Кардіологічне засіб — Бетаксолол, відгуки

Зміст

• 1 Лікарська форма, хімічний склад
• 2 Бетаксолол та його фармакологічна дія
• 3 Показання до застосування Бетаксололу
• 4 Фармакокінетика
• 5 Коли слід проявляти обережність при прийомі бетаксололу
• 6 Протипоказання
• 7 Бетаксолол: використання і дозування
• 8 Передозування
• 9 Побічні ефекти бетаксалола
• 10 Вагітність та годування груддю
• 11 Препарати, аналогічні бетаксололу
• 12 Як і скільки можна зберігати бетаксолол
• 13 Відгуки

Бетаксолол являє собою селективний бетаадреноблокатор тривалого терміну дії. Це кардіологічне засіб виборчого гіпотензивної дії. Він застосовується для усунення та профілактики підвищення тиску, пов’язаного з психоемоційним або фізичним перенапруженням, та іншими подібними факторами.

При правильному використанні бетаксалол не демонструє негативного впливу на серцеву діяльність, як і на вміст глюкози.

Лікарська форма, хімічний склад

Бетаксолол проводиться в таблетированном вигляді, в оболонці. Має жовтувато-білий або білий колір, опуклі з двох сторін форму таблетки.

В одній таблетці є 20 мг бетаксололу гідрохлориду, провідного діючої речовини даного засобу. Інші речовини (в тому числі що містяться в оболонці)- це спирт, лактози моногідрат, крохмаль гліколят натрію, ПЭГ3350, магнію стеарат, целюлоза, діоксид кремнію, тальк, Е171, соєвий лецитин.

Бетаксолол та його фармакологічна дія

Бетаксолол проявляє м’яку гіпотензивну, противоглаукомное, антиангінальну та протиаритмічними дію. Ліки, виконуючи свою основну функцію блокування бета1адренорецепторов, не проявляє симпато міметичної впливу, при цьому має незначне мембраностабілізуючу дію.

Батаксалол знижує сприйнятливість всіх тканин організму до катехоламінів, гальмує симпатичну імпульсацію. Таблетки надають в деякій мірі хроно-, іно-, дромо – і батмотропна дія, пригнічують вироблення реніну.

Препарат знижує ЧСС, а також скоротливість міокарда і знижує його постійну потребу в кисні (прояви антиангінальної дії). Також даний препарат пригнічує проявляється автоматизм вузла Киця-Фляка і знижує ймовірність появи додаткових вогнищ збудження в AV-з’єднанні або в передсердях. Бетаксолол також використовується для стабілізації артеріального тиску під час фізичних навантажень і стресових ситуацій.

Ефект від прийому виникає через 2-3 години після нього. Через 3 -4 години спостерігається максимум ефекту. Бетаксолол надає дію при одноразовому прийомі 12 – 24 год. При курсовому прийомі стабілізація настає через 1-2 тижні.

Комплексна терапія або моно з використанням бетаксололу викликає поступове зменшення маси міокарда та підвищення якості його скорочувальної функції. На терапію виключно бетаксололом позитивно відреагували 75% пацієнтів, які страждають помірною або неважкої гіпертензією.

Навіть при прийомі протягом тривалого часу препарат не погіршує показники жирового обміну. Хворі з астмою або супутнім серцевого захворювання хронічним бронхітом не скаржаться на зниження функцій дихання при лікуванні бетаксололом.

Показання до застосування Бетаксололу

Призначається у наступних випадках:

Фармакокінетика

Незабаром після прийняття перорально Бетаксолол майже повністю (95 %) абсорбується. Не має значення, чи відбувається це під час прийому їжі чи ні.

Максимуми концентрацій препарату у плазмі крові спостерігається через 2 або 4 ч. Біологічна доступність препарату 85 %.

Показник зв’язування з протеїнами плазми – не більше 50%. Об’єм розподілу засобу становить 6 л/кг. В жирах практично не розчиняється.

