Каптоприл: інструкція із застосування, відгуки

Зміст

• 1 Фармакологічна дія
• 2 Фармакокінетика
• 3 Свідчення
• 4 Протипоказання
• 5 Дози
• 6 Побічні ефекти
• 7 Передозування
• 8 Фармакологічна взаємодія
• 9 Спеціальні вказівки
• 10 Каптоприл: відгуки

Каптоприл — медикамент, що відноситься до інгібіторів АПФ. Його дія полягає в зниженні артеріального тиску.

Препарат використовується при гіпертонії, серцевої недостатності, а також діабетичної нефропатії етіології. Виробляється у вигляді таблеток, призначених для внутрішнього прийому. Діючою речовиною є каптоприл.

Фармакологічна дія

Антигіпертензивний ефект Каптоприлу спричинений інгібуванням АПФ, сповільнює трансформацію ангіотензину з однієї форми в іншу і нейтралізує судинозвужувальний ефект ангіотензину.

Внаслідок зниження вмісту ангіотензину II вторинно підвищується активність реніну, який міститься в крові, шляхом ліквідації зворотного негативного зв’язку в момент вивільнення цієї речовини, а також знижується вироблення альдостерону.

Судинорозширювальний ефект викликає зниження загального периферичного судинного опору, тиску усередині капілярів у легенях, а також опір всередині всіх судин, розташованих в легенях; при цьому також збільшується хвилинний серцевий обсяг і стійкість до навантажень.

Препарат не чинить впливу на ліпідний обмін.

Призводить до зниження деградації брадикініну (яка відноситься до числа ефектів АПФ), а також підвищенню вироблення Pg.

Гіпотензивна дія не пов’язана з рівнем активності реніну, артеріальний тиск зменшується в разі нормального вмісту реніну або його зниженого вмісту. Це пояснюється впливом на РААС тканин. Каптоприл впливає на кровотік в нирках, підвищуючи його активність.

У разі тривалого прийому зменшується ступінь гіпертрофії серцевого м’яза, а також артеріальних стінок. Покращується надходження крові в ишемизированный міокард.

Знижується тромбоцітной агрегація.

Фармакокінетика

Внутрішній прийом призводить до всмоктування мінімум 75 відсотків Каптоприлу. Cmax встановлюється через 50 хвилин. Препарат зв’язується з білками (переважно альбуміном) на 25-30 відсотків. Переробляється печінкою.

Період напіввиведення — 3 години. Понад 95 відсотків виходить назовні у складі сечі, 40-50 відсотків з них при цьому мають немодифіковану форму, а ще 50-60 відсотків виходять назовні у формі продуктів обміну речовин. Тривалість ефекту становить приблизно п’ять годин.

Свідчення

Гіпертонія;

Недостатність серцевої функції.

Протипоказання

• Ангіоневротичний набряк;
• Ниркові порушення в значній мірі, надлишок калію, обоюдосторонний стеноз артеріальних судин нирок, пересадка нирки;
• Стеноз аортального гирла, інші фактори, що перешкоджають відтоку крові від серцевого шлуночка зліва;
• Печінкові порушення в значній мірі;
• Гіпотонія;
• Вагітність;
• Індивідуальна підвищена чутливість щодо Каптоприлу та інших препаратів, що інгібують АПФ.

  
  

Необхідна обережність у разі прийому Каптоприлу при хворобах аутоімунної природи у важкій формі, погіршення кровообігу в кістковому мозку (через імовірність виникнення агранулоцитозу), ішемії мозку, діабеті (через збільшення ймовірності появи надлишку калію), гемодіалізу, дієти, передбачає знижене вживання натрію, ішемічної хвороби, зменшення ОЦК, старечого віку.

Дози

Прийом даного препарату має відбуватися за 1 годину перед прийомом їжі. Дозування визначається в індивідуальному порядку. Щоб забезпечити режим прийому, даний засіб випускається у формі таблеток, вага кожної з яких становить 12,5 міліграм.

