Клонідин: інструкція по застосуванню, рекомендації лікарів і інші факти

Зміст

1 Історія відкриття
2 Ефективність та механізм дії
3 Показання, застосування
4 Дозування
5 Побічні дії
6 Основні протипоказання
7 Особливі рекомендації
8 Клонидиновый криз
9 Взаємодія з іншими препаратами
10 Відгуки

Лікарський засіб, призначається при артеріальній гіпертензії, для зниження підвищеного тиску. Торгові назви препаратів, що містять клонідин мнн: Клофелін, Гемитон, Хлофазолин, Атензина, Клонилон, Гипозин, Катапресан.

Зміст

Історія відкриття

Синтезовано речовину в шістдесятих роках ХІХ століття. Спочатку його застосовували як краплі при нежиті, завдяки спазмирующему дії на капіляри слизових оболонок. Але дуже швидко помітили здатність препарату знижувати артеріальний тиск, після чого стали використовувати вже як гіпотензивний засіб.

Ефективність і механізм впливу

Біодоступність, тобто, кількість активної речовини, що досягає місця безпосереднього впливу, клонідину від 75% до 85%, якщо препарат пролонгованої дії, то 89%. Дія починається через 40-60 хвилин і триває від 6 до 10 годин.

Найвища концентрація в крові — через 1-3 години і, відповідно, найбільший ефект зниження тиску через 2-4 години після прийому ліків. Виводиться препарат з сечею, від 12 до 16 годин — 40-60%.

Внаслідок складних хіміко-фізіологічних процесів, активна речовина клонідину проникає через міжклітинні мембрани з кровотоку в довгастий мозок, впливаючи на який має гіпотензивний, седативний та болезаспокійливий ефекти.

Показання, застосування

Основне призначення клонідину — лікування артеріальної гіпертензії. Однак, треба знати, що при струминному внутрішньовенному вливанні, препарат може чинити короткочасне зворотну дію — замість зниження тиску можна отримати на кілька хвилин різкий стрибок вгору. У зв’язку з чим, внутрішньовенно клонідин застосовується тільки в надзвичайних обставинах. При призначенні клонідину літнім пацієнтам, треба бути особливо уважними, оскільки під час гіпертензивної фази, при внутрішньовенному введенні, дуже ймовірні інсульти та інфаркти міокарда.

Профілактика головних болів, викликаних судинними захворюваннями, мігрені. Лікування важких форм дисменореї, блокада вазомоторики пов’язаної з менопаузою.

В сумісному застосуванні з бензодіазепінами, клонідин добре зарекомендував себе в лікуванні алкогольного синдрому і залежності від нікотину. Швидко знімає інтоксикацію при відміни опіатів.

У формі крапель використовується, як препарат, що знижує внутрішньоочний тиск, геморагічної глаукоми пов’язаної з гіпертонією та інших форм глаукоми: вторинної та відкритокутовій.

В якості терапевтичного лікування, застосуємо для синдрому уваги і гіперактивності укупі з психостимуляторами, зменшуючи їх побічні дії. Але використовуваний без добавок для СДУГ, програє дезипрамину.

Застосовується як додатковий засіб при епідуральної анестезії, а також знімає сильні болі у хворих на рак, коли опіатних коштів недостатньо.

Рецептура клонідину викликає зниження серцевого тонусу й тонусу периферичних судин, що веде до зменшення ниркового і внутрішньоочного тиску. Що стосується очей, то зниження тиску сприяє і викликаний препаратом відтік водянистої складової внутрішньоочної рідини.

Результатом спільного впливу клонідину на центральну нервову систему можна назвати: знеболюючий, заспокійливий, снотворний і зниження температури.

Вживання клонідину укупі з алкоголем, призведе до тривалої глибокої втрати свідомості, а в особливо важких випадках, до смерті. В зв’язку з цим клофелін, аналог клонідину, здобув незавидну славу, як засіб, що бере участь у злочинних діях.

Випиваючи з незнайомими людьми, можна стати жертвою так званих «клофелінниць», замішаних у викраданнях, пограбуваннях та інших протиправних діях.

Дозування

Визначаються індивідуально. На початку прийому препарату — по 37.5-75 мкг. Після адаптації доза може бути поступово збільшена до 900 мкг на добу. Максимальна одноразова доза не більше 300 мкг, добова — 2,4 мкг. Один курс лікування триває 30-60 днів.

При внутрішньовенному або внутрішньом’язовому та внутрішньовенному вливанні одна доза містить 150 мкг.

При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв дозу потрібно зменшити на 25-50%.

При лікуванні очних хвороб починати з 0,25% розчину, 2-4 краплі в кожне око. У разі недостатності ефекту, підняти вміст діючої речовини до 0,5% і, навпаки, при появі негативних побічних проявів знизити до 0,125%.

Клонидиновый пластир — призначається пацієнтам, які приймають клонідин орально, поступово заміщаючи оральне засвоєння препарату на зовнішнє. Пластир буває: 0,1 мг/сут, 0,2 мг/добу, 0,3 мг/добу і змінюється щотижня. У частини хворих спостерігається місцева реакція.

Побічні дії

ССС — брадикардія, набряки, при внутрішньовенних ін’єкціях випадки ортостатичної гіпотензії;
ШКТ — пригнічення шлункової секреції, сухість у роті; іноді — запор;
ЦНС — втома, сонливість, уповільнені психічні та м’язові реакції; іноді — нервовість, тривожність, депресії, запаморочення, оніміння «мурашки»;
Репродуктивні органи — іноді — знижений статевий потяг, сексуальна неспроможність;
Свербіж. шкірний висип;
Запалення слизових носа;
Печіння в очах, свербіж, пересихання склери.

