Що таке антикоагулянти в медицині, їх класифікація та назву ліків

Антикоагулянти — це група лікарських засобів, що пригнічують згортання крові і перешкоджають тромбоутворенню допомогою зниження утворення фібрину.

Антикоагулянти впливають на біосинтез визначених речовин, що пригнічують процеси згортання і змінюють в’язкість крові.

У медицині сучасні антикоагулянти використовують в профілактичних і терапевтичних цілях. Вони випускаються в різних формах: у вигляді мазей, таблеток або розчинів для ін’єкцій.

Тільки фахівець може правильно вибрати ліки і підібрати їх дозування.

Неправильно проведена терапія може завдати організму шкоди і викликати важкі наслідки.

Висока летальність через серцево-судинних захворювань пояснюється формуванням тромбів: майже у половини померлих від серцевої патології був виявлений тромбоз.

Тромбоз вен та ТЕЛА — найпоширеніші причини інвалідності і смертності. Тому кардіологи рекомендують починати користуватися антикоагулянтами відразу після виявлення захворювань судин і серця.

Раннє їх використання дозволяє запобігти формування та збільшення кров’яного згустку, закупорювання судин.

Більшість антикоагулянтів діють не на сам згусток крові, а на згортальну систему крові.

Після ряду перетворень відбувається придушення плазмових факторів згортання і виробництво тромбіну — ферменту, необхідного для утворення фібринових ниток, які формують тромботичний згусток. В результаті тромбоутворення сповільнюється.

Застосування антикоагулянтів

Антикоагулянти показані при:

• Эмболическом і тромботическом інсульті (діють як микроциркулянты);
• Ревмокардиті;
• Атеросклерозі;
• Гострому тромбозі;
• Тромбофлебіті;
• Мітральних вадах серця;
• Варикозі;
• Аневризмі аорти;
• Ішемічної хвороби серця;
• ТЕЛА;
• ДВЗ-синдромі;
• Миготливої аритмії;
• Ендартеріїті та облітеруючому тромбангіїті.

Протипоказання і побічні ефекти антикоагулянтів

Антикоагулянти протипоказані людям, страждаючим такими захворюваннями:

• Кривавий геморой;
• Виразкова хвороба 12-палої кишки і шлунка;
• Ниркова та печінкова недостатність;
• Фіброз печінки та хронічний гепатит;
• Тромбоцитопенічна пурпура;
• Сечокам’яна хвороба;
• Дефіцит вітамінів С і К;
• Кавернозний туберкульоз легенів;
• Перикардит та ендокардит;
• Злоякісні новоутворення;
• Геморагічний панкреатит;
• Внутрішньомозкова аневризма;
• Інфаркт міокарда з гіпертонією;
• Лейкоз;
• Хвороба Крона;
• Алкоголізм;
• Геморагічна ретинопатія.

Антикоагулянти не можна приймати при менструації, вагітності, лактації, в ранньому післяпологовому періоді, літнім людям.

До побічних ефектів відносяться: симптоми інтоксикації та диспепсії, некроз, алергія, висип, свербіж шкіри, остеопороз, дисфункція нирок, алопеція.

Ускладнення терапії — кровотечі з внутрішніх органів:

• Носоглотки;
• Рота;
• Кишечника;
• Шлунка;
• Крововиливи в суглоби і м’язи;
• Поява крові в сечі.

Щоб попередити розвиток небезпечних наслідків, необхідно спостерігати за станом хворого і контролювати показники крові.

Природні антикоагулянти

Можуть бути патологічними та фізіологічними. Патологічні при деяких захворюваннях з’являються в крові. Фізіологічні в нормі знаходяться в плазмі.

Фізіологічні антикоагулянти поділяються на первинні і вторинні. Перші самостійно синтезуються організмом і постійно присутні в крові. Вторинні з’являються при розщепленні факторів згортання в процесі утворення і розчинення фібрину.

Первинні природні антикоагулянти

Класифікація:

• Антитромбины;
• Антитромбопластины;
• Інгібітори процесу самозбірки фібрину.

При зниженні рівня первинних фізіологічних антикоагулянтів у крові з’являється ризик утворення тромбозів.

До даної групи речовин можна віднести наступний перелік:

• Антитромбін III утворюється в печінці, відноситься до альфа?-гликопротеинам. Зменшує активність тромбіну і ряду активованих факторів згортання крові, проте не впливає на неактивовані фактори. На 75% антикоагулянтна активність забезпечується антитромбином III.
• Гепарин. Цей полісахарид синтезується в опасистих клітинах. У великих кількостях міститься В печінці та легенях. Великі дози гепарину пригнічують функції тромбоцитів і перешкоджає згортанню крові.
• Протеїн C. Знаходиться в крові в неактивному вигляді і утворюються клітинами паренхіми печінки. Активується тромбином.
• Інгібітор комплементу-I.
• Альфа?-макроглобулин.
• Протеїн S. Залежить від вітаміну К, що синтезується клітинами ендотелію та паренхіми печінки.
• Антитромбопластины.
• Ліпідний інгібітор.
• Контактний інгібітор.

Вторинні фізіологічні антикоагулянти

Утворюються у процесі згортання крові. Вони також з’являються при розщеплення факторів згортання і розчиненні фібринових згустків.

Вторинні кровотечі – що це таке:

• Антитромбін I, IX;
• Фибринопептиды;
• Антитромбопластины;
• ПДФ-продукти;
• Метафакторы Va, XIa.

Патологічні антикоагулянти

При розвитку ряду захворювань в плазмі можуть накопичуватися сильні імунні інгібітори згортання, які є специфічними антитілами, як вовчаковий антикоагулянт.

Ці антитіла вказують на певний фактор, вони можуть вироблятися для боротьби з проявами згортання крові, однак за статистикою це інгібітори фактора VII, IX.

Іноді при деяких аутоімунних процесів у крові і парапротеинемиях можуть накопичуватися патологічні білки, що володіють антитромбиновым або інгібуючим дією.

Механізм дії антикоагулянтів

Це препарати, які впливають на згортання крові, що застосовуються для зниження ризику формування тромбу.

Із-за утворення закупорки в органах або судинах може розвинутися:

• Гангрена кінцівок;
• Ішемічний інсульт;
• Тромбофлебіт;
• Ішемія серця;
• Запалення судин;
• Атеросклероз.

За механізмом дії антикоагулянти поділяються на лікарські засоби прямої/непрямої дії:

«Прямі»

Впливають безпосередньо на тромбін, знижуючи його активність. Ці препарати є дезактиваторами протромбіну, інгібіторами тромбіну і гальмують тромбоутворення. Щоб не допустити внутрішніх кровотеч, необхідно контролювати показники згортання.

Прямі антикоагулянти швидко потрапляють в організм, всмоктуються в ШКТ і досягають печінки, надають лікувальну дію і виводяться назовні з сечею.

Їх ділять на такі групи:

• Гепарини;
• Низькомолекулярний гепарин;
• Гірудин;
• Натрію гидроцитрат;
• Лепирудин, данапароид.

Гепарин

Найпоширенішою речовиною перешкоджає згортанню є Гепарин. Це антикоагулянтний препарат прямої дії.

Він вводиться внутрішньовенно, внутрішньом’язово і під шкіру, а також використовується у вигляді мазі як місцевий засіб.

До гепаринам відносяться:

• Адрепарин;
• Надропарин натрію;
• Парнапарин;
• Дальтепарин;
• Тинзапарин;
• Еноксапарин;
• Ревипарин.

Противотромботические препарати місцевої дії мають не дуже високу ефективність і незначну проникність у тканини. Використовуються для лікування геморою, варикозу ніг, синців.

Найчастіше з гепарином застосовуються наступні засоби:

• Гепариновая мазь;
• Ліотон гель;
• Венолайф;
• Тромблесс гель;
• Троксевазин НЕО;
• Гепатромбин.

Гепарини для підшкірного і внутрішньовенного введення – знижують згортання препарати, які підбираються індивідуально і не замінюються один одним у процесі лікування, оскільки не є рівнозначними по дії.

Активність даних препаратів досягає максимуму приблизно через 3 години, а тривалість дії становить добу. Ці гепарини блокують тромбін, зменшують активність плазмових і тканинних чинників, що перешкоджають формуванню фібринових ниток і запобігають злипанню тромбоцитів.

Для лікування стенокардії, інфаркту, ТЕЛА і тромбозу глибоких вен зазвичай призначають Дельтапарин, Еноксапарин, Надропарин.

Для профілактики тромбозів і тромбоемболій призначають Ревипарин і Гепарин.

Гидроцитрат натрію

Даний антикоагулянт застосовується в лабораторній практиці. Він додається в пробірки для запобігання згортання крові. Його використовують для консервації крові та її компонентів.

«Непрямі»

Впливають на біосинтез побічних ферментів системи згортання. Вони не пригнічують активність тромбіну, а повністю знищують його.

Крім антикоагулянтної дії, препарати цієї групи надають розслаблюючу дію на гладку мускулатуру, стимулюють кровопостачання міокарда, виводять з організму урати і надають гіпохолестеринемічну дію.

Непрямі антикоагулянти призначають при лікуванні і профілактиці тромбозів. Їх застосовують виключно всередину. Форма таблеток застосовується тривало в умовах амбулаторії. Різка відміна призводить до підвищення протромбіну і тромбозу.

До них відносяться:

ВеществаОписаниеКумариновыеКумарин в природних умовах міститься в рослинах (доннике, зубровке) у формі цукрів. При лікуванні тромбозу вперше був використаний дикумарин – його похідне, виділене з конюшини в 20-х роках минулого століття.Похідні Индан -1,3-дионПредставитель – Фенілін. Даний пероральний препарат випускається в таблетках. Дія починається через 8 годин після прийому, а максимальна ефективність настає через добу. При прийомі необхідно перевіряти сечу на наявність крові, а також контролювати протромбіновий індекс.

До «непрямих» відносяться препарати:

• Неодикумарин;
• Варфарин;
• Аценокумарол.

Варфарин (інгібітори тромбіну) не можна приймати при деяких хворобах печінки і нирок, тромбоцитопенії, при схильності до кровотеч і гострих кровотечах під час вагітності, при ДВЗ-синдромі, вродженої браку протеїнів S і С, лактазной недостатності, якщо порушується всмоктування глюкози і галактози.

До побічних ефектів відносяться нудота, блювота, болі в животі, пронос, кровоточивість, нефрит, алопеція, сечокам’яна хвороба, алергії. Може спостерігатися свербіж, висип на шкірі, васкуліт, екзема.

Головний недолік Варфарину – підвищений ризик розвитку кровотеч (носових, шлунково-кишкових та інших).

Пероральні антикоагулянти нового покоління (НВАК)

Антикоагулянти – це незамінні препарати, що використовуються при лікуванні багатьох патологій, таких як тромбози, аритмії, інфаркти, ішемію та інші.

Однак лікарські препарати, які зарекомендували себе ефективними, мають багато побічних ефектів. Розробки тривають, і на ринку іноді з’являються нові антикоагулянти.

Вчені домагаються розробки універсальних засобів, ефективних при різних захворюваннях. Проводяться розробки засобів для дітей і хворих, яким вони протипоказані.

Препарати для розрідження крові нового покоління мають наступні переваги:

• Дія препарату швидко настає і припиняється;
• При прийомі знижується ризик кровотеч;
• Препарати показані пацієнтам, яким не можна приймати Варфарин;
• Інгібування тромбін-зв’язкового фактора і тромбіну оборотно;
• Знижено вплив вживаної їжі, а також інших лікарських засобів.

Однак у нових препаратів є і недоліки:

• Необхідно приймати регулярно, тоді як прийом старих засобів можна пропустити через тривалої дії;
• Багато тестів;
• Непереносимість деякими хворими, які могли без побічних ефектів приймати старі таблетки;
• Ризик кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Список препаратів нового покоління невеликий.

Спосіб действияНазвания ліків«Прямі»Прямим препаратом НВАК є Дабигатран – інгібітор тромбіну, низькомолекулярний антикоагулянт. Найчастіше він призначається при венозній тромбоемболії як профілактичний засіб.«Непрямі»Якщо розглядати непрямі антикоагулянти, то поки не створили кардинально відрізняються від Дикумарину, Варфарину, Синкумара.

Нові препарати Ривароксабан, Апиксабан і Дабигатран можуть бути альтернативою у випадку миготливої аритмії. Їх перевага – відсутність необхідності постійно здавати кров під час прийому, вони не взаємодіють з іншими препаратами.

Однак НВАК настільки ж ефективні при не більш високий ризик виникнення кровотеч.

Антиагреганти

Вони також сприяють розрідженню крові, однак у них інший механізм дії: антиагреганти перешкоджають злипанню тромбоцитів. Вони призначаються з метою посилення ефекту антикоагулянтів. Крім цього, вони мають судинорозширювальну та спазмолітичну дію.

Найвідоміші антиагреганти:

• Аспірин – найпоширеніший антиагрегант. Ефективний засіб, що розріджує кров, розширює судини і перешкоджає тромбоутворення;
• Тирофибан – перешкоджає склеюванню тромбоцитів;
• Эптифибатит – гальмує злипання тромбоцитів;
• Дипіридамол – судинорозширювальний ліки;
• Тиклопідин – використовується при інфарктах, ішемії серця і при профілактиці тромбозів.

До нового покоління відноситься Брилинт з речовиною тикагрелором. Це оборотний антагоніст рецептора Р2У.