У разі гіпертонії розмір початкової дози становить 25 мг двічі щодня. У разі необхідності розмір дози повільно (проміжок повинен становити від двох до чотирьох тижнів) підвищується, поки не буде досягнутий оптимальний результат.

У разі гіпертонії, яка виражена в слабкій або помірній ступеня, доза для підтримки — 25 мг двічі щодня; найбільша допустима доза становить 50 мг двічі щодня. У разі гіпертонії у важкій ступеня найбільша допустима дозування — 50 мг тричі щодня. Найбільший допустимий розмір денної дози становить 150 мг.

При недостатності серцевої функції в хронічній формі препарат призначається, якщо прийом діуретиків виявляється неефективним. Початкова доза — 6,25 мг двічі або тричі щодня. Початкова доза підлягає збільшенню з часом (воно здійснюється поступово, з проміжком мінімум два тижні).

Найчастіше дозування для підтримуючого впливу — 25 мг двічі або тричі щодня. Потім у разі необхідності дозування повільно (з проміжком мінімум два тижні) збільшується. Найбільший можливий розмір добової дози становить 150 мг.

У разі помірно виражених ниркових порушень дозування даного препарату становить від 75 до 100 мг щодня.

У разі важких ниркових порушень початкова доза Каптоприлу становить від 12,5 до 25 мг щодня; потім, у разі необхідності, дозування повільно збільшується, однак при цьому використовується менший розмір добової дози Каптоприлу.

У старечому віці дозування переважно починають з 6,25 мг двічі щодня, при можливості цей рівень стабільно підтримується.

У разі необхідності призначаються також для одночасного прийому діуретики петлевого типу.

Побічні ефекти

• Серце і судини: значне падіння тиску, почастішання пульсу.
• Сечовидільні органи: ниркові порушення.
• Кровотворення: анемія, агранулоцитоз.
• ЦНС: біль у голові, розлади сну, розлади зору.
• Органи дихання: непродуктивний кашель, який зникає при відміні Каптоприлу, спазми бронхів, легеневий набряк.
• Алергії: набряки ніг і рук, лімфаденопатія.
• Шкіра: висип, свербіж, посилення світлочутливості.
• ШЛУНКОВО-кишкового тракту: розлади смаку, сухість у ротовій порожнині, нудота, погіршення апетиту, пронос, абдомінальний біль, посилення активності трансаміназ печінки, гепатит, підвищений вміст білірубіну в крові.
• Лабораторні показники: надлишок калію, дефіцит натрію. Можливе виникнення гіпоглікемії у хворих, що страждають діабетом, паралельно вживали інсулін.

Передозування

Прояви: значне падіння тиску, інфаркт, інсульт, тромбоемболія.

Терапія: пацієнту необхідно надати горизонтальне положення, при цьому ноги повинні бути підняті; здійснюються дії, які спрямовані на нормалізацію артеріального тиску (підвищення ОЦК, зокрема, внутрішньовенне введення фізіологічного розчину), симптоматичне лікування. Іноді здійснюється гемодіаліз.

Фармакологічна взаємодія

Діуретики посилюють гіпотензивний ефект даного препарату;

Паралельний прийом даного засобу та індометацин здатний приводити до погіршення гіпотензивного ефекту;

Гіпотензивну дію даного препарату може зменшуватися у разі паралельного прийому естрогенів;

Гіпотензивний ефект препарату може уповільнюватися у разі паралельного прийому клонідину;

Паралельний прийом з діуретиками іноді викликає поява дефіциту калію;

Паралельний прийом препаратів, що містять літій, може призвести до підвищення вмісту цього елемента у крові;

Використання даного препарату хворими, які паралельно приймають алопуринол, збільшує ймовірність виникнення нейтропенії;

Прийом даного препарату хворими, паралельно вживають імунодепресанти, збільшує ймовірність виникнення гематологічних патологій;

Паралельний прийом препаратів, що інгібують АПФ з препаратами, що містять золото, може викликати синдром, що складається з лицьової гіперемії, блювоти, а також падіння артеріального тиску;

Паралельний прийом інсуліну з гіпоглікемічними ЛЗ збільшує ймовірність виникнення гіпоглікемії.