Основні протипоказання

Брадикардія, гіпертонія при можливості розвитку кардіогенного шоку;

Хвороби судин мозку: атеросклероз, аневризми;

Атрио-вентрикулярные блокади;

Хвороби периферійних судин;

Інфаркт міокарда. в анамнезі;

Вагітність, стану депресії;

Хвороби печінки;

Алкогольне сп’яніння.

Особливі рекомендації

Після інфаркту міокарда або хронічної ниркової недостатності, приймати тільки при постійному лікарському контролі стану пацієнта.

Не допускати різкого припинення прийому препарату, що провокує синдром відміни або клонидиновый криз. Перші ознаки: підвищений артеріальний тиск, нервозність, тремор, нудота, головний біль.

У разі комбінованої терапії клонідином, бета-адреноблокаторами, плавно закінчити прийом бета-адреноблокаторів, а потім, зменшуючи дозу, перестати приймати клонідин.

При внутрішньовенній ін’єкції пацієнт повинен лежати щонайменше дві години.

Під час лікування бажано виключити потенційно небезпечні види діяльності, що вимагають зосередженості і швидкої реакції, наприклад, водіння автомобіля.

Клонидиновый криз

Або «синдром відміни клонідину» — небезпечна для життя реакція організму на раптову відміну препарату. Це викликає не звичайне підвищення артеріального тиску, а важкий гіпертонічний криз, нагадує напад феохромоцитоми.

«Клонидиновый гіпертонічний криз» розвивається внаслідок різкого вивільнення накопичених медіаторів норадреналіну, раніше заблокованих клонідином і їх впливу на стрибкоподібне підвищення активності серцевого м’яза і серцево-судинної системи в цілому.

Клінічна картина починає проявлятися вже в перші 8-12 годин після припинення або випадкового пропуску прийому ліків: підвищується тиск, виникає тахікардія, стан збудження і тривоги. Пацієнта мучать сильні головні болі, нудота і навіть блювота.

Щоб уникнути такого результату, необхідно приймати клонідин два рази на день, з інтервалом не менше 14 годин, а після півроку прийому інтервал скорочується до 6,5 годин. Таким чином тривалий прийом препарату здійснюється шляхом ділення добової норми на чотири частини, приймати які слід приблизно через рівні часові проміжки.

Клонидиновый криз може статися навіть якщо припиняється надходження препарату в організм навіть після нетривалого прийому до цього. Пацієнти повинні суворо дотримуватися двох – або чотириразовий прийом клонідину. Відміна ліків завжди відбувається поступово, незважаючи на тривалість періоду лікування. Разом з зменшенням дози клонідин деяким пацієнтам рекомендується приймати резерпін, який знижує кількість норадренлина в пресинапсе, тим самим запобігаючи різке збільшення серцевої діяльності.

Життєво важливо на стадії діагнозу, відрізнити клонидиновый гіпертонічний криз від гіпертонічної кризи, викликаної іншими причинами. Так як лікування в цих випадках різне і лікарська помилка може коштувати життя пацієнту.

Бета-адреноблокатори та діуретики, що застосовуються для купірування гіпертонічного кризу, у разі клонидиновой форми тільки спровокують погіршення стану хворого. Тому, коли для купірування кризу клонидинового типу використовуються бета адреноблокатори, то необхідно приймати їх разом з празозином. Але безпечніше відмовитися від лікування бета-адреноблокаторами синдрому відміни і нападів феохромоцитоми, так як вони провокують критичне підвищення в крові катехоламінів.

При неможливості замінити бета адреноблокатори на більш відповідні аналоги, оптимальний — лабеталол, який блокуючи альфа – і бета-адренорецептори одночасно не викликає підвищення тиску. Небезпека дауретиков пов’язана зі зменшенням об’єму крові, що теж через складну ланцюжок гормональних взаємодій, збільшує тиск.

Найдієвішим препаратом для купірування клонидинового гіпертонічного кризу залишається сам клонідин з доповненням у вигляді празозину та фентоламіну.

Взаємодія з іншими препаратами

В інструкції щодо застосування клонідину частково відображена мінливість дії різних препаратів при одночасному вживанні.

Представляємо основний перелік лікарських взаємодій:

Гормональні контрацептиви підвищують седативну вплив клонідину;

Кломіпрамін, дезипрамин, іміпрамін знижують його основна дія;

Левадопа і пірибедил втрачають частину лікувального впливу, а векуроний, навпаки, діє пролонговано;

Верапаміл укупі з клонідином може викликає блокаду серця;

Інсулінозалежний пацієнтам треба знати, що клонідин підвищує рівень цукру в крові;

Атенолол та пропранолол збільшують показник зниження тиску, викликаючи більш помітне заспокійливу дію і

Пересихання слизової рота.

Відгуки

Сьогодні даний препарат витісняється з практичного застосування через паралельного кримінального використання; і ще тому, що часто провокує непередбачені стрибки тиску. Відгуки літніх людей, довгі роки брали клонідин. зводяться до того, як нелегко замінити ліки, до якого вже звик настільки ж ефективний.

Лікарі ж вважають, що цей лікарський засіб не призначений для тривалого прийому, а має прниматься лише при необхідності екстреної допомоги. Зараз клонідин продається строго за рецептом лікаря.

Якщо, почавши приймати клонідин, пацієнт не отримав очікуваного ефекту, треба звернутися до свого лікаря за консультацією для заміни самого препарату або схеми його прийому.