Ефективність лікування гіпертонії ліками Екватор

Зміст

• 1 Склад і форма випуску
• 2 Фармакологічна дія
• 3 Свідчення
• 4 Фармакокінетика
  • 4.1 Лізиноприл
  • 4.2 Амлодипін
• 5 Застосування Екватора під час вагітності
• 6 Протипоказання
• 7 Екватор від тиску: інструкція по застосуванню
• 8 Побічні дії
• 9 Передозування
• 10 Взаємодію з ліками
• 11 Особливі вказівки
• 12 Ціна
• 13 Аналоги
• 14 Відгуки

Високу ефективність при лікуванні артеріальної гіпертензії доводять комбіновані препарати, до складу яких входять інгібітори АПФ та блокатори кальцієвих каналів.

Екватор – ліки, що поєднує в своїй дії антигіпертензивні властивості двох препаратів – лізиноприлу і амлодипіну. Таке поєднання дозволяє домогтися більш успішної терапії, а також сприяє зменшення небажаних побічних реакцій.

Склад і форма випуску

Препарат випускається у формі таблеток, по 10 штук на блістері, по 1-2-3 блістери в упаковці.

Основу препарату складають (в залежності від дозування):

Амлодипін 5 мг та лізиноприл 10 мг;

Амлодипін 10 мг і лізиноприл 20 мг;

Амлодипін 5 мг та лізиноприл 20 мг.

Допоміжні речовини: натрію карбоксиметилкрахмал, стеарат магнію, МКЦ.

Фармакологічна дія

Екватор являє собою комбінований препарат на основі діючих речовин Амлодипіну та Лізиноприлу.

Амлодипін є блокатором КК III покоління. Забезпечує гіпотензивний та антиангінальний ефекти. Захищає клітини судинної стінки і міокарда від надмірного надходження кальцію. Відповідає за зниження тонусу гладких м’язів ОПСС, артеріол, знижуючи таким чином ПЕКЛО.

До властивостей амлодипіну відносяться:

Гіпотензивну дію, має пролонгований дозозалежний характер;

Кардіопротекторний і антисклеротичний ефект при ІХС;

Зменшення гіпертрофії лівого шлуночка;

Помірне натрийуретическое дія на тлі гальмування агрегації тромбоцитів і посилення клубочкової фільтрації.

Амлодипін відрізняється повільною абсорбцією, широким розподілом в організмі і великим періодом виведення, що стає запорукою тривалості дії. Особливості речовини обумовлюють прийом препарату 1 раз на день і забезпечують стабільне зниження АТ на 24 години. Дія починається через 2-4 години і не спричиняє артеріальної гіпотензії.

Лізиноприл представляє ряд інгібіторів АПФ, знижує показники альдостерону та ангіотензину II в крові, підвищуючи при цьому показник брадикініну. Сприяє зниженню артеріального тиску, ЗПСО, пост – і переднавантаження, тиск в капілярах легень, не робить впливу на частоту ритму серця, призводить до поліпшення кровопостачання ішемізованого міокарда.

Лізиноприл збільшує тривалість життя при ХСН

Гіпотензивна дія відмічається через 1 годину після приймання таблетки Екватора, досягаючи піку протягом до 6 годин. Пролонгованість ефекту становить 1 добу. Тривалість лікування не позначається на якості терапії. Різка відмова від препарату не призводить до синдрому відміни і не викликає стрімкого підвищення АТ.

Лізиноприл може застосовуватися пацієнтами з цукровим діабетом, не впливає на розвиток гіпоглікемії.

Комбінація амлодипіну та лізиноприлу крім посиленого і пролонгованої гіпотензивного ефекту робить можливим попередження можливих побічних реакцій на будь-які властивості одного з активних речовин. Приміром, БКК може стати причиною затримки рідини та натрію в організмі, тим самим сприяючи активізації РААС. Лізиноприл в якості інгібітора АПФ відповідає за блокування цих процесів, приводячи в норму реакції на сольові навантаження.

Свідчення

Екватор таблетки призначаються пацієнтам з есенціальною гіпертензією (при необхідності призначення комбінованої терапії).

Фармакокінетика

Лізиноприл

• Смах препарату в крові настає через 6 годин;
• Абсорбція становить 30%;
• Біодоступність на рівні 29%;
• Не піддається процесам метаболізації, виводиться в незміненому вигляді з сечею, період напіввиведення – 12,6 години;
• Проникає через плацентарний і ГЕБ бар’єри;
• Диализируется.

Ниркова недостатність, яка спричиняє порушення виводять функцій нирок, вимагає призначення менших доз препарату.

