Изоптин СР 240 — блокатор повільних кальцієвих каналів

Зміст

• 1 Склад препарату
• 2 Фармакодинаміка
• 3 Фармакокінетика
• 4 Показання
• 5 Протипоказання
• 6 Інструкція по застосуванню
• 7 Побічний вплив
• 8 Передозування
  • 8.1 Симптоми
  • 8.2 Перша допомога
• 9 Умови зберігання
• 10 Відгуки

Изоптин СР 240 — це антиаритмічний і антиангінальний препарат, який чинить свою дію за рахунок блокування кальцієвих каналів з селективним перевагою L-типу і класу. Додатковою перевагою препарату є здатність знижувати тиск за рахунок розслаблення гладкої мускулатури.

Препарат був розроблений торгової фармацевтичною фірмою Еббот, головний офіс якої розташований в США. Випускаються таблетки в упаковці номіналом 30 штук. У коробці можна знайти 3 блістери, на кожному з них по 10 таблеток.

Сама таблетка має овальну витягнуту форму, світло-зеленого кольору. З кожної сторони є поперечні поглиблення. З двох сторін на одній половинці надрукован логотип виробника. Таблетки без запаху.

Середня ціна в Росії за упаковку коливається в районі 400-560 рублів.

Склад препарату

Лікарський препарат Изоптин СР 240 включає основна діюча речовина верапаміл. Дозування компонента в одній таблетці 240 мг відповідно.

Щоб таблетка мала презентабельний вигляд, легко глоталась, і довго тримала свої лікувальні властивості, використовують допоміжні речовини:

• Целюлоза мікрокристалічна;
• Вода очищена;
• Тальк медичний;
• Гіпромелоза;
• Альгінат натрію;
• Макрогол 400;
• Магнієва стеаринова сіль;
• Макрогол 6000;
• Повідон;
• Діоксид титану;
• Гірський віск гліколевий;
• Індиготин;
• Барвник хіноліновий жовтий.

Повідон є основною зв’язуючою ланкою всіх компонентів. Його напівсинтетичні структура дозволяє утворювати водорозчинні біокомплекси, за рахунок чого препарат краще розчиняється у плазмі, а верапаміл підвищує свою біодоступність.

Целюлоза — основна маса таблетки. Порошок легко піддається пресу, покращує прохідність таблетки по шлунково-кишковому тракту. Свого прямого призначення — підвищення перистальтики — вона не виконує, так як знаходиться в мінімальній кількості.

Гіпромелоза — це синтетична речовина, яка є основним складовим компонентом оболонки ліки. Речовина володіє хорошими зв’язуючими здібностями, тому разом з целюлозою використовується для поліпшення пресуємості. Компонент володіє хорошим натягом, що необхідно для утворення плівки.

Також гіпромелоза дуже гнучка, що полегшує процедуру покриття таблетки. Подібна оболонка розроблена спеціально для матричних таблеток. Вона уповільнює вивільнення і оберігає основна діюча речовина від агресивних факторів шлунково-кишкового тракту.

Альгінат натрію використовують у медицині як антациду. У невеликих кількостях застосовується у вигляді стабілізатора і згущувача.

Макрогол — має проносний ефект. Речовина при попаданні в тонкий кишечник тягне воду на харчова грудка, що рефлекторно посилює перистальтику. В медичні препарати додають його молекулярну масу для ваги.

Магнієва стеаринова сіль — стабілізатор фізичних властивостей таблетки. Володіє вираженим водовідштовхувальним ефектом, тому таблетка тривалий час не втрачає свою форму при першому контакті з рідиною.

Тальк медичний обумовлює зручне проковтування препарату. Завдяки своїй ковзної м’якою структурою ця процедура набагато приємніше і швидше.

Титану діоксид надає білизну таблетированному порошку. Речовина додається до препарат в мізерних кількостях, тому він ніяк не може проявити свого негативного впливу на організм.

Індиготин та хіноліновий жовтий виступають в якості барвників таблетованих форм.

Фармакодинаміка

Изоптин СР 240 блокує перехід іонів Кальцію через всередину клітини. Канали L типу розташовані тільки в серцевому м’язі і гладкій мускулатурі стінки судин, тому співвідношення іонів у плазмі не змінюється. Внаслідок того, що відбувається уповільнення проникнення речовини всередину клітини, Калій виходить з такою ж швидкістю, і потенціал дії (деполяризація) відбувається швидше. З-за цього збільшується тривалість ефективного рефрактерного періоду.

Ефективний рефрактерний період — це абсолютна «непохитність» серцевого м’яза. Вона нездатна до додаткового скорочення, так як заряд досі є надпороговым. Тобто політопні додаткові імпульсації генеруються у вузлах-пейсмейкерах, але м’яз не піддається їх впливу. Подібна дія сповільнює провідність імпульсу в синоатриальном і атриовентрикулярном вузлах. На ЕКГ це проявляється подовженням інтервалу QS.

Антиангінальна дія здійснюється за рахунок розслаблення коронарних судин, купірування спазму. При цьому розширюється просвіт судин, поліпшується кровопостачання клітин серцевого м’яза. Блок повільних Кальцієвих каналів за рахунок розслаблення периферичних судин зменшує загальний кров’яний опір, знижує постнавантаження на серце. За рахунок такого механізму клітини відчувають меншу потребу в кисні.

Відсутність нормальної кількості Кальцію знижує викид АТФ-енергетичного потенціалу, тому серцевий м’яз просто не в змозі часто скорочуватися.

Позитивний момент прийому Изоптина на тлі аритмії — нормалізація ритму без постуральної гіпотензії. А лікування гіпертонічного кризу при нормальній частоті і правильному ритмі пульсу ніяк не змінює його. Препарат відносять до четвертої групи антиаритмічних засобів з дозозалежним ефектом.

Додаткове властивість лікарського засобу — поліпшення реологічних властивостей крові. Це відбувається за рахунок зменшення агрегації тромбоцитів. Легкий діуретичний ефект обумовлений слабким впливом на іони Натрію. Препарат зменшує реабсорбцію іона в канальцях нирок, надаючи натрийуретический ефект.

Фармакокінетика

Всмоктування препарату відбувається в тонкому відділі кишечника і не залежить від наповненості шлунково-кишкового тракту їжею. Він всмоктується практично на 95%. Але швидко елімінується через печінку. Тому свою дію надає не довго.

Біодоступність препарату при разовому прийомі становить в середньому 22%. У здорових людей може коливатися від 18% до 35%. Але постійний прийом Изоптина сприяє тимчасовому насичення ензимів клітин печінки чинним метаболітом, тому біодоступність підвищується до 40% (більш, ніж у 2 рази від первинного насичення).

Основна біотрансформація речовини відбувається в клітинах печінки при первинному проходженні. Переробці піддається вся доза препарату, після чого виходить у кров тільки 20% активного метаболіту. Він носить назву норверапамил. Інші трансформовані метаболіти не мають жодного впливу. Афінність (термодинамічна характеристика взаємодії) речовини до плазмі становить до 90%.

Період напіввиведення збільшується з кратністю прийому. Разова доза елімінується наполовину з крові вже через 3-7 годин. А ось постійний прийом сприяє подовженню періоду напіввиведення до 12 годин. Це пояснюється попередніми насиченням речовини плазми крові і ензимів печінки.

Також виведення сповільнюється при печінковій недостатності, так як біотрансформація значно збільшується. На різних стадіях хронічної ниркової недостатності період напіввиведення розтягується у часі, але без зміни функції біотрансформації.

Препарат проходить через гемо-плацентарний бар’єр і знаходиться в грудному молоці. Але доза у біологічних рідинах занадто мала для надання якого-небудь ефекту на малюка.

Виводиться речовина переважно нирками — до 85%. В сечі можна знайти до 5% незміненого основного речовини. Також елімінація препарату відбувається і через кишечник. З калом виділяється до 16% активного метаболіту.

Свідчення

Таблетований препарат можна застосовувати в якості невідкладної допомоги або у комплексній базовій терапії при антиаритмічних синдромах.

Показанням до прийому Изоптина є:

Ішемічна хвороба серця;

Стенокардія напруги 1-4 функціонального класу;

Гіпертонічний криз ускладненою і неускладненій етіології;

Гостра серцева недостатність 2-3 ступеня;

Варіантна стенокардія (Принцметала), спричинена спазмом судин внаслідок фізичних тригерів;

Артеріальна гіпертензія будь-якого генезу;

Суправентрикулярная тахікардія;

Пароксизмальна тахікардія передсердь;

Политопная екстрасистолія;

Шлуночкова екстрасистолія;

Мерехтіння/тріпотіння передсердь;

Тахікардія неясного генезу;

Тахисистолические пароксизми мерехтіння, викликані ишемизацией міокарда.

Протипоказання

Так як препарат безпосередньо впливає на ритм серця, блокуючи проходження іонів Кальцію через мембрану всередину клітини, він подовжує інтервал QS. Іонізація клітини Кальцієм відбувається у фазі плато, що відповідає появі комплексу QRS. Він, у свою чергу, вказує на скоротність правого і лівого шлуночків.

Абсолютні протипоказання до використання препарату:

Блокада атріовентрикулярного вузла II-III ступеня;

Кардіогенний шок;

Інфаркт міокарда з симптомами брадикардії, артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності за левожелудочковому типу;

Синдром слабкості синусового вузла — чергуються між собою брадикардія-тахікардія;

Блокада синусового вузла II-III ступеня.

Якщо позитивний ефект препарату буде превалювати над ризиком виникнення ускладнень, то ліки призначають з особливою обережністю і тільки під наглядом лікаря. Цей пункт носить назву «відносні протипоказання».

У список входять наступні стани:

• Атріовентрикулярна блокада I ступеня;
• Гіпертрофічна кардіоміопатія;
• М’язова дистрофія Дюшенна;
• Синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта з мерехтінням або тріпотінням передсердь (ризик переходу тахікардії на шлуночки);
• Брадикардія нижче 50 ударів на хвилину;
• Артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм. рт.ст);
• Монотерапія серцевої недостатності (перед застосуванням Изоптина використовують серцеві глікозиди).

Інші протипоказання:

• Період вагітності та годування груддю;
• Діти до 5 років;
• Ниркова та печінкова недостатність;
• Планові оперативні втручання в найближчий час;
• Індивідуальна непереносимість компонентів ліків;
• Галактоземія;
• Синдром мальабсорбції глюкозо-галактози;
• Лактазна недостатність.

  
  

Інструкція по застосуванню

Таблетована форма препарату Изоптин СР 240 призначається лікарем з підбором схеми (дозування та кратність прийому) в залежності від індивідуальних особливостей організму та перебігу захворювання у даного пацієнта.

Прийом таблетки не залежить від прийому їжі. Препарат не розжовувати, ковтати цілком. Але при половинній дозі Изоптина, лікарський засіб не змінює своїх властивостей і не зменшує свою біодоступність.

У зв’язку з тривалим спостереженням за лікувальною тактикою багатьох фахівців, ефективністю препарату, встановлена середня добова доза. Вона коливається в межах 240-480 мг на добу.

Запивати таблетку необхідно склянкою кип’яченої води кімнатної температури. Більш агресивні середовища (соки цитрусових, міцний чай) можуть змінити метаболізм препарату.

Варто починати з 1 таблетки вранці, щоб добова доза становила 240 мг. Можна розділити 1 таблеку на ранок/вечір. Тоді результат повинен бути більш пролонгованим.

При відсутності необхідного ефекту проконсультуватися з лікарем і додати 0,5-1 таблетку.

По досягненню стійкого позитивного ефекту слід спробувати зменшити дозу методом підбору до підтримуючої дози (найменша концентрація препарату, яка надає необхідний терапевтичний ефект).

Якщо порушена робота печінки: при даній патології необхідно починати прийом препарату з мінімальних доз з поступовим збільшенням до терапевтичного ефекту. Бажано починати прийом з 40 мг 3 рази на день. Так як у зв’язку з порушенням роботи печінки елімінація препарату сповільнюється, а біодоступність в рази підвищується.

Побічний вплив

По частоті виникнення побічних ефектів препарату, найбільша кількість скарг надійшла на порушення роботи шлунково-кишкового тракту, алергічні реакції і серцево-судинні відхилення. Це відбувається досить рідко і залежить від індивідуальних особливостей організму пацієнта.

Спостерігаються наступні скарги під час прийому препарату.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:

• Нудота;
• Блювання;
• Кровоточивість ясен;
• Атонія кишечнику;
• Діарея;
• Запор;
• Сухість слизової оболонки ротової порожнини;
• Гіпербілірубінемія;
• Підвищення трансаміназ, що відповідають за функцію печінки;
• Рідко гепатотоксичність.

Алергічні реакції:

Кропив’янка;

Свербіж;

Висип;

Набряк гортані та ларингоспазм;

Набряк Квінке;

Анафілактична реакція;

Синдром Стівенса-Джонсона;

Алопеція;

Синдром Лайєлла;

Посилення пігментації шкіри.

З боку серцево-судинної системи:

• Відчуття серцебиття;
• Синкопе;
• Надмірне урежение пульсу і зниження артеріального тиску;
• Блокади провідної системи (частіше блокада синоатріального вузла);
• Інфаркт міокарда;
• Напади стенокардії;
• Серцева недостатність.

  
  

З боку органів центральної і периферичної нервової системи:

• Безсоння;
• Підвищена стомлюваність;
• Парестезії;
• Судоми;
• Порушення зору і слуху;
• Підвищена збудливість;
• Головний біль;
• Запаморочення;
• Інверсія сну і неспання;
• Порушення церебрального кровообігу.

З боку сечостатевої системи:

• Посилений діурез;
• Часте сечовипускання;
• Гінекомастія;
• Порушення еректильної функції;
• Порушення менструального циклу.

Також пацієнти помічали хворобливість у м’язах та суглобах під час прийому препарату при базисній терапії. Через кілька днів симптоми проходили.

Передозування

Клінічна картина передозування препарату залежать від максимально прийнятої дози, проміжку часу, через який почалися детоксикаційні заходи, та індивідуальних особливостей організму (скорочувальна здатність міокарда, функціональний робота нирок і печінки).

Симптоми

Передозування активним метаболітом верапамілом може проявлятися наступною клінічною картиною:

Атріовентрикулярна блокада I-II ступеня;

Гіпотензія без реєстрації тиску ипульса;

Явища шоку;

Втрата свідомості;

Повне роз’єднання імпульсації шлуночків і передсердь;

Затримка синоатріальної провідності;

Ознаки синусової зупинки серця;

Були випадки летального результату.

Перша допомога

Необхідно позбутися від нерастворившегося речовини, яке ще залишилося в шлунково-кишковому тракті:

• Стимуляція блювання;
• Промивання шлунка;
• Застосування проносних препаратів;
• Лікарський форсований діурез.

Після цього необхідно ввести лікарський антидот Кальцію глюконат. Вводити внутрішньовенно струминно 10-30 мл 10% розчин. При необхідності після болюсного введення поставити крапельницю з інфузією 5 ммоль/год.

При явищах зупинки дихання, серцевого ритму провести невідкладні заходи:

Відновлення дихальної прохідності;

Штучне дихання апаратом ШВЛ або рот-в-рот;

Непрямий масаж серця;

Електрокардіостимуляція.

При брадикардії синусового або атріовентрикулярного генезу після невідкладних заходів слід призначити атропін, ізопреналін, электроимпульсную терапію.

У разі некерованою глибокої гіпотензії для купірування симптомів призначають добутамін, норепінефріну або допамін. Препарати адреналіну необхідно використовувати при стійких явищах серцевої недостатності. Вводити одночасно на тлі кальцію глюконату.

Умови зберігання

Зберігати ліки необхідно в темному, сухому, недоступному для дітей місці. Оптимальна температура зберігання — не вище 20 градусів. Термін придатності 3 роки від дати виготовлення, яка вказана на блістері.

Відгуки

Руслана, 42 роки. Довго не могли з лікарем підібрати оптимальну терапію гіпертонічної хвороби. Тому часто і кризи хапали. Робота вся на нервах, самі розумієте. Так от, відразу викликала швидку допомогу, вони прибрали його. А потім лікар порадив носити з собою таблетки Изоптина СР 240. Як тільки піднімається тиск до захмарних цифр, відразу приймаю таблетку. Відзначу те, що тиск знижується м’яко і немає побічної гіпотензії.
Микола, 50 років. Страждаю проблемами серця ще з молодості. До цього весь час був підвищений тиск, але пульс був у межах норми. Кілька місяців тому почав зриватися. Кардіолог поставив пароксизмальну тахікардію. Призначив базисне лікування, куди входить і Ізадрін СР 240. Це єдиний антиаритмічний препарат в моєму списку. Скільки приймаю таблетки, жодного разу більше ритм не зривався. Додатково знижує тиск, тому тепер менше різних таблеток п’ю.
Андрій, 35 років. Ніколи не страждав нічим, та й по лікарях не ходив. А тут знадобилося робити операцію, знайшли кісту нирки. Під час обстеження кардіолог поставив мені діагноз непостійна фома тріпотіння передсердь. І призначив таблетки Ізадрін СР 240 ретард. Через тиждень знову прийшов на консультацію, де встановили добове моніторування кардиографом. За цей час ритм жодного разу не змінився, і тріпотіння так і не помітили. Після операції все одно продовжую пити цей препарат вранці натщесерце.