Інструкція по застосуванню гіпотензивного засобу Ірбесартан

Зміст

• 1 Хімічний склад препарату
• 2 Фармакодинаміка
• 3 Фармакокінетика
• 4 Показання до застосування
• 5 Інструкція щодо застосування ірбесартану
• 6 Протипоказання
• 7 Побічні явища
• 8 Передозування
• 9 Особливі вказівки
• 10 Взаємодія з іншими препаратами
• 11 Аналоги
• 12 Місця продажу і вартість ірбесартану
• 13 Відгуки

Фармацевтична індустрія щорічно випускає ряд лікарських препаратів, спрямованих на усунення даної проблеми.

Одним із сучасних високоефективних засобів є ірбесартан – препарат, який має яскраво виражену гіпотензивну дію.

Хімічний склад препарату

Ірбесартан проводиться у таблетованій формі по 75, 150 і 300 мг. Таблетки мають округлу, двовипуклу форму і біле забарвлення.

Склад лікарського засобу представлений основним діючим з’єднанням – ирбесартаном і низкою допоміжних компонентів (лактозным моногідратом, мікрокристалічної целюлозою, колоїдним кремнієвим діоксидом, стеаратом магнію, гипромеллозой, кроскармеллозой натрію, макроголом, двоокисом титану, повідоном).

Фармакодинаміка

Препарат виступає в якості виборчого антагоніста рецепторів ангіотензину II. Попереджає прояв його судинозвужувальних властивостей, дозволяє зменшити показники загального периферичного судинного опору. Сприяє мінімізації рівня альдостерону в крові. Знижує системний артеріальний тиск.

Ірбесартан не змінює показники холестерину, тригліцеридів, глюкози і не впливає на процеси біотрансформації і видалення з організму сечової кислоти.

Максимальний ефект лікарського засобу спостерігається через 3 – 7 годин після його перорального вживання. Гіпотензивна дія триває не менше 24 годин. Після закінчення доби показники тиску складають 65 – 70% від початкових параметрів, досягнутих у відповідь на надходження ліків в організм.

Повну добову дозу допускається розподіляти на 2 частини або приймати одноразово – це не позначається на дієвості препарату. Ефективність кошти також не залежить від вікових і статевих аспектів.

Антигіпертензивна дія наростає поступово і досягає максимального рівня через 1 – 1,5 місяця після початку лікувального курсу. Відміна ліків тягне за собою поступове повернення показників до вихідних значень без виникнення синдрому відміни. Для отримання стійкого гіпотензивного впливу потрібне тривале лікування.

Фармакокінетика

При пероральному вживанні лікарський з’єднання легко сорбується з травного тракту (біодоступність діючої речовини становить 65 – 80%). Вживання їжі не чинить помітного впливу на його всмоктування. Найбільша кумуляція в крові фіксується через 2 години після надходження препарату в організм.

Препарат характеризується лінійною фармакокінетикою за умови дотримання добової дози, що не перевищує 0,60 г (в іншому випадку абсорбція скорочується).

Зв’язування ірбесартану з білковими компонентами плазми крові досягає 95%, з клітинними елементами комутування незначне.

Щоденне одноразове вживання препарату забезпечує створення рівноважної концентрації блокатора на 3 – 4-ту добу. У разі додаткових прийомів кошти спостерігається лімітована його кумуляція в плазмі крові (не більше 20%).

Біотрансформація ірбесартану здійснюється в печінці у вигляді окислення і сполуки з глюкуроновою кислотою. Окислення відбувається під дією ізоферменту CYP2C9.

З’єднання не реагує з більшістю ферментів, що беруть участь у метаболізмі інших лікарських препаратів (включаючи ізофермент CYP3A4), і не сприяє їх пригнічення і індукування. Основний метаболіт, утворений в процесі перетворення (ірбесартану глюкуронід), надходить в кровоносну систему.

Виведення препарату та його продуктів розпаду проводиться за допомогою нирок і печінки (через сечу і жовч). Величина кінцевого періоду напіввиведення не перевищує 15 годин. 2% речовини покидає організм у первісній формі. Різниця в ступені накопичення і виведення ірбесартану у осіб різних статей не встановлена, однак з віком ці показники незначно збільшуються.

При наявності ниркових патологій, цирозу печінки (виключаючи найважчі форми) фармакокінетичні параметри зберігаються.

Показання до застосування

Таблетки призначаються при наявності таких захворювань:

Артеріальна гіпертензія. Медпрепарат використовується у вигляді монотерапії або в комплексі з іншими препаратами, що чинять гіпотензивну дію.

Нефропатія, діагностована у людей, хворих на цукровий діабет другого типу та артеріальну гіпертензію. Ірбесартан застосовують одночасно з антигіпертензивними медикаментами інших класифікаційних груп.