Амлодипін

• Досить повільно всмоктується з ШКТ;
• Забезпечує практично повну (до 90%) всмоктуваність препарату;
• Смах амлодипіну в крові настає через 6-10 годин;
• 7-8 діб регулярного застосування призводить до рівноважної концентрації в крові;
• Біодоступність становить 64-80%;
• Vd – до 20 л/кг;
• З’єднання з білками кров’яної плазми 95-98%;
• Здатність проникати через ГЕБ і в грудне молоко;
• Метаболизация відбувається в печінці (до 90%);
• Виводиться з сечею – 10% в незміненому вигляді і 60% – у вигляді неактивних метаболітів з жовчю через ШЛУНКОВО — 20-25% у формі метаболітів;
• Виведення має двофазний характер: період кінцевої фази становить від 35 до 50 годин, при гіпертензії – до 48 годин, у пацієнтів похилого віку – до 65 годин, при дисфункції печінки – до 60 годин.

Взаємодія фармакодинаміки складових речовин Екватора не відзначається. Всі показники характерні для окремо взятого компонента та не змінюються при комбінаційному застосуванні. Всмоктування препарату не залежить від прийому їжі. Тривалість циркуляції амлодипіну та лізиноприлу обумовлює можливість одноразового прийому препарату на добу.

Застосування Екватора під час вагітності

Вагітність виступає суворим протипоказанням до прийому препарату. Виявлення вагітності на ранніх строках вимагає негайної відміни Екватора. Дія лізиноприлу як інгібітора АПФ у другому і третьому триместрах може спровокувати важке вплив на нирки плоду, викликаючи ниркову недостатність, гіпотонію або гіпокаліємію і стаючи причиною загибелі зародка.

Властивості препарату також можуть викликати зменшення об’єму навколоплідних вод, що, в свою чергу, призводить до порушень розвитку плода (черепа, кісток кінцівок, серцево-судинної і легеневої системи) і провокуючи його смерть.

Застосування препарату в період лактиции не допускається через проникнення в грудне молоко амлодипіну.

Протипоказання

Екватор не призначається у випадках:

• Гіперчутливості до компонентів препарату або до похідних дигідропіридину;
• Наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку внаслідок застосування інгібіторів АПФ або носить ідіопатичний, а також спадковий характер;
• Кардіогенного шоку;
• Вираженої артеріальної гіпотензії;
• Стенозу аорта, мітрального клапана або кардіоміопатії;
• Вагітності і лактації;
• Дитячого віку (до 18 років).

Під додатковим медичним наглядом Екватор призначається при наявності в анамнезі пацієнтів:

• Коронарної недостатності та ІХС;
• Цереброваскулярних захворювань;
• ХСН у фазі декомпенсації;
• Вираженої тахікардії або брадикардії;
• Артеріальної гіпотензії помірною або легкою ступеня;
• Гострого інфаркту міокарда та протягом 1 місяця після його перенесення;
• Пригнічення кістково-мозкового кровотворення;
• Важких аутоімунних захворювань;
• Цукрового діабету;
• Стани після ниркової трансплантації;
• Гіперкаліємії;
• Низконатриевой дієти;
• Похилого віку;
• Дисфункції печінки і/або нирок.

Екватор від тиску: інструкція по застосуванню

Ліки Екватор приймається всередину, шляхом проковтування цілої таблетки і запивання достатньою кількістю води.

Препарат приймається щоденно, в рекомендованій дозі 1 таблетка. Максимальна доза також не повинна перевищувати прийом 1 таблетки.

Підбір дози проводиться титруванням необхідних доз окремо амлодипіну та лізиноприлу: 10 мг і 5 мг, 20 мг і 5 мг, 20 мг і 10 мг.

Лікування препаратом потребує контролю вмісту в крові натрію і калію, а також функції нирок. При погіршенні показників Екватор скасовується і при необхідності замінюється на адекватні дози амлодипіну та лізиноприлу.

Перед початком терапії (за 2-3 дні) необхідно відмінити прийом діуретиків. Якщо така корекція лікування неможливе, тоді Екватор призначається в дозі ? таблетки і забезпечується додатковий контроль над станом хворого.

Ниркова недостатність з кліренсом креатиніну в межах 30-70 мл/хв вимагає призначення половини стандартної дози, оскільки лізиноприл виводиться нирками

Початкова доза у розмірі ? таблетки Екватора також рекомендується при захворюваннях печінки, що пояснюється уповільненням часу виведення амлодипіну.

Поряд з тяжкими порушеннями роботи нирок і/або печінки корекцію дози у бік зменшення також рекомендується проводити для пацієнтів з невеликою вагою.

Побічні дії

Побічні реакції на прийом Екватора носять переважно минущий характер і не потребують відміни препарату у виняткових випадках.

Комбіноване ліки Екватор викликає не більшу кількість побічних дій, ніж при прийомі окремих препаратів. До найбільш поширених скарг на застосування відносяться головний біль (близько 8%), непродуктивний кашель (5%) та запаморочення (до 3%).

