Детальний опис лікарського препарату Метопролол

Зміст

• 1 Дія препарату
• 2 Фармакологічна група
• 3 Механізм дії Метопрололу
• 4 Форма випуску, склад, властивості
• 5 Фармакокінетика
• 6 Показання до застосування
  • 6.1 Лікування одним препаратом
  • 6.2 Комбіноване лікування
  • 6.3 Ішемічна хвороба серця
  • 6.4 Аритмії
  • 6.5 Гіпертиреоз
  • 6.6 Профілактика мігрені
• 7 Протипоказання
  • 7.1 З обережністю
• 8 Вагітність, лактація
• 9 Спосіб застосування, дозування
  • 9.1 Артеріальна гіпертензія
  • 9.2 ІХС, стенокардія
  • 9.3 Аритмії, мігрень
  • 9.4 Профілактика повторних інфарктів
  • 9.5 Гіпертиреоз
• 10 Побічні дії
• 11 Передозування
• 12 Лікарська взаємодія

Почувши назву ліків із закінченням на «-олол» пацієнти зі стажем і лікарі мимоволі асоціюють його з бета-блокаторами. Асоціації справедливі. Саме у цю групу входять «ололы», і не тільки вони. Метопролол займає серед чималої кількості препаратів групи своє законне місце.

Препарат відомий, потрібний, має цінне лікувальне дію. Відмінності свої – хімічні та за типом біологічної дії, метопролол від родичів по групі має, часто перевершуючи їх по деяких параметрах. Є у препарату і аналоги всередині групи, але зазвичай кожен бета-блокатор індивідуальність свою зберігає, маючи масу прихильників. Метопролол – не виняток.

Дія препарату

Ліки метопролол знайоме пацієнтам, які мають проблеми з серцевим ритмом. Якщо ЧСС раптово зростає до труднопереносимых величин, тиск «зашкалює», а впоратися самостійно людині не вдається, він викликає «швидку». Фельдшери часто вдаються до рятівної допомогою метопрололу, вводячи його внутрішньовенно.

Хвилин за десять препарат повертає назад небезпечні процеси.

Спочатку він «притримує коней» – не дає пульсу йти в рознос, частішати ще більше. Потім потихеньку зменшує оберти змученого міокарда. Урежается Пульс, знижується артеріальний тиск. Стан стабілізується. Пацієнт і лікар розуміють: небезпека минула.

Фармакологічна група

Група метопрололу – селективні бета-адреноблокатори, називають цю групу ще «блокатори бета-адренергічних рецепторів», що теж правильно. (Не плутати з абревіатурою БАР – це інша група, блокує ангиотензиновые рецептори). Прийняте в медицині написання по-латині представить препарат так: Metoprolol.

Торгова назва у більшості виробляють препарат фірм різних країн однаково. Воно збігається з діючою речовиною: метопролол, МНН – таке ж. Іноді фірма додає назва позначає приналежність до неї слово (метопролол зентіва, Словенія), що не означає зміни складових: таблетки ті ж.

Випускають препарат Росія, Німеччина, Ізраїль, Словенія, Болгарія, Сербія.

Вибіркові (селективні) бета-блокатори – група важлива, поки що незамінна в терапії високого артеріального тиску.

Особливо – що сполучається з аномально збільшеної ЧСС і вираженими ускладненнями на серце.

Гідної заміни бета-блокаторів, навіть коли ЧСС пацієнта нормальна або знижена, фармацевти поки що не знайшли.

Механізм дії Метопрололу

Кардіоселективний бета-блокатор діє аналогічно іншим препаратом групи, як і передбачено його творцями. Відноситься метопролол до підгрупи, блокує бета-адренорецептори першого типу: ?1-адренорецептори. Тобто працює ліки тільки з кардіологічними проблемами і регулює ПЕКЛО. Другу групу рецепторів, що відповідають за дихання, репродуктивні функції, регуляцію (ЗПОС) – стану периферичних судин (?2-адренорецептори), метопролол обходить. Злагодженій роботі організму дія препарату ніяк не заважає.

Завдання бета-адреноблокатора метопрололу впливати на рецептори першого типу раніше, ніж у разі стресового впливу, їх досягне адреналін або норадреналін. Ці гормони організм перезбуджують, приводять у стан «діяти негайно». А сучасний образ життя «бити чи тікати», як призначено даними нейромедиаторами, зазвичай не вимагає. Це давня програма, закладена природою. Зараз нам ситуація б’є, скоріш, по нервах, на дерево від цього негайно підійматися не слід. Еволюція цю необхідність нам скасувала, а програма, стимулююча дія, взбудораживание, підвищену активність систем – залишилася.

Тому гормони-стимулятори, не згораючи в дії (немає їх нейтралізації фізичної підвищеною активністю), б’ють по здоров’ю зсередини. Напруга є – розрядки немає. Людина наділена розумом, він створив групу препаратів, пресекающих непотрібне збудження. Представник групи – метопролол, бета-адреноблокатор, що рятує життя.

Блокуючи «неспокійні» рецептори, метопролол захищає від критичного підвищення тиску і перевантаження міокарда.

ЧСС якщо і підвищується, то помірно, АД – теж. Знижується киснева потребу міокарда, не допускається його голодування. Фаза розслаблення серцевого м’яза – діастола – подовжується. У цей момент серце наповнюється новою порцією крові, без перенапруги (покращення перфузії міокарда). Вона достатня для живлення міокарда. Збільшується тривалість життя, покращується її якість.

Форма випуску, склад, властивості

Випускається препарат у таблетованій формі. Колір не чисто білий: допускається жовтуватий або сіруватий відтінок.Таблетки з фаскою, різних дозувань: 25, 50, 100 мг – за кількістю діючого начала (метопрололу). Міститься метопролол в таблетках у зв’язаній формі, з’єднання його – метопрололу тартрат. Є й інша формула – метопрололу сукцинат.

Вони відрізняються не тільки назвою. Перший (тартрат) – препарат короткої дії, хоча і присутній в організмі добу – до 24 годин. Формула забезпечує швидкодію – вже через 15 хвилин фіксується зниження артеріального тиску. Вплив цієї речовини забезпечує спочатку зниження систолічного (верхнього) показника ПЕКЛО. Пік дії припадає на шосту годину від прийому, потім воно слабшає. Діастолічний тиск реагує на препарат зниженням тільки при регулярному прийомі тривалий (кілька тижнів) час.

Метопрололу сукцинат – пролонговану речовина, вона працює довше, це вказано в інструкції по застосуванню. Захищає до наступного прийому. Вивільнення діючої початку відбувається повільно, триває більше доби.

Метопролол ретард містить саме цю форму – сукцинат, за рахунок тривалості вивільнення активного компоненту препарат – пролонгований. Все це час лікувальна дія зберігається на оптимальному для конкретного пацієнта рівні.

Крім діючого початку, метопрололу тартарат, таблетка містить наповнювачі, що несуть додаткові функції:

• Магнію стеарат – з’єднання стеаринової кислоти з магнієм, одна з добавок класу E (E572). Це стабілізатор, що утримує лікувальний компонент потрібний час «у формі». Повсюдно застосовується в фармацевтиці. В кількостях та стан компонента ліки магнію стеарат безпечний. Більше того – лікувальний. Позитивно впливає практично на всі головні системи організму: нервову, травну, ендокринну, серцево-судинну.
• Діоксид кремнію – ентеросорбент.
• Лактози моногідрат – підсолоджувач і наповнювач.
• Крохмаль картопляний – наповнювач.
• Карбоксиметилкрахмал натрію – емульгатор (згущувач).

Фармакокінетика

Перетворення ліків, метаболізм його відбувається в печінці. Проходячи цей бар’єр, метопролол стає більш доступним, всмоктування (абсорбція) його майже повне – понад 90%. Відпрацювавши, метаболіт виводиться – нирками. Виводиться теж – майже весь.

Цікавий фактор: метопролол краще засвоюється в присутності їжі

Тоді зростає його біодоступність, і набагато – до 40%. Це рідкісне явище, зазвичай трапляється навпаки. Або їжа на деякі ліки ніяк не діє, нейтральна для них. Метопрололу працювати вона – допомагає. Печінка відволікається на «митний контроль» надходить їжі, а ліки мине її краще. Цей же фактор, знижена здатність печінки затримувати ліки, спостерігається при її захворюванні цирозом. Біодоступність препарату зростає.

Інструкція по застосуванню (офіційна) зазначає, що таблетки метопрололу, потрапляючи вже у вигляді активної речовини в кров, можуть зв’язуватися з її білками. Зв’язування невелике, до 10%. Бо решта, 90%-ная частина і виводиться нирками вільно.

Активний компонент володіє вираженою здатністю проникати в тканини.

Долає плацентарний бар’єр, проходить через гематоенцефалічний. Виявляють ліки і в грудному молоці.

Нирки з виведенням справляються, навіть якщо мають функціональні порушення. Але хворої печінки проводити метаболізм складно, він виявляється уповільненим. Тому потрібна корекція – зниження дозування, щоб печінка теж справлялася, а концентрація метопрололу в крові виявлялася оптимальною для лікувального ефекту.

Показання до застосування

Свідчень у метопрололу кілька. Список не такий великий, але все призначення – життєво важливі:

• Монотерапія артеріальної гіпертензії;
• Комбіноване лікування – разом з бета-блокатором застосовують додаткові гіпотензивні засоби;
• Ішемічна хвороба серця;
• Попередження нападів стенокардії, недопущення їх – профілактичне лікування;
• Різні види аритмій – екстрасистолії (передсердні, наджелудочковые, особливо небезпечні шлуночкові), тахікардія (стримування постійної або купірування пароксизмів тахікардії);
• Гіпертиреоз – симптоматичне лікування додатково до основного;
• Постинфарктное стан – профілактика повторних інфарктів;
• Попередження мігренозних нападів.

Лікування одним препаратом

Монотерапія підвищеного АТ можлива, якщо тиск невелика, звернувся пацієнт вчасно і одного метопрололу виявилося достатньо для нормалізації показників обох величин (систолічного і діастолічного) тиску. Слід контролювати ЧСС, стежити за тиском і самопочуттям. Важливо при якому тиску лікування розпочато, інструкція по застосуванню рекомендує монотерапію метопрололом не запущених форм хвороби. Своєчасний початок лікування завжди ефективніше запізнілого.

Комбіноване лікування

Гіпертонія щедра на ускладнення

Чи може відразу піти в рознос, давати часті кризи, стрибки туди – сюди. Таку одним бета-адреноблокатором урезонити складно, швидше і нереально. Кардіолог або терапевт складає схему, яка працює з таким виглядом хвороби. Її іноді доводиться коригувати: організми різні, реакція їх – теж. Пацієнт спостерігається, іноді – стаціонарно. Так легше і безпечніше провести підбір комплексу необхідних препаратів.

Ішемічна хвороба серця

«Близько до серця» – все. Навіть коли насправді – далеко. Вегетативна нервова система посилає імпульси до міокарда з будь-яких відділів. Називається це відгуком симпатичної іннервації.

Але метопролол, як бета-блокатори взагалі, знижує надмірну чутливість до цієї іннервації, до імпульсів, що надходять з віддалених сегментів тіла. Якщо вони були середньої сили, то стенокардыйноно нападу під щитом метопрололу – не буде.

Якщо навантаження велика, проявити себе стенокардія може. Але тільки злегка. Серце набуває стійкість до тієї фізичному навантаженні, яка раніше була чревата нападом. Організм – система відновлення, самообновляющаяся. Умови не завжди дають можливість проявитися цього феномену. Але коли орган постійно захищений від патологічного впливу, стан його поліпшуватися – може. Так і з серцем. Одночасно дія ліків попереджає стенокардичні напади.

Аритмії

Уповільнення ЧСС і є лікування, якщо мова про тахікардії. Інші види збоїв ритму теж піддаються метопрололу. Пояснюється це відсіканням провокуючих факторів. Симпатична система вже не може сильно впливати на коронарні судини і міокард.

Стримується у рамках тиск, немає перезбудження в зоні синусового вузла. Не зачіпаються надмірною активністю водії ритму.

Якщо миготлива аритмія або синусова тахікардія, а викликані ці стани іншими хворобами – підвищеною активністю щитовидної залози (гіпертиреозом) або не органічними, функціональними захворюваннями серця, – прийом метопрололу здатний відновити іноді нормальний ритм.

Гіпертиреоз

Хвороба супроводжується частим пульсом, тому лікування комплексне, крім специфічних для лікування гіпертиреозу препаратів призначають метопролол. Він уповільнює пульс, полегшує стан хворого.

Профілактика мігрені

Бета-адреноблокатори сприяють запобіганню мігренозних нападів. Механізм дії повністю не вивчений. Протистояння мігрені – це один з нетипових, але вірних, відповідей на запитання – для чого метопролол призначають, від чого і коли ліки допомагає. Він виручає страждають мігренню, якщо немає протипоказань.

Імовірно: допомагає препарат, попереджаючи розтягнення (дилатацію) мозкових артерій і менш великих судин. Бета-блокатори не дають переповнюватися судин кров’ю, цим стримують не тільки тиск, але і виникнення мігрені. Метопролол має і противотревожным дією: бета-адреноблокатори одночасно – анксіолітики. Засоби, що зменшують стан тривожності.

Мігрень часто супроводжує підвищеної тривожності, якщо це так у конкретного пацієнта – метопролол йому з великою ймовірністю допоможе

Протипоказання

Не застосовують ліки метопролол у загальних для бета-блокаторів ситуаціях. Протипоказаннями до його вживання в лікуванні служать:

• Непереносимість, індивідуальна чутливість до самого діючої речовини або додатковим, що входять до складу таблетки, складовими.
• В анамнезі: патологічна реакція на будь-який препарат, що входить до групи бета-блокаторів.
• СССА – порушена робота синусового вузла (синдром слабкості).
• Кардіогенний шок.
• Спонтанна стенокардія, варіантна (Принцметала) – напад, зазвичай короткий, може затягнутися від бета-блокаторів.
• Атріовентрикулярна блокада (AV), якщо ступінь її – II або III.
• Хронічна серцева недостатність при декомпенсації хвороби.
• Синоатріальна блокада (SA) – порушена провідність, правильна робота, синусового вузла.
• Пуберантный період.
• Дитячий вік.
• Глюкозо-галактозна мальабсорбція – так називають непереносимість лактози, це речовина входить до складу таблеток.
• Артеріальна гіпотензія. Якщо вона встановилася, як постинфарктное стан, що характерно при перебігу цієї хвороби, тоді орієнтуються на цифру 100. Це – допускаемое для застосування метопрололу систолічний тиск. Менше – не можна. По ЧСС можна 45 або більше ударів на хвилину. Бета-блокатори підстрахують від повторного інфаркту. Інші випадки застосування вимагають більш високих величин АТ і ЧСС.

З обережністю

• Метаболічний ацидоз – сукупність обмінних порушень, расшатывающая кислотно-лужний баланс з ухилом в бік закислення;
• Цукровий діабет – не виключена гіпоглікемія;
• Хвороби периферичних судин: облітеруючий ендартеріїт (небезпека спонтанної гангрени), синдром Рейно (порушений кровообіг, холод в кінцівках);
• ХОЗЛ та інші патології легень;
• Ниркова та печінкова недостатність – хронічна форма;
• AV-блокада I (перша ступінь);
• Міастенія;
• Депресія – бета-адреноблокатори і метопролол, як представник групи, можуть спровокувати або посилити депресивний стан;
• Феохромоцитома, це захворювання вимагає застосування альфа-адреноблокаторів, блокувати обидва типи рецепторів не слід;
• Літній вік – люди, особливо вболівають, з віком сильніше реагують на будь-який вплив. Передбачити реакцію складно, потрібна обережність.

Вагітність, лактація

Метопролол при вагітності, зважаючи на його хорошої прохідності плацентарного бар’єру, виключають. Якщо великий ризик для здоров’я матері, вона потребує метопрололе – співвідносять ризики: плід, майбутній дитина, теж ризикує, аж до загибелі. Іноді лікар опиняється перед важким вибором: кого рятувати. Але при розвинутій фармацевтиці та досвідченості лікаря можна знайти заміну препарату, постаратися до жорсткого вибору справу не доводити.

Годування груддю приймають метопролол не рекомендують: він виводиться з молоком, дитина мимоволі одержить його

Спосіб застосування, дозування

Приймається метопролол всередину, краще разом з їжею (так посилюється біодоступність), можна після їжі – відразу. Проковтують цілком, води для запивання беруть небагато.

Дозування залежить від:

Діагнозу;

Ступені хвороби;

Особливостей переносимості пацієнтом ліків;

Віку;

Супутніх захворювань.

Стандартні схеми при різних діагнозах.

Артеріальна гіпертензія

Починати з 50 або 100 мг. Контролюючи тиск, визначити: потрібен один прийом або два (ранок + вечір). Якщо дія слабке, потроху збільшувати дозу. Довести її можна максимум до 200 мг, це добова доза. Знайшовши підходящу дозування метопрололу, зупинитися на ній. Якщо все добре, продовжити лікуватися одним метопрололом (монотерапія). Але коли та доза 200 достатнього ефекту не дала, підключають додаткові гіпотензивні медикаменти (комбінована терапія).

ІХС, стенокардія

Підбір дози проводити аналогічно, максимум і кратність прийомів – ті ж, що і для терапії артеріальної гіпертензії.

Аритмії, мігрень

Стандартна дозування і кількість прийомів (один або два).

Профілактика повторних інфарктів

Метопролол призначають двічі, максимальна добова доза дається в два прийоми (ранок + вечір) по 100 мг.

Гіпертиреоз

Доза невелика,але достатня. 50 мг двічі на добу, всього – 100 мг.

Побічні дії

• Гальмування реактивності нервової системи (уповільнення реакцій психічного і рухового типу);
• Незвичайно швидка стомлюваність;
• Затяжні головні болі;
• Парестезії кінцівок (частіше при порушеному периферичному кровопостачанні);
• Безпричинна слабкість;
• Нечіткість зору;
• Депресія;
• Міастенія;
• Сонливість або безсоння;
• Синусова брадикардія;
• Утруднення концентрації уваги;
• Падіння артеріального тиску до гіпотензії;
• Тимчасова амнезія;

• Невмотивоване занепокоєння;
• «Кошмарні» сновидіння;
• Кон’юнктивіт;
• Сухість очей, різь від нестачі слізної рідини;
• Ортостатична гіпотензія (різке зниження АТ при вставанні після лежачого положення, може статися непритомність);
• Шум у вухах;
• Посилення симптоматики ХСН – задишка, збільшення набряку, особливо нижніх кінцівок;
• Аритмії різного характеру;
• Збій провідної системи серця;
• Порушення смакових відчуттів;
• Кропив’янка;
• Нудота;
• Фотодерматоз;
• Болі в животі;
• Сильне потовиділення;
• Діарея;

• Тимчасова алопеція;
• Блювання;
• Сухість слизових рота;
• Псоріаз;
• Бронхоспазм;
• Гіпоглікемія або гіперглікемія (обидва стани зазвичай – у діабетиків);
• Закладеність носа;
• Задишка дихального генезу;
• Кровоточивість, крововиливи;
• Гіпербілірубінемія (білірубін у крові перевищує норму);
• Надбавка у вазі;
• Болючість суглобів;
• Негативний вплив на лібідо і потенцію;
• Болі в спині.

Передозування

Все небезпечно при перевищенні дози. Передозування метопрололу чревата серйозними наслідками:

Виражена жизнеугрожающая брадикардія;

Критично низьке ПЕКЛО;

Ціаноз (синюшність шкіри);

Інтоксикація (симптоми: нудота, блювання);

Бронхоспазм;

Аритмії – небезпечні (шлуночкові) типи;

Шок, втрата свідомості;

Впадання в кому;

Атріовентрикулярна блокада з наслідками до асистолії (зупинки серця);

Лівосторонні болю за грудиною (кардіалгія).

Допомога: дача адсорбентів, промивання шлунка.

Зняття симптомів і медикаментозні заходи проводить бригада «швидкої», можлива госпіталізація.
Гемодіаліз малоефективний: частина препарату пов’язана білками крові, при передозуванні фіксованого (пов’язаного кров’ю) метопрололу – багато

Лікарська взаємодія

Не поєднують метопролол і ліки групи інгібіторів моноаміноксидази (абревіатура МАО). Групи взаємно посилюють дію препаратів, може неконтрольовано знизитися тиск. Якщо лікування МАО проводилося, необхідний інтервал у два тижні перед прийомом метопрололу.

Верапаміл, який вводиться внутрішньовенно, спільно з прийнятим метопрололом має потужну пригнічувальну дію на міокард. Це може призвести до зупинки серця. Поєднувати їх не можна.

Різко знижують АТ ліки класу нифедипинов. Їх теж з бета-блокаторами не застосовують.

Знижують антигіпертензивну дію метопрололу протизапальні препарати класу НПЗЗ, естрогени (жіночі стероїди), бета-агоністи бета-адреноміметики);

Етанол надмірно пригнічує нервову систему на тлі метопрололу, ліки на основі етанолу одночасно краще не застосовувати.

Наркотичні засоби в тандемі з метопрололом – пригнічують міокард

Лікування діабету цукрознижуючими препаратами та прийом бета-блокаторів – одночасно – можуть приховати початок гіпоглікемії, а потім вона розвинеться швидко і з важким прогнозом.

Серцеві глікозиди, антіарітмікі, що знижують ЧСС гіпотензивні препарати (резерпін, клонідин та інші), анестетики з бета-блокатором метопрололом можуть уповільнити пульс до критичних показників, порушити серцеву провідність, навіть – блокувати її.

Ризиковано комбінувати з діуретиками, судинорозширювальними швидкої дії (нітрати), швидкодіючими антигіпертензивними засобами. Це може «заплямувати» тиск різко, що небезпечно для що мають проблеми судин пацієнтів.

Індуктори печінкових ферментів активують, підстьобують, метаболізм – ефективність ліків падає. Інгібітори – призводять до підвищеного вмісту препарату в крові.

У курців в присутності метопрололу погано утилізується і виводиться лідокаїн, при застосуванні ліків його концентрація в крові – підвищена.

У період імунотерапії алергіків і проведення рентгеноконтрастних (з йодним контрастом) досліджень метопролол пацієнтам не призначають. Зазначені заходи і речовини, що застосовуються в їх ході, підвищують ризик.