Бетаксалол долає гематоенцефалічний і гематоплацентарний бар’єри. Є загроза брадикардії, проблем з диханням, гіпотензії і гіпоглікемії для плода. У грудному молоці прийнятий пацієнткою бетаксолол виявляється у незначних кількостях.

Цей препарат має властивість метаболізуватися в печінці. Утворює неактивні метаболіти.
На 80% виведення препарату здійснюється нирками у вигляді метаболітів. Близько 10-15% виводяться у незмінному вигляді. Т1/2 Бетаксололу дорівнює 15-20 ч., для літніх пацієнтів – до 30 годин.

У випадку печінкової недостатності цей показник бетаксололу збільшується на третину (33%). При цьому кліренс не повинен змінитися. У разі ниркової недостатності показник Т1/2 стає більше на 50%. Потрібне зниження добової дози. Бетаксолол не виводиться при гемодіалізі.

Не виявлено канцерогенну і мутагенну дію препарату на людей. При багаторазовому перевищенні граничних дозувань щурам (у 300 разів) ліки проявляв тератогенну і ембріотоксичну дію.

Коли слід проявляти обережність при прийомі бетаксололу

При цукровому діабеті, обструктивному хронічному ураженні легень (наприклад, при емфіземі або астмі), ацидозі (зниження pH крові), серцевої недостатності 1 ст., тиреотоксикозі, деяких захворюваннях периферичної частини судинної системи (приклад: синдром Рейно або переміжна кульгавість), деяких захворюваннях нирок і печінки,, міастенії, феохромоцитомі слід обережно призначати адреноблокатори в цілому, Бетаксолол зокрема.

Також, при наявності в анамнезі депресії, у похилому віці, при недостатньому кровообігу потрібно приймати цей препарат під суворим лікарським контролем.

Частковим протипоказанням є також: гемодіаліз, псоріаз, антриовекулярная блокада 1 ст.

Під час вагітності і в період лактації питання про прийом бетаксололу вирішується кардіологом разом з гінекологом з оцінкою всіх ризиків для виношуваного плода і пацієнтки.

Протипоказання

У бетаксололу, як і будь-адреноблокатора, значний список протипоказань. При атріовентрикулярній блокаді до 3 ст. (без застосування штучного водія ритму), ХСН 2 і 3 ступенів та серцевої недостатності в гострій формі, кардіогенному шоці, синотриальной блокаді та інших проявах слабкості синусового вузла бетаксолол не слід використовувати для терапії.

Також потрібно відмовитися від використання даного адреноблокатора при стенокардії Принцметала, кардіомегалії (не ускладненою ХСН), брадикардії, вродженої галактоземии, і звичайно артеріальної гіпотензії.

Протипоказанням є вік пацієнта до 18 років (дія до кінця не вивчений), дефіцит лактази, мальабсорбція глюкози і галактози.

Бетаксолол: використання і дозування

Приймається перорально, не розжовуючи. Запивається водою. Добова доза, з якої слід починати прийом бетаксололу – 1 таб. 20 мг. Потім за призначенням лікаря дозу можна підвищувати.

Для людей, які страждають печінковою недостатністю дозування зазвичай не змінюється. Для людей з нирковою недостатністю є необхідність перераховувати дозування відповідно до кліренсу креатиніну (до 20 мл/хв. доза не змінюється). У перші дні прийому необхідно клінічне спостереження (близько 4 днів) до стабілізації рівня бетаксололу в крові.

Різке припинення прийому може спричинити синдром відміни, порушення серцевого ритму і навіть стати причиною зупинки серця. Проводиться моніторинг пацієнтів, що проходять курс лікування бетаксололом: контроль ЧСС, артеріального тиску, рівня глюкози (для страждаючих діабетом), контроль роботи нирок. Вимірювання АТ і ЧСС на початку курсового прийому проводяться щодня.

При поступовому скасуванню бетаксололу слід почати знижувати дозу за 2 тижні до повної відміни. Іноді, щоб попередити стенокардію, потрібна замісна терапія.