З частотою 1-3% зустрічаються побічні реакції у вигляді нудоти і блювоти, діареї, слабкості, свербежу і висипу, набряку кінцівок, почервоніння обличчя, загрудинного болю, ортостатичної гіпотензії, артралгії.

Інші побічні дії зустрічаються не частіше 1%.

Алергічні реакції	Ангіоневротичний набряк кінцівок, язика, губ, гортані, лиця	Не часто
Лабораторні показники	Підвищення креатиніну, активності ферментів печінки, білірубіну крові, азоту сечовини, гіперкаліємія	Не часто
Органи кровотворення	Нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еритроцитопенія	Не часто
Серцево судинна система	Аритмія, тахікардія, серцебиття	Рідко
ШКТ	Дисфункція кишечника, біль у животі, сухість у роті, жовтяниця (холестатична або гепатоцелюлярна), гепатит, відсутність апетиту, гіперплазія ясен	Рідко
Шкірні покриви	Алопеція, свербіж, кропив’янка	Рідко
Імунна система	Прискорення ШОЕ, артралгія, міалгія, пропасниця, багатоформна еритема	Рідко
Сечостатева система	Учащенность сечовипускання, дисфункція нирок, протеїнурія, анурія, олігурія, уремія, імпотенція	Рідко
ЦНС	Сонливість, астенія, сплутаність свідомості, лабільність настрою	Рідко

Передозування

До головних симптомів передозування препаратом Екватор відносяться виражене зниження артеріального тиску і поява тахікардії рефлекторного характеру.

Лікування складається з симптоматичної терапії, контролю та заходів корекції артеріального тиску, серцевої діяльності, водно-електролітного балансу та діурезу. При різкому падінні артеріального тиску пацієнта треба покласти на спину, трохи піднявши нижні кінцівки. Відповіддю на недостатній терапевтичний ефект може бути також підтримка кровообігу шляхом введення периферичного вазопрессора, допаміну. Припинити дію антагоніста кальцію допоможе введення кальцію глюконату.

Повільний період всмоктування компонента амлодипіну дозволяє в окремих випадках вдатися до промивання шлунка і призначення таблеток активованого вугілля.

Вивести лізиноприл допоможе проведення гемодіалізу

Взаємодія з ліками

Концентрація амлодипіну в кров’яній плазмі може збільшуватися при прийомі інгібіторів мікросомального окислення і зменшуватися при взаємодії з індукторами мікросомальних печінкових ферментів.

Препарати, що містять калій та калійзберігаючі діуретики (триамтерен, амілорид, спіронолактон) при примеме разом з Екватором можуть призвести до гіперкаліємії.

Препарат Екватор з обережністю призначають на фоні терапії:

Діуретиками – може викликати різке падіння тиску;

Іншими засобами гіпотензивної дії: БКК, інгібіторами АПФ, верапамілом, бета-аденоблокаторами, нітратами;

Нестероїдними протизапальними препаратами (особливо, що мають у складі індометацин) – через загрозу затримки натрію і блокування синтезу в нирках ПГ;

Холестираміном і антацидами, знижують всмоктування активних речовин з ШЛУНКОВО-кишкового тракту;

Літієм – у зв’язку з ризиком погіршення виведення літію і проявом симптомів його нейротоксичності: блювоти, нудоти, діареї, тремтіння, атаксії, шуму у вухах;

Хінідином, аміодароном, антипсихотропными засобами і бета-адреноблокаторами – через можливість посилення антигіпертензивного ефекту;

Препаратами кальцію, здатними знизити дію БКК;

ЛЗ, що подовжують інтервал QT, з-за загрози надмірного його подовження;

Прокаїнамідом, цитостатиками, аплопуринолом і імунодепресантами – у зв’язку зі збільшенням ризику розвитку лейкопенії.

Алкоголь, у тому числі прийом медикаментів, що містять у складі етанол, може підсилювати антигіпертензивну дію Екватора.

Екватор за прикладом монотерапії амлодипіном може ефективно поєднуватися із засобами анестезії, «петльовими» і тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ, нітратами тривалої дії, дигоксином, нітрогліцерином сублингвальным, аторвастатином, варфарином, силденафілом.

Препаратами антацидного ряду (гідроксидом алюмінію, магнію), циметидином, симетиконом, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами.

Особливі вказівки

Терапію Екватором можна починати лише після усунення ознак гіпонатріємії, а також після відновлення водно-електролітного балансу при зневодненні організму.

Первинне застосування препарату вимагає ретельного спостереження за показниками АТ.

