на це ліки.

При затримці значного обсягу рідини може застосовуватися комбінація з салуретиками. Також дане поєднання показано людям, які страждають від набряклості в різних місцях.

У окремих категорій пацієнтів вже через кілька місяців лікування розвивається звикання до активного інгредієнта. Це призводить до значного зниження гіпотензивного ефекту. У такій ситуації підбирають інші ліки, які допомагають знижувати тиск. Лікар може виписати такі засоби, як фуросемід або діхлотіазід.

З великою обережністю речовина поєднують з іншими препаратами. Такі комбінації можуть призвести до погіршення здоров’я пацієнта або змінити дію лікарських засобів. Однак метилдофи сміливо можна приймати з салуретиками та деякими сечогінними препаратами.

Протипоказання

Речовина категорично заборонено приймати в таких ситуаціях:

• Гострі захворювання печінки;
• Індивідуальна непереносимість інгредієнтів ліків;
• Гепатит;
• Феохромоцитома – пухлинне утворення в наднирниках;
• Вагітність;
• Цироз печінки;
• Лактація;
• Вік до 18 років.

З великою обережністю під суворим лікарським контролем можна приймати препарат літнім пацієнтам старше 65 років і людям, які мають помітні симптоми ураження нирок. Важливо враховувати, що ліки здатні проникати в грудне молоко, тому в період лактації його зазвичай не призначають.

Побічні дії

Залежно від реакції організму на прийом ліків можуть виникати різні побічні ефекти. До них найчастіше відносять наступне:

• Загальна слабкість;
• Головні болі з’являються раптово і присутні тривалий час;
• Диспепсичні порушення – в цю категорію входять нудота і блювання;
• Оборотні прояви лейкопенії;
• Виражена гіперемія шкіри верхньої частини тіла;
• Різке підвищення температурних показників;
• Гемолітична анемія;
• Інтенсивне прогресування тромбоцитопенії;
• Ознаки жовтяниці;
• Холестаз;
• Виражені симптоми ураження печінки.

При появі побічних реакцій слід отримати консультацію лікаря. Фахівець повинен зменшити дозу або підібрати більш щадну альтернативу.

Умови і терміни зберігання

Препарат слід зберігати в сухому і ретельно провітрюваному приміщенні. Температура повітря повинна бути помірною. Важливо уникати попадання прямих променів сонця на таблетки. Крім цього, засіб рекомендується тримати поза зоною доступу дітей. Зберігати препарат можна 3 роки.

Аналоги

При непереносимості ліків підбирають аналоги метилдофи:

• Альдомет;
• Пренизол;
• Допанол;
• Медомед;
• Допегит.

Відгуки

Численні відгуки про метилдофе говорять про високу ефективність засобу:

Олександр: Вже кілька років маю артеріальну гіпертонію. За цей час брав досить багато препаратів, які призначав фахівець. Однак вони не давали потрібних результатів. За порадою приятеля звернувся до іншого лікаря, який виписав метилдофи. Можу сказати, що це дуже дієвий препарат, який чинить на організм дивно м’який ефект.

Марія: Ліки в короткі терміни усуває прояви гіпертонічної хвороби. Раніше ніяк не вдавалося стабілізувати свій стан. Після того як лікар виписав метилдофи, симптоми гіпертензії пройшли, а здоров’я значно покращився.

Ірина: Вже досить довгий час приймаю ліки по рекомендації лікаря. Воно практично не викликає побічних реакцій. Винятком були невелике запаморочення і нудота, однак через пару днів дані симптоми зникли. Але самолікуванням займатися все ж не слід.

Метилдофа – дієвий лікарський препарат, який допомагає впоратися з проявами гіпертонічної хвороби. Даний засіб володіє високою ефективністю і дозволяє в короткі терміни добитися відмінних результатів. Однак іноді речовина провокує небажані наслідки. Щоб уникнути цього, необхідно чітко дотримуватись дозування.