Тиск        05 Квітня 2018        1250         Коментарі Вимкнено до Ефективний антигіпертензивний препарат Еналаприл Гексал

Ефективний антигіпертензивний препарат Еналаприл Гексал

Зміст

  • 1 Фармакологія
  • 2 Фармакокінетика
  • 3 Свідчення
  • 4 Протипоказання
  • 5 Дози
  • 6 Побічні ефекти
  • 7 Передозування
  • 8 Фармакологічна взаємодія
  • 9 Особливі вказівки
  • 10 Вагітність
  • 11 Еналаприл Гексал: відгуки

Еналаприл Гексал належить до групи антигіпертензивних препаратів. Схема його дії заснована на придушенні активності особливого ферменту, який викликає зниження вироблення речовини, звужує судини — ангіотензину-II, а також разом з цим активує вироблення простацикліну, який розширює судини. Еналаприл Гексал призначається у разі артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності в хронічній формі. Даний препарат незамінний для всіх, хто страждає гіпертонічною хворобою.

Фармакологія

Еналаприл Гексал відноситься до категорії препаратів з антигіпертензивним ефектом і є інгібітором АПФ. Фармакологічну активність має продукт обміну препарату — эналаприлат. Еналаприл Гексал знижує вироблення ангіотензину II, а також нейтралізує судинозвужувальний ефект даної речовини. Це веде до зниження ОПСС і навантаження на серцевий м’яз.

Еналаприл Гексал більшою мірою викликає розширення артерій, ніж вен, без збільшення ЧСС. Знижуються попереднє навантаження на міокард, тиск в передсерді праворуч, гіпертрофія шлуночка зліва, тонус судин ниркових клубочків, що веде до зниження внутриклубочковой гемодинаміки.

Не впливає на репродуктивну функцію.

Найбільш виражений ефект досягається через вісім годин з моменту прийому, зберігаючись протягом доби. Стабільний ефект встановлюється через три-чотири тижні прийому.

Фармакокінетика

Внутрішній прийом веде до того, що приблизно 60 відсотків діючої речовини всмоктується за допомогою травного тракту. Прийом їжі ніяк не змінює всмоктування даного засобу. Cmax його досягається через годину після прийому. Рівень зв’язування з білками становить нижче 50 відсотків.

Відбувається гідроліз діючої речовини, внаслідок якого утворюється эналаприлат, що має значну фармакологічну активність.

Через чотири дні з моменту початку вживання препарату час його напіввиведення — 11 годин.

Виведення відбувається переважно через нирки — на 60 відсотків (при цьому 20 відсотків виходять у формі еналаприлу, решта 40 відсотків — у формі эналаприлата), також 33 відсотки виводяться через кишки (6 відсотків з них — у формі еналаприлу, 27% — у формі эналаприлата).

Свідчення

  • Гіпертонічна хвороба;
  • Порушення функцій серцевого шлуночка ліворуч.

Гіпертонічна хвороба

Порушення функцій серцевого шлуночка зліва

Протипоказання

  • Наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку;
  • Стеноз артерій, розташованих у нирках;
  • Ниркові хвороби;
  • Печінкові хвороби;
  • Вік молодше вісімнадцяти років;
  • Індивідуально підвищена чутливість щодо інгібіторів АПФ.
  • Стеноз артерій, розташованих у нирках

    Ниркові хвороби

    Печінкові хвороби

    Вік молодше вісімнадцяти років

    Дози

    Прийом препарату здійснюється внутрішнім шляхом незалежно від вживання їжі.

    Денна доза препарату приймається вранці, також допустимо її поділ на два прийоми — ранковий і вечірній.

    У разі гіпертонічної хвороби стартова доза — 5 мг, прийнятих вранці. При відсутності необхідного ефекту денна доза підвищується і становить 10 мг. Час від першого прийому початкової дози до її збільшення повинно становити мінімум три тижні. Розмір підтримуючої дози — 10 мг. Найбільша можлива денна доза становить 40 мг, розділених на 2 прийоми на добу по 20 мг.

    У разі серцевої недостатності початкова доза — 2,5 мг, прийнятих вранці. Збільшення дози необхідно здійснювати поступово, з урахуванням стану хворого. Розмір підтримуючої дози — від 5 до 10 мг. Найбільша денна доза становить 20 мг.

    У разі порушення функцій серцевого шлуночка зліва стартова доза — 2,5 мг, що приймаються двічі на день, можлива коригування розміру дози з урахуванням стану хворого. Середній розмір підтримуючої дози — 10 мг двічі на день.

    У разі ниркової дисфункції в помірному ступені або віку понад 65 років початкова доза — 2,5 мг, прийнятих вранці. Розмір підтримуючої дози в такому випадку -від 5 до 10 мг щодня. Найбільша можлива денна доза становить 20 мг.

    Для хворих з нирковою дисфункцією в значній мірі, а також для пацієнтів на діалізі, початкова доза — 2,5 мг щодня. Хворим на діалізі, необхідно вживати Еналаприл Гексал тільки після закінчення процедури гемодіалізу. Розмір підтримуючої дози — 5 мг щодня. Найбільший допустимий розмір добової дози — 10 мг.

    Припустимо прийом Еналаприлу в якості монотерапії або у поєднанні з іншими засобами, що володіють антигіпертензивним ефектом, в першу чергу з препаратами з групи діуретиків. Паралельний прийом Еналаприлу з діуретиками викликає збільшення гіпотензивної дії даного препарату.

    Побічні ефекти

  • Серце і судини: гіпотонія, біль в загрудинної області, тахікардія, стенокардія.
  • Органи дихання: кашель сухого типу, спазми в бронхах, фарингіт, ринорея.
  • ШКТ: сухість ротової порожнини, диспептичні явища, непрохідність кишечнику, жовтяниця, гепатит.
  • Нервова система: біль у голові, хронічна втома, розлади свідомості, сонливість, розлади сну, депресія, парестезія, нервозність, судоми м’язів. Ці явища тимчасові, вони проходять з припиненням вживання Еналаприлу.

    Кашель сухого типу

    Біль в загрудинної області

    Тахікардія

    Стенокардія

    Фарингіт

    Ринорея

  • Сечовидільна система: протеїнурія, ниркові порушення.
  • Метаболізм: гіпонатріємія, гіперкаліємія, розлади смакових відчуттів. Ці явища тимчасові і зникають після припинення вживання Еналаприлу.
  • Статева система: еректильна дисфункція.
  • Алергії: висип, набряк на обличчі, руках, ногах.
  • Інші: тромбоцитопенія, анемія, невропатія, гіперкреатинемія, агранулоцитоз, еозинофілія, панцитопенія.
  • Протеїнурія

    Ниркові порушення

    Гіперкаліємія

    Тромбоцитопенія

    Анемія

    Розлади смакових відчуттів

    Потрібен постійний контроль перерахованих вище параметрів перед початком терапії і під час неї, насамперед у хворих, які належать до групи ризику.

    Велика частина побічних симптомів відноситься до тимчасових, припинення вживання Еналаприлу при їх виникненні не потрібно.

    Передозування

    Прояви: гіпотонія в тяжкого ступеня.

    Терапія: необхідно надати хворому горизонтальне положення, при цьому узголів’я повинно розташовуватися низько. Якщо прояви передозування виражені в легкого ступеня, необхідно промити шлунок та прийняти внутрішнім шляхом сольовий розчин, якщо вони виражені в більш важкого ступеня, проводяться заходи з метою стабілізувати артеріальний тиск — вводяться внутрішньовенним шляхом фізрозчин, плазмозамінники.

    Фармакологічна взаємодія

    Паралельний прийом Еналаприлу та алопуринолу призводить до зниження кількості лейкоцитів.

    Прийом анальгетиків і НПЗЗ може зменшити гіпотензивну дію Еналаприлу.

    У разі паралельного прийому Еналаприлу та препаратів з групи діуретиків та інших медикаментів, що володіють антигіпертензивну дію, посилюється гіпотензивна дія даного засобу.

    Анестетики та препарати, що є агоністами опіоїдних рецепторів, у разі їх паралельного прийому з Еналаприлом спричиняють посилення гіпотензивного ефекту.

    Калій і гепарин у разі їх паралельного прийому з Еналаприлом збільшують вміст калію.

    Кухонна сіль знижує антигіпертензивний ефект даного препарату.

    У разі паралельного прийому Еналаприлу з літій-містять засобами підвищується вміст цього елемента в крові (необхідний постійний моніторинг концентрації літію).

    Даний препарат може призводити до збільшення гіпоглікемічної дії приймаються перорально гіпоглікемічних медикаментів. У такій ситуації необхідно зниження дози таких препаратів.

    У разі паралельного прийому Еналаприлу і новокаїнаміду знижується кількість лейкоцитів.

    У разі паралельного прийому Еналаприлу та цитостатиків, імунодепресантів або системних кортикостероїдів у більш вираженому ступені знижується кількість лейкоцитів.

    При паралельному прийомі Еналаприлу та етанолу вплив етанолу посилюється.

    Особливі вказівки

    Необхідна підвищена обережність при призначенні препарату Еналаприл Гексал хворим, у яких знижений показник ОЦК, через збільшення ймовірності різкого значного падіння артеріального тиску від прийому навіть стартової дози кошти, що інгібує АПФ. При гіпотонії не протипоказане продовження терапії Еналаприлом після стабілізації тиску. При рецидиві падіння тиску необхідно зниження дози або відміна вживання Еналаприлу.

    Еналаприл Гексал протипоказаний хворим, які знаходяться на гемодіалізі із застосуванням полиакрилонитрильных мембран унаслідок ризику анафілактичних реакцій.

    Вживання Еналаприлу вимагає попередньої перевірки роботи нирок у пацієнта. Хворим з порушеною роботою нирок необхідно знижувати одноразову дозу або продовжити час між прийомами кошти.

    Перед початком і в ході лікування необхідні контроль тиску та визначення лабораторних показників, насамперед у разі втрати солей або рідини, порушення роботи нирок, гіпертензії у вираженому ступені, серцевої недостатності, а також у хворих, яким більше 65 років.

    Якщо прийому Еналаприлу передував прийом діуретиків, коли мова йде про хворих з серцевою недостатністю, збільшується ймовірність ортостатичної гіпотонії, тому до початку прийому Еналаприлу потрібно відшкодувати втрату рідини.

    У частини хворих зі стенозом ниркових артерій або єдиної нирки мало місце збільшення концентрації креатиніну і сечовини. Ці явища були оборотними — показники відновлювали своє нормальне значення після закінчення терапії.

    У разі виникнення ангіоневротичного набряку хворому необхідно негайно перервати вживання Еналаприлу та повідомити про це лікуючого лікаря.

    Може виникати кашель, який зникає після закінчення вживання Еналаприлу.

    Різке припинення терапії не викликає синдрому відміни (який міг би виражатися у раптовому підвищенні артеріального тиску). У разі необхідності дослідження паращитовидних залоз потрібна відміна препарату.

    Еналаприл потребує обережності в разі призначення його хворим, страждаючим діабетом, через ймовірності гіперкаліємії.

    Внаслідок прийому даного препарату можуть виникати деякі прояви, порушують здатність хворого до керування транспортом, що необхідно враховувати у випадку, якщо пацієнтові доведеться робота з пристроями, які вимагають високої концентрації уваги. Такі прояви можуть посилюватися у разі підвищення дози препарату, а також у разі прийому спиртних напоїв.

    Вагітність

    При вагітності Еналаприл Гексал протипоказаний.
    Бажано здійснювати контроль стану немовлят, що зазнали внутрішньоутробного впливу Еналаприлу, з метою оперативного виявлення значного падіння тиску, дефіциту калію, а також розладів нервової системи, які можливі при ослабленні кровопостачання нирок і мозку в разі падіння тиску, що викликається препаратами з групи інгібіторів АПФ.

    У разі олігурії потрібно підтримувати артеріальний тиск і здійснювати ниркову перфузію допомогою використання препаратів, що викликають звуження судин.

    Еналаприл Гексал: відгуки

    Світлана: «Еналаприл Гексал — на мій погляд, відмінне ліки, єдине, що дійсно допомогло мені. Причому, хоча читала, що при астмі приймати його не варто, мені особисто як раз дихати стало легше (я гіпертонік, і астматик). Мій тиск доходило до 170/100. Інші дорогі засоби провокували такі побочки, що нічого робити не могла. Мене повернув до життя тільки Еналаприл.»
    Петро: «Коли виписали мене з стаціонару, призначили Еналаприл Гексал. Але вже в лікарні у мене з’явився кашель, раніше не турбувало мене. Він супроводжувався задишкою. Прочитавши інструкцію до цього препарату, я зрозумів, що він підходить не для кожного. Тому слід приймати обережно.»
    Дмитро: «Я лише Еналаприлом і рятуюся. Він попереджає мої стрибки тиску. Приймаю в дозуванні 10 мг. Цей препарат я купую від російського виробника, оскільки він відчутно дешевше, ніж іноземні аналоги, тоді як ефективність однакова.»