Передозування

Передозування бетаксололу виявляється у вигляді запаморочення, проявів брадикардії, шлуночкової екстрасистолії, непритомності, запаморочення, бронхоспазму, атріовентрикулярної блокади, різкого зниження артеріального тиску, аритмії, загострення серцевої недостатності, утрудненого дихання, судоми і ціанозу.

Щоб впоратися з цим станом, потрібне термінове промивання шлунка, яке проводиться в стаціонарі. Також призначаються адсорбенти і симптоматична терапія.

Для стабілізації артеріального тиску і при брадикардії призначається атропін внутрішньовенно до 2 мг, глюкагон до 1 мг (зазвичай потрібне повторення), ізопреналін (повільна інфузія) у дозі 25 мкг/кг/хв або добутамін до 10 мкг/кг/хв.

Побічні ефекти бетаксалола

• ЦНС: загальна слабкість, швидка втомлюваність, періодичний головний біль, неспокій, міастенія, галюцинації і втрата пам’яті на короткий час, кошмари, порушення сну, сплутаність свідомості.
• ШКТ: сухість слизової оболонки у роті, болі, можливі нудота і блювота, діарея, запори. З боку печінки може спостерігатися жовтушність склер і шкіри, потемніння сечі.
• ССС: болі в області серця, брадикардія, прискорене серцебиття, av-блокада (можлива зупинка серця), ортостатична гіпотензія, проблеми скоротливості і провідності міокарда, загострення симптомів ХСН і аритмії, небезпечне зниження АТ, симптоми ангіоспазму (холодні ноги, порушення периферичного кровообігу, синдром Рейно).
• Дихальна система: ларинго – і бронхоспазм у хворих з відповідною схильністю або при перевищенні дози, утруднення носового дихання.
• Обмін речовин: Можуть бути проблеми з цукром в крові, гіпо – або гіперглікемія.
• Шкірні прояви: висип, підвищене потовиділення, реакції, що нагадують псоріаз або загострення його симптомів. Свербіж, висип.
• Ендокринна система: гіпоглікемія (при інсулінової залежності) гіперглікемія (при відсутності інсулінової залежності), гипотиреозные.
• Інші реакції: артралгія, зменшення лібідо і проблеми з потенцією, болі в спині.

Вагітність та годування груддю

При лікуванні вагітних жінок адреноблокаторами можливі наслідки в формі вад серця, затримки розвитку і ін. Питання про призначення бетаксололу вирішує лікуючий гінеколог після консультації з кардіологом.

Після пологів дія ліків на дитину зберігається протягом кількох днів. Для профілактики набряку легень потрібно уникати введення дитині розчинів, що збільшують об’єм крові.

Відомо, що адреноблокатори проникають у грудне молоко. Ризик розвитку патологій внаслідок цього погано вивчений. Тому пацієнткам, які приймають бетаксалол, рекомендується утриматися від грудного вигодовування.

Препарати, аналогічні бетаксололу

Ліки, аналогічні бетаксололу: бетак, ксонеф, локрен, оптибетол, бетоптик.

Як і скільки можна зберігати бетаксолол

Цей препарат потрібно зберігати в сухому та темному місці при температурі до 25°С не більше 2 років.

Відгуки

Олег Сергійович. Відмінна стаття, всі деталі описані вірно. Брав бетаксолол 3 роки. Зараз користуюся ним під час нападів. Цікаво, що дає ще і заспокійливу дію. Не тільки серце перестає битися, але і нерви заспокоюються. Хоча, може це тільки в мене так. І ще треба було написати, що сохнуть очі. Лінзи неможливо носити поки його п’єш. А так все вірно.
Ганна Л. Привіт у мене артеріальна гіпертензія. Виписали бетаксолол. Мені їм замінили іншою адреноблокатор. Я то засіб пити не змогла. Аж надто багато побочки всякої: і нудило, і вирубував, і тиск падало нижче плінтуса. Скажу, що бетаксолол набагато гуманніше, чи що. Нічого такого жахливого не відбувається. Тільки краще не застуджуватися. Бронхи від нього все таки напружуються, і за застуді дихати дуже складно. А так, нічого, п’ю і допомагає навіть.