Механізм дії сартанов на організм, показання та протипоказання до застосування

Нове покоління лікарських засобів сартани викликають у практикуючих кардіологів глибокий інтерес. Медикаменти цієї категорії призначають хворим при артеріальній гіпертензії (АГ). Численні дослідження відкрили великі можливості цих лікарських форм. Що про сартанах вже відомо вченим і практикам? Чим привабливі ці ліки для хворих? Постараємося відповісти на ці питання з позиції самих свіжих даних.

Що це таке

Сартанами названі блокатори рецепторів ангіотензину II (Бра, БРАС). Ангіотензин II дуже активна сполука, похідне діяльності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС).

Він викликає:

• Сильне звуження кровоносних судин;
• Підвищення опору периферичних судин;
• Швидке підвищення артеріального тиску.

Відомі й інші негативні ефекти цього пептиду РААС, які призводять до змін в різних органах.

Він служить джерелом розвитку:

• Ураження нирок;
• Атеросклерозу судин мозку;
• Гіпертрофії міокарда та ін.

Виступаючи антагоністами рецепторів А ІІ, сартани контролюють не тільки артеріальний тиск, але і багато інші стани і захворювання.

Групи

Є різні класифікації блокаторів А-II. Речовини ділять на групи по хімічному складу і дії на організм.

З урахуванням останнього покоління сполук пропонується така їх класифікація:

• Похідні тетразолу бифениловые – лозартан, кандесартан, ірбесартан, тазосартан;
• Тетразоловое з’єднання небифениловое – телмисартан;
• Нететразол небифениловый – эпросартан;
• Негетероциклические з’єднання – валсартан;
• Нове похідне – ольмесартан.

Це основні медикаменти. Фармацевтична промисловість реалізує сартани для монотерапії, комбіновані препарати, список яких дуже значний. Вони відомі під багатьма торговими назвами.

Аптеки пропонують комбінації, в яких антагоністи рецепторів А ІІ поєднані з алискиреном (інгібітором секреції реніну), блокаторами кальцію, з сечогінними засобами (діуретиками).

Підконтрольні патології

Сфера застосування сартанов в лікувальній справі різноманітна.

Антагоністи АТ1-рецепторів дають хороший ефект при таких станах та захворюваннях:

• Артеріальна гіпертензія;
• Серцева недостатність;
• Ішемічна хвороба серця;
• Інфаркт міокарда;
• Порушення мозкового кровообігу;
• Цукровий діабет;
• Нефропатія;
• Атеросклероз;
• Міодистрофія;
• Сексуальна дисфункція.

Переважне призначення

Всі антигіпертензивні препарати, відомі сучасній медицині, мають повне право на призначення. Вони використовуються в монотерапії, в комбінації з іншими медикаментами. Їх призначення визначає механізм дії, чутливість хворого до препарату. Антагоністи А-II використовують тоді, коли при певних умовах вони більш кращі.

Серед гіпотензивних форм блокатори рецепторів ангіотензину II займають першу позицію у такому разі:

• Підвищення систолічного показника тиску;
• Артеріальна гіпертонія, пов’язана з порушеннями мозкового кровообігу;
• Непереносимість інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (иАПФ);
• Гіпертонія плюс цукровий діабет, ускладнений діабетичною нефропатією.

Протипоказання

Вагітним, жінкам репродуктивного віку, що годують матерям, дітям БРА не призначають. Обережного застосування вимагають захворювання печінки, важкі патології нирок.

Дія

Сартани – це, насамперед, ліки від тиску. Ефект від лікування гіпертонічної хвороби блокатора АТ1-рецепторів залежить від її стадії. Чим вище кров’яний тиск, тим ефективніше застосування антагоністів А-II.

Інноваційні препарати категорії сартанов сприятливо діють на серце, нирки, головний мозок і інші органи.

Прийом блокаторів рецептів ангіотензину II як гіпотензивних засобів відзначений наступними позитивними ефектами:

• Серцевий ритм не частішає;
• Різкого зниження тиску не відбувається;
• Кількість білка в сечі при ураженні нирок зменшується;
• Знижується рівень поганого холестерину, тригліцеридів, цукру, сечової кислоти в крові;
• Ліпідний обмін змінюється позитивно;
• Сексуальні розлади не спостерігаються;
• Медикаменти не викликають сухий кашель.

На серцево – судинну систему

Позитивні властивості лікарських препаратів цієї групи виявляються у хворих з кардіосклерозом, кардіопатію, ішемічною хворобою серця. Небезпека атеросклерозу, ожиріння, серцево – судинних захворювань зменшується, так як сартани вибірково діють на РААС. Інноваційні препарати мають антиаритмічним ефектом.

На мозкову діяльність

У хворих з підвищеним кров’яним