Варто пам’ятати, що препарат здатний призвести до розвитку інфаркту міокарда, інсульту або стати причиною артеріальної гіпотензії в разі призначення пацієнтам, в анамнезі яких присутні ХСН у фазі декомпенсації, цереброваскулярні захворювання, ІХС.

Обережно треба призначати Екватор при гіпертрофічній кардіоміопатії і стенозі аорти.

У період терапії необхідно забезпечити:

• Систематичне спостереження стоматолога, що дозволяє запобігти появі кровточивости, хворобливості та гіперплазії ясен;
• Постійний контроль ваги;
• Регулярний контроль показників периферичної крові.

 

При необхідності проведення операції з використанням загальної анестезії хірургічному втручанню повинна передувати корекція дози препарату у зв’язку з гіпотензивною дією більшості застосовуваних для антестезии коштів.

Не допускається одночасне використання для діалізу інгібіторів АПФ і полиакрилонитриловых мембран. Щоб не допустити розвитку анафілактичного шоку необхідно замінити або диализирующую мембрану, або антигіпертензивний препарат.

Застосування Екватора разом із засобами проти епілепсії (фосфенитоином, карбамазепіном, фенітоїном, примідоном, фенобарбіталом), рифампіцином або препаратами рослинного походження на основі звіробою продырявленого може знижувати концентрацію амлодипіну. Під час проведення такої терапії та після її закінчення необхідно забезпечити контроль всіх показників і провести корекцію дози амлодипіну.

Антигіпертензивний ефект Екватора також знижується при прийомі препарату на фоні лікування адреностимуляторами і естрогеном.

Лікування Екватором також варто припинити на час проведення десенсибілізації від членистоногих, що дозволить звести до мінімуму ризик можливості появи анафілактичної реакції.

Препарат Екватор не впливає на ліпіди плазми крові і не вносить змін у процес обміну речовин. Ліки можна призначати при лікуванні гіпертензії у хворих з супутніми діагнозами цукровий діабет, бронхіальна астма, подагра.

 

На початку лікування препаратом Екватор відзначається ризик виникнення артеріальної гіпотензії та виникнення побічних явищ у вигляді запаморочення, що може негативно впливати на роботу з механізмами, керування транспортними засобами або виконання інших завдань, що вимагають підвищеної концентрації уваги і точності координації рухів.

Ціна

Вартість препарату залежно від дозування та кількості таблеток в упаковці коливається в межах 500-700 рублів.

Аналоги

Прямим аналогом Екватора є Эквакард.

Аналоги препарату за кодом і діючим речовинам — амапин-Л, амлипин, гиприл-А, комбіприл-Кв, а також неокард-Ліз.

Частково замінюють Екватор препарати, в яких ідентичним є лише один компонент: амлесса, амлодипін-периндоприл, амлопресс, бі-престариум, виакорам, периндоприл/амлодипін, бі-рамаг, сумилар, тритаце, хартія та інші.

Відгуки

Завдяки комбінованій дії входять в склад активних компонентів Екватор добре переноситься пацієнтами з артеріальною гіпертензією, забезпечуючи виражений гіпотензивний ефект пролонгованої дії і викликаючи мінімальну кількість побічних реакцій.

Світлана, 44 роки, р. Єкатеринбург «Пробувала приймати безліч пігулок від підвищеного тиску – його стрибки почали мене мучити ще з 30-річного віку. Добре, що в санаторії лікар мені підказала новий препарат Екватор. В ньому я відшукала відразу кілька плюсів: з’єднання дій двох речовин, відмінний гіпотензивний ефект, тривале дію, зручний режим прийому. Ціна Екватора також мене цілком влаштувала. Тепер достатньо випити 1 таблетку вранці, щоб скорегувати тиск і нормально себе почувати. »
Валентина, 60 років, р. Нижній Новгород «У мене крім артеріальної гіпертонії ще є і цукровий діабет. Це захворювання стало причиною основних складнощів в підборі ліків від тиску. Адже одні з них мають у складі глюкозу, а інші лякають важкими побічними реакціями. Після багатьох підбирань препаратів лікар зупинила свій вибір на Екваторі. Разом ми підібрали найбільш прийнятний варіант дозування діючих компонентів: амлодипіну та лізиноприлу. Тепер я спокійно борюся з недугами з допомогою однієї таблетки щодня!»
Олена, 48 років, р. Санкт-Петербург «Лікар прописала Екватор в дозуванні 10/20, так як тиск моє дуже часто сягала 160/100. Препарат добре себе зарекомендував. Цілий рік протрималася на цій дозуванні. Але нещодавно почала помічати невелику набряклість ніг. Дуже не хочеться переходити на інше ліки. Лікар порадила зменшити дозу, оскільки стрибки високого тиску стали набагато рідше. Зараз приймаю Екватор вранці по 1 таблетці 5/10. Поки тиск в нормі і набряки майже не помітні.»