Незалежно від поставленого діагнозу, заборонені самостійне призначення і лікування препаратом, оскільки він має ряд серйозних протипоказань.

Інструкція із застосування ірбесартану

Ліки необхідно ковтати цілою і запивати невеликою об’ємом води. Початкова добова доза – 150 мг. При необхідності дозування поетапно збільшується до 300 мг на добу (це кількість вважається оптимальним у разі нефропатії). Подальше підвищення недоцільно, оскільки не викликає посилення антигіпертензивної дії (в даному випадку рекомендоване додаткове використання діуретиків, наприклад, гідрохлортіазиду).

Для пацієнтів, які проходять гемодіаліз, а також осіб, які досягли 75-річного віку, первинна доза не повинна перевищувати 75 мг, що пояснюється можливістю розвитку вторинної гіпотензії. При нирковій недостатності і інших патологіях нирок лікування здійснюється за стандартною схемою, однак при цьому потрібно регулярний моніторинг складу крові на рівень калієвих катіонів і креатиніну.

При тяжких формах серцевої недостатності існує високий ризик прояву олігурії і зміна азотемических показників, у разі кардіоміопатії – вірогідність розвитку інфаркту міокарда.

Протипоказання

Медикаментозне засіб має ряд абсолютних і відносних протипоказань, що слід враховувати в кожному конкретному випадку.

Ірбесартан заборонено використовувати за наявності:

• Важкої форми печінкової недостатності;
• Дитячого і підліткового віку (молодше 18 років);
• Галактоземія;
• Синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
• Лактаційного періоду;
• Лактазной недостатності;
• Вагітності;
• Індивідуальної непереносимості складових медпрепарату.

Ліки не призначається в комплексі з алискиренсодержащими медикаментами діабетикам і людям, що мають ниркову недостатність (у помірно вираженою або тяжкою ступеня). При лікуванні діабетичної нефропатії не допускається одночасне використання ірбесартану та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту.

Відносні протипоказання передбачають застосування таблеток під лікарським контролем, оскільки існує висока ймовірність виникнення побічних явищ.

До них належать такі недуги:

• Стриктура клапанів (аортального, мітрального);
• Коронарна хвороба серця;
• Гіповолемія;
• Судинний атеросклероз мозку;
• Звуження ниркової артерії (дво-, односторонній);
• Гіперкаліємія;
• Різні форми ниркової недостатності;
• Одностороннє звуження артеріальних порожнин єдиної нирки;
• Субаортальний підклапанний стеноз;
• Гіпонатріємія;
• Серцева недостатність.

Медикамент не бажано застосовувати людям похилого віку (після 75 років). Його акуратно використовують у разі дотримання дієти, що передбачає обмежене вживання солі, а також при розладах травної системи (дегідратація організму, діарея, відчуття нудоти, блювання).

Ірбесартан не рекомендується приймати після перенесеної ниркової трансплантації, при проходженні гемодіалізу, а також у вигляді поєднаної терапії з сечогінними засобами. Відносним протипоказанням препарату є одночасне лікування нестероїдними протизапальними засобами (в тому числі, алискиреном, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту і циклооксигенази ІІ).

Побічні явища

Ризик появи подібних ефектів зростає при недотриманні рекомендованих лікарем доз, при наявності у людини певних протипоказань або як нестандартної реакції на препарат із-за індивідуальних особливостей організму.

Найбільш часто спостерігаються такі явища:

Підвищена стомлюваність;

Втрата просторової орієнтації (вестибулярні запаморочення);

Диспепсичні розлади (нудота, блювання);

Збільшення активності креатинфосфокінази;

Головний біль;

Гіперкаліємія (характерно для діабетиків).

Значно рідше зустрічаються статева (еректильна) дисфункція, набряклість тканин, астенія, ортостатичне запаморочення, тахікардія, печія, больові відчуття в зоні грудної клітини, безпричинний кашель. Виявлені випадки алергічних реакцій (ангіоневротичний набряк, кропив’янка, супроводжується сверблячкою), шуму у вухах, вертиго, міалгії, шкірної гіперемії, артралгії, збочення смакових відчуттів.

Зрідка розвивається гепатит, порушується функціонування нирок, виникають м’язові судоми, гіпотонія. У людей, які хворіють нефропатією діабетичного типу, реєструється істотне зниження рівня гемоглобіну.

Передозування

Передозування може наступити внаслідок прийняття високої дози препарату (більше максимально допустимої або призначеної лікарем для кожного конкретного випадку).

Її прояви:

• Брадикардія;
• Яскраво виражене зниження показників тиску;
• Тахікардія;
• Колапс.