Спеціальні вказівки

До прийому та під час прийому даного засобу необхідний контроль роботи нирок.

У разі недостатності серцевої функції Каптоприл використовується тільки при здійсненні лікарського контролю.

Необхідна особлива обережність у разі прийому даного препарату хворими, які страждають хворобами дифузного характеру, вражаючими сполучну тканину, або васкулітами системного характеру; пацієнтами, які приймають імунодепресанти, насамперед у разі ниркових порушень (ймовірність розвитку інфекційних захворювань, які не піддаються лікуванню антибіотиками).

У такій ситуації необхідно контролювати стан периферичної крові перед моментом початку прийому препарату і через кожних 14 днів протягом перших трьох місяців його прийому.

Необхідна обережність у разі прийому Каптоприлу при паралельному прийомі прокаінаміда, насамперед у хворих, у яких є ниркові порушення.

Необхідна обережність при прийомі Каптоприлу хворими з нирковими порушеннями, так як при цьому збільшується ймовірність протеїнурії. У такій ситуації протягом перших дев’яти місяців прийому препарату необхідний щомісячний контроль вмісту в сечі білка.

У випадку, коли рівень вмісту білка перевищує 1 грам на добу, потребує вирішення питання щодо раціональності прийому Каптоприлу в майбутньому.

Необхідна обережність при прийомі даного засобу хворими, у яких є стеноз артеріальних судин нирок, оскільки є ймовірність ниркових порушень; при збільшенні вмісту сечовини в крові в деяких випадках необхідно зменшити дозування даного засобу або відмінити його прийом.

У разі здійснення гемодіалізу у хворих, які приймають даний засіб, необхідно виключити застосування діалізних мембран, які мають високу проникність, оскільки це збільшує ймовірність реакції анафілактоїдного типу.

Ризик виникнення гіпертонії під час прийому препарату може бути знижена у разі припинення за чотири-сім діб перед моментом початку терапії даним засобом прийому діуретиків або значного зниження дозування препаратів даної групи.

При появі після використання цього препарату гіпертонії хворого необхідно укласти і підняти ноги.

При гіпертонії тяжкого ступеня позитивний результат викликається внутрішньовенним застосуванням сольового розчину.

При виникненні ангіоневротичного набряку необхідна відміна Каптоприлу із здійсненням ретельного лікарського контролю.

При локалізації набряку на обличчі відсутня необхідність в спеціальному лікуванні (з метою ослаблення проявів можна використовувати медикаменти, які надають антигістамінний ефект); при поширенні набряку на ротову порожнину і горло і наявності ризику обструкції органів дихання потрібно незаимедлительное введення епінефрину.

Під час терапії даним препаратом потрібно тимчасово відмовитися від керування транспортом, а також від здійснення видів діяльності, які становлять певну небезпеку і вимагають посиленої уваги, оскільки прийом Каптоприлу супроводжується ризиком запаморочення.

Каптоприл: відгуки

Андрій, 74 роки. Каптоприл приймаю вже 10 років по одній таблетці в день. В останні місяці ходити став помітно менше (з причини зайнятості), змушений випивати по дві таблетки кожен день. Яких-небудь побічних дій не було. Абсолютно ефективний препарат.
Світлана, 46 років. П’ю Каптоприл 3 роки. Доктор виписав не як основний засіб від гіпертонічної хвороби, а як препарат для швидкої допомоги під час «стрибків» артеріального тиску, яке від цього препарату дійсно швидко падає. Побічної дії у мене не траплялося, та й вартість не може не радувати.
Михайло. 55 року. Гіпертонія у мене дуже давно, а Каптоприл приймаю 6 років. Він поступово стабільно знижує підвищений тиск. Приймаю його щодня. Побічних явищ за всі ці 6 років не було. Задоволена препаратом, артеріальний тиск він справді приводить в норму.