Неякісне харчування призводить до порушення роботи шлунково-кишкового тракту, що викликає різні неприємні симптоми: печію, нудоту, блювоту, відрижку та ін. Впоратися з цими проблемами допомагає препарат Мотиліум, що відноситься до прокинетикам другого покоління.
Медикаментозне засіб випускається в трьох формах: таблетки в оболонці, лінгвальні та суспензія. Кожна форма випуску містить певну кількість активної речовини і призначена для прийому різними групами пацієнтів. Дія препарату спрямована на поліпшення шлунково-кишкової перистальтики.
1 Властивості Мотиліум
Компанія Янссен Фармацевтика в 1974 році в Бельгії синтезувала діючий компонент препарату Мотиліум – домперидон. Проведені численні дослідження в області медицини довели високу ефективність компонента стосовно проблем з травним трактом людини (при блювоті, гикавці, нудоті, загострення виразки та ін). Препарат рекомендується до вживання пацієнтам старше 30 років.
Мотиліум відноситься до медикаментів групи прокінетиків другого покоління, що стимулює моторику шлунково-кишкового тракту. Вони використовуються для лікування хвороб верхніх відділів тракту травлення. Прокінетики часто приймають як протиблювотних засобів. Клініко-фармакологічна група медикаментозного засобу – протиблювотний ліки центральної дії, яке блокує допамінові рецептори.
Здуття, відчуття переповнення шлунка і важкість у животі вказують на знижену моторику шлунка. Мотиліум приймають для нормалізації процесу травлення. Прокінетик допомагає усунути неприємні симптоми, які з’являються з-за виникнення процесу бродіння у шлунку (до цього призводять стреси, переїдання і їжа дуже гарної якості).
Лікувальні властивості медикаментозного засобу Мотиліум:
- запуск моторної функції верхніх відділів ШКТ (шлунково-кишкового тракту );
- усунення дискомфорту, викликаного нетравленням;
- нормалізація просування їжі;
- придушення рецепторів, викликають почуття нудоти;
- усунення почуття раннього насичення.
2 Форма випуску препарату
Препарат має 3 форми випуску, розроблені виробником JANSSEN-CILAG у Франції. До першої належать таблетки, вкриті оболонкою, які запиваются тільки водою і більше підходять для дорослих пацієнтів. Даний вид препарату містить 10 мг домперидону, випускається в блістерах по 10 або 30 штук. На поперечному розрізі таблетки – біле ядро.
Суспензії розроблені для прийому з першого дня життя дитини, але, згідно інструкції, щоб уникнути появи побічних ефектів слід проконсультуватися з лікарем з приводу необхідності застосування Мотіліиума у дітей. В картонну пачку суспензії кладуть дозуючий шприц, що дозволяє точно відміряти необхідну для дитини кількість ліків. В аптеках засіб продається по 100 мл у флаконах з темного скла.
Найбільш зручною формою випуску є лінгвальні таблетки, призначені для швидкого розсмоктування (протягом 2-3 секунд) і не вимагають запивання. Як і таблетки в оболонці, лінгвальні можна придбати в кількості 10 або 30 штук. Поставляються у блістерах і картонних пачках, на упаковці є підпис “Експрес”. Виробляються за технологією Zydis.
3 Складу медикаменту
Мотиліум виробляється у таблетках, вкритих плівковою оболонкою. На зовнішній вигляд вони круглі, білого або блідо-кремового кольору, двоопуклі. Активною речовиною препарату виступає домперидон. Даний компонент має протиблювотну дію, усуває нудоту і заспокоює гикавку.
Речовина благотворно впливає на травну систему, регулює і нормалізує рухову активність шлунково-кишкового тракту. Дані властивості тісно пов’язані з блокуванням впливу на рецептори дофаміну в ШКТ. Концентрація діючої речовини на 1 таблетку становить 10 мг.
До додаткових компонентів Мотиліум відносяться наступні:
- гіпромелоза;
- крохмаль кукурудзяний;
- лаурилсульфат натрію;
- лактоза;
- олія гідрогенізована рослинна;
- попередньо желатинизированный крохмаль картопляний;
- полівідон;
- целюлоза мікрокристалічна;
- магнію стеарат.
3.1 Суспензія
Дана форма випуску Мотиліум підходить як для дорослих, так і для новонароджених. В 5 мл лікувального розчину міститься активний компонент – домперидон у кількості 5 мг.
Суспензія для прийому всередину.
До неактивних речовин у складі препарату належать:
- вода очищена;
- пропілпарагідроксибензоат;
- гідроксид натрію;
- целюлоза мікрокристалічна;
- полісорбат;
- натрію карбоксиметилцелюлоза;
- метилпарагідроксибензоат;
- сорбітол;
- натрію сахаринат.
Через вміст сорбітолу в препараті його прийом обмежений групою людей, що мають алергічну реакцію на цей компонент.
3.2 Лінгвальні таблетки
Лінгвальні Таблетки диспергуються (подрібнюються) в порожнині рота. Необхідно покласти таблетку на язик і чекати повного розчинення. Ліки має м’ятний смак (що покращує стан при нудоті ), білий колір.
Одна таблетка для розсмоктування містить 10 мг домперидону. До допоміжних компонентів препарату належать:
- м’ятний ароматизатор;
- аспартам;
- манітол;
- желатин;
- полоксамер 188.
4 Фармакологічна дія
Домперидон є антагоністом дофаміну, який має протиблювотну ефектом. Через гематоенцефалічний бар’єр компонент проникає погано. У дорослих прийом препарату рідко супроводжується екстрапірамідними побічними діями.
Дія домперидону спрямоване на стимулювання виділення пролактину з гіпофіза. Якщо прийняти препарат всередину, то активна речовина збільшує тиск нижнього сфінктера стравоходу, підвищує швидкість спорожнення кишечнику і покращує моторику відділів ШКТ.
5 Фармакокінетика
Після прийому препарату його всмоктування відбувається швидко, через ШКТ. Натщесерце цей процес відбувається швидше, максимальна концентрація активної речовини досягається у період від 30 хвилин до години. Препарат приймають за 15-30 хвилин до їжі. До погіршення всмоктування домперидону призводить зниження кислотності в шлунку. Низька біодоступність компонента пов’язана з метаболізмом у стінці кишечнику та печінки.
При попередньому прийомі натрію бікарбонату і циметидину також знижується біодоступність. Якщо вжити протиблювотний засіб після їжі, то для кращого всмоктування його компонентів необхідно більше часу. Домперидону не властиво накопичуватися і відтворювати власний метаболізм. Медичні дослідження з тваринами показали, що препарат розподіляється в тканинах організму, і лише деякі концентрації можна виявити в головному мозку.
У щурів компоненти прокинетика проникали через плаценту. Препарат виводиться в процесі дефекації і сечовипускання і становить 31% і 66% від прийнятої дози. В процесі досліджень було виявлено, що у здорових людей період напіввиведення після прийнятої неодноразово дози становить 7-9 годин.
6 Показання до застосування засобу
Протиблювотна дія Мотіліиума дозволяє використовувати його при диспептичних явищах, пов’язаних з шлунково-стравохідним рефлюкосм, загальмованим випорожненням шлунка, езофагітом. У зв’язку з цим показаннями до застосування препарату є:
- печія;
- здуття;
- метеоризм;
- гикавка;
- відрижка;
- нудота;
- відчуття переповнення в області епігастрії.
Мотиліум застосовують при нудоті і блювоті функціонального, органічного і інфекційного характеру, які пов’язані з лікуванням медикаментами, радіотерапією, порушенням дієти. Препарат використовують для лікування дітей від циклічної блювоти, синдрому зригування і шлунково-стравохідного рефлюксу, змін моторики шлунка.
Протиблювотний прокінетик приймають при специфічній блювоті і нудоті, пов’язаних з вживанням антагоністів дофимина (використовують ці засоби при хворобі Паркінсона), після променевої терапії. Після прийому ліків у здорових людей полегшується вихід рідких фракцій, підвищується тонус, тиск сфінктера в нижній частині стравоходу. Медикамент не впливає на секрецію шлункового соку.
Засіб приймають під час рентгеноконтрастних та ендоскопічних методів дослідження, при післяопераційній атонії (відсутність нормального тонусу органів і скелетних м’язів кишечника і шлунка, холангіті (запаленні жовчних проток), холециститі (запаленні жовчного міхура).
7 Дозування
Спосіб застосування залежить від мети терапії та віку пацієнта. Суспензії Мотиліум призначаються дітям молодше 5 років, з масою тіла понад 35 кг – одягнені в оболонці таблетки. Дорослим і дітям старше 5 років показаний прийом лінгвальних таблеток. Зручна форма випуску, спосіб застосування дозволяють приймати прокінетик в будь-якому місці. Для цього досить лише покласти таблетку на язик, дочекавшись повного розчинення, проковтнути слину і осад. Запивати водою таблетки не потрібно.
При нудоті і блювоті лікарський засіб використовується наступним чином:
- дорослі та діти від 12 років – 20 мг 4 рази на добу;
- діти від 5 до 12 років – 10 мг (у ранковий, денний, вечірній час та перед сном ).
Суспензія призначається в кількості 5 мл на 10 кг ваги 4 рази на добу.
Прокінетик приймають до їжі, максимальна добова доза препарату становить 80 мг, її не можна перевищувати.
Якщо необхідно вживання Мотіліиума при функціональних розладах травної системи хронічного типу, то показана інша схема розрахунку дозування:
8 Побічні дії
Протиблювотний прокінетик здатний викликати побічні ефекти. У рідкісних випадках у пацієнта на тлі прийому спостерігається розвиток алергічних реакцій на шкірі, таких як висипання, почервоніння, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк. Порушення координації рухів, підвищення збудливості і активності спостерігаються частіше в дитячому віці, і чим молодша дитина, тим ризик виникнення наслідків від прийому Мотіліиума стає вище.
У дівчат і жінок на фоні прийому препарату можуть розвинутися порушення функцій ендокринної системи (закінчення грудного молока, збільшення молочних залоз, припинення менструацій). У поодиноких випадках зустрічаються:
- короткочасні спазми кишечника;
- нудота;
- печія;
- зміна апетиту;
- запори;
- сухість у роті;
- діареї;
- абдомінальний біль в животі.
З боку нервової системи можуть з’явитися такі побічні дії: безсоння, спрага, судоми, головний біль, сонливість. При порушенні дозування і неправильному прийомі з’являються больові відчуття в ногах, дизурія, часте сечовипускання, затримка сечі, стоматит, кон’юнктивіт, астенічний синдром (стан загальної слабкості організму, безсилля).
9 Протипоказання до застосування
З обережністю слід приймати медикаментозний препарат при порушенні провідності серця і ритму, подовженні інтервалу QT. До протипоказань відноситься і застійна недостатність серця, порушення балансу електролітів (обміну мікроелементів в організмі), збільшена кількість пролактину (гормону) у крові. Препарат повністю протипоказаний при пролактиноме – пролактин-секретируючих пухлини гіпофіза (новоутворення передньої частки).
Заборонено приймати Мотиліум, коли активність рухової функції шлунка становить небезпеку. Наприклад, у випадках кровотечі в ШКТ (шлунково-кишковому тракті), прориву, механічній непрохідності. Не можна приймати цей прокінетик людям з порушенням функції печінки середнього або важкого ступеня. Заборонений прийом спільно з Кетоконазолом (протигрибковим засобом ) в таблетках.
Якщо в інших випадках можна спробувати замінити Мотиліум на інше протиблювотний засіб, то при індивідуальній непереносимості домперидону цього робити не слід. Годуючим матерям і вагітним жінкам до 12 тижнів ліки також заборонено.
10 Особливі вказівки
Якщо антисекреторні або антацидні препарати приймаються разом з Мотиліум, тоді перші варто вживати після прийому їжі. Не можна приймати їх одночасно з прокинетиком. Пацієнтам з непереносимістю лактози слід враховувати, що таблетки, вкриті плівковою оболонкою, містить лактозу. Це ж вказівка стосується і людей з неприйняттям галактоземии, порушенням всмоктування галактози і глюкози.
При необхідності тривалого прийому Мотіліиума слід перебувати під регулярним наглядом лікаря. Пацієнтам з непереносимістю сорбітолу не можна приймати препарат у формі суспензії. З боку серцево-судинної системи при вживанні домперидону підвищується ризик виникнення шлуночкових аритмій серйозного характеру або раптової коронарної смерті.
Ризик виникнення таких станів підвищується у осіб віком 60 років і у пацієнтів, які приймають препарат у дозах понад 30 мг на добу. Вплив на керування важкими механізмами або на водіння автотранспортом прокінетик не надає або надає мізерно мало. В інструкції по застосуванню також зазначені правила утилізації препарату: якщо він прийшов в непридатність, закінчився термін зберігання, то не варто викидати його на вулицю або в стічні води. Необхідно помістити його в сміттєвий пакет і викинути в контейнер.
10.1 Прийом в період лактації і при вагітності
Прокінетик слід призначати вагітній жінці у випадку, якщо передбачувана користь лікування для матері більше, ніж можливий ризик для плода. Згідно інструкції заборонено призначати препарат вагітної жінки до 12 тижнів. Результатів досліджень про прийом домперидону недостатньо, тому з упевненістю сказати, чи можна приймати Мотиліум при вагітності, не можна.
Даних про підвищення ризику розвитку вад немає. Також не вистачає відомостей про прийняття медикаментозного засобу в період лактації. Якщо жінка приймає Мотиліум, то концентрація діючого компонента в грудному молоці становить 10-50% від відповідної кількості в плазмі, не перевищуючи 10 нг/мл
Сумарна концентрація домперидону, що виділяється у молоко матері, становить менше ніж 7 мкг за 24 години. Дана цифра вказана з розрахунком застосування максимально допустимих доз. Надає дана кількість речовини негативний ефект на новонародженого – невідомо. Для забезпечення безпеки варто припинити прийом Мотіліиума на період грудного вигодовування.
10.2 Застосування у дітей
Лікар може призначити протиблювотний засіб дитині за показаннями. У педіатрії відомі випадки виникнення неврологічних побічних дій після передозування Мотилиумом. Часто такі проблеми виникають у немовлят в силу того, що їх метаболічні функції ще не повністю розвинені. Необхідно дотримуватися рекомендованої лікарем дози і давати протиблювотний засіб у відповідності з інструкцією. Лікарі з обережністю призначати Мотиліум дітям з урахуванням заборони на прийом кошти при масі тіла менше 35 кг
10.3 При порушеннях функції нирок і печінки
Якщо у пацієнта спостерігається ниркова недостатність, то корекції разова доза не потребує, так як невелика кількість речовини виводиться нирками в незмінному вигляді. При повторному призначенні Мотіліиума слід скоротити частоту прийому від 1 до 2 разів за 24 години.
Може знадобитися ще більше зменшення дози залежно від тяжкості ниркової недостатності. При такому діагнозі засіб призначається з обережністю, необхідно збільшити інтервал між прийомами. При печінковій недостатності також слід уважно контролювати прийом ліків завдяки високому ступеню метаболізму активної речовини Мотіліиума в клітинах печінки.
11 Ознаки передозування та лікування
Симптоми передозування найчастіше проявляються у дітей та немовлят. До них відносяться:
- екстрапірамідні реакції (комплекс рухових порушень, що виникають із-за причин неврологічного характеру);
- ажитація (збудження);
- сонливість;
- змінене свідомість;
- дезорієнтація;
- судоми.
Для лікування передозування не існує специфічного антидоту діючої речовини Мотиліум. Показана симптоматична терапія. Для потерпілого слід викликати бригаду швидкої допомоги, промити шлунок та дати активоване вугілля для зняття симптомів інтоксикації. До приїзду лікаря потрібно стежити за станом хворого.
Після надання першої допомоги доктор призначає підтримуючу терапію. При рухових порушеннях допоможуть антигістамінні медикаменти (Цетрин, Зіртек, Летизен, Зодак, Цетиризин), антихолінергічні препарати (Атропін, Диплацин, Метацин, Векуронію бромід, Пирензепин), засоби для лікування хвороби Паркінсона. При передозуванні можуть допомогти такі протипаркінсонічні ліки, як:
- Амантадину;
- Карбидоп і Леводоп;
- Толкапон;
- Бромокриптин;
- Селегілін.
12 Лікарська взаємодія
Мотиліум позбавляють дії антихолінергічні препарати – засоби, усувають спазми, використовувані при лікуванні хронічних обструктивних захворювань легенів, бронхіальної астми. Ефект від прийому протиблювотного препарату знижується із-за попереднього вживання натрію гідрокарбонату (застосовується при виразковій хворобі і підвищеній кислотності шлункового соку, очних запаленнях) або циметидину, який показаний при виразці в період загострення, запалення стравоходу.
Одночасно з прокинетиком заборонено вживати антисекреторні та антацидні препарати, так як вони знижують біодоступність домперидону, основна дія якої полягає в изоферменте CYP3A4. Медичні дослідження доводять, що спільний прийом ліків, що інгібують (пригнічують цей ізофермент, викликає збільшення його концентрації в плазмі.
До таких інгібіторів відносяться:
- Телітроміцин;
- Азольні протигрибкові медикаменти (Вориконазол, Флуконазол, Кетоконазол, Ітраконазол);
- Нефазодон;
- група антибіотиків – макроліди (Еритроміцин, Кларитроміцин);
- інгібітори протеази ВІЛ (Саквінавір, Ампренавір, Ритонавір, Атазанавір, Нелфінавір, Фосампренавир, Індинавір);
- Апрепитант;
- Антагоністи кальцію (Верапаміл, Дилтіазем );
- Аміодарон.
13 Зберігання, відпуск з аптек та аналоги
Термін придатності препарату в таблетках становить 5 років. Мотиліум слід зберігати в недоступному для дітей та тварин місці. Потрібно дотримувати температурний режим – від 15 до 30 градусів. Препарат відноситься до безрецептурних і коштує близько 400 рублів.
Структурні аналоги за діючої речовини:
- Дамелиум;
- Пассажикс;
- Домет;
- Мотониум;
- Мотилак;
- Мотинорм;
- Домперидон;
- Домстал;
- Мотижект.
Дамелиум містить 12,72 мг домперидону малеату і показаний для купірування диспепсичних симптомів у дітей і дорослих.
Пассажикс випускається у формі жувальних таблеток з 10 мг активного компонента.
Таблетки Домет можна приймати дітям з вагою менше 20 кг.
Популярним аналогом Мотіліиума є Мотониум – препарат російського виробництва, випускається тільки у вигляді таблеток. По ціновій категорії виграє Мотониум (190 рублів).
В упаковці Мотониума присутній 30 таблеток по 10 мг
Також є російський препарат Мотилак. Випускається у вигляді таблеток для розсмоктування або прийому всередину, коштує від 170 рублів. З терапевтичної точки зору, даний прокінетик не відрізняється від закордонного Мотіліиума.
Аналог Мотіліиума – Домперидон називається так само, як і діюча речовина всіх перерахованих ліків, з усіх дженериків є самим бюджетним (близько 70 руб).
Домстал можна приймати дітям до 5 років, у пацієнтів препарат може викликати підвищення тонусу кишечника, що супроводжується спазмами.
Мотижект показаний до прийому дорослим і дітям, але для останніх дозу слід розраховувати залежно від ваги.