Лікування полягає у примусовому викликанні блювоти, шлунковому промиванні. Після проведених заходів призначаються активоване вугілля і терапія, спрямована на усунення супутньої симптоматики. Проведення гемодіалізу в даному випадку неефективне.

Особливі вказівки

У хворих, які мають гіпонатріємію або гіповолемію, застосування ірбесартану може викликати надмірне падіння показників артеріального тиску, що пов’язано з певним режимом харчування і сечогінну терапією. Дана ситуація вимагає попередньої коригування відповідних показників крові.

При наявності ниркових недуг (легкого та середнього ступенів тяжкості) вживання ліків може спровокувати погіршення нормального функціонування сечовидільної системи. Рекомендується регулярний моніторинг кількості креатиніну і калієвих катіонів в крові. Такі дослідження слід проводити і при захворюваннях кровоносної системи. У разі первинного гіперальдостеронізму лікування ирбесартаном недоцільно.

Дослідження на ймовірність негативного впливу препарату на людей, які керують автотранспортом і механізмами не проводились.

Не виключена можливість виникнення в організмі нестандартних індивідуальних реакцій (тимчасова втрата просторової орієнтації, швидка стомлюваність, загальна слабкість).

Взаємодія з іншими препаратами

Небажаний або заборонений одночасний прийом ірбесартану з наступними медикаментами:

Інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту;

Діуретиками (у разі попередньої терапії із застосуванням високих доз);

Засобами, що містять катіони літію і калію (включаючи гепарин);

Алискиренсодержащими сполуками;

НПЗЗ.

Поєднане використання таблеток ирбесарана з іншими ліками, що мають гіпотензивні властивості, посилює антигіпертензивний ефект. Припустимо одночасний прийом препарату з гідрохлоротіазидом, гипотиазид, дигоксином або ніфедипіном.

Аналоги

Ірбесартан – запатентований препарат, що має ряд аналогів. Дані засоби характеризуються схожими властивостями, однак відрізняються хімічним складом.

Найпоширеніші з них:

• Апровель;
• Моксонідин;
• Валсартан;
• Ибертан;
• Моксонитекс;
• Каптоприл;
• Валз;
• Фирмаста;
• Моксогамма;
• Ирсар;
• Берлиприл;
• Микардис;
• Теветен та інші.

Широке застосування отримали комбіновані препарати (наприклад, амлодипін ірбесартан). Такі засоби забезпечують посилення гіпотензивних можливостей один одного і відрізняються високою ефективністю.

Місця продажу і вартість ірбесартану

Таблетки можна придбати в аптеках будь-якого населеного пункту або на спеціалізованих інтернет-майданчиках. Станом на жовтень 2017 року ціна ірбесартану в Росії коливається в межах 231 – 573 рублів (дозування 150 мг) і 328 – 707 рублів (для дози 300 мг) за упаковку. У Білорусі вартість 1 коробки ліки варіює в діапазоні 23 – 34 рублів. На території України засіб реалізується за 842 – 1054 гривні.

Відгуки

Згідно з численними відгуками споживачів, лікарський засіб добре переноситься організмом і при дотриманні рекомендованої схеми лікування вкрай рідко викликає побічні явища. У випадку гіпертензії легкого та помірного форм ефективною була доза дорівнює 150 мг, при важкої гіпертонії стійке зниження тиску спостерігалося при регулярному вживанні 300 мг.

Андрій, 48 років: Дагноз гіпертонія мені поставили в 47 років. Однак ірбесартан призначили лише 2 тижні тому (до цього за порадою знайомих приймав різні гомеопатичні препарати). Різниця в ефективності, звичайно, істотна. Ірбесартан викликає стійке зниження тиску, чого не спостерігалося при використанні інших ліків. Але, як показує особистий досвід, застосування засобу має бути постійним.
Ксенія, 34 роки: Підвищеним тиском страждаю з підліткового віку. Ірбесартан приймаю вже кілька років. Пробувала і його аналоги, проте не всі з них виявилися такими ж ефективними. Є лише один недолік: при прийомі дози трохи вище призначеної лікарем, починається прискорене серцебиття.

Відгуки лікарів щодо ірбесартану також позитивні. Засіб належить до класу найбільш дієвих препаратів та знижує потенційну смертність, пов’язану з захворюваннями кровоносної системи. Сприяє уповільненню прогресування нефропатії (в тому числі, діабетичної), зниження рівня білка в сечі, показує хороші результати лікування при наявності цукрового діабету.

В комбінації з протиаритмічними медикаментами запобігає аритмію і забезпечує тривалу ремісію. Дослідженнями доведено, що ці таблетки ефективніше більшості препаратів-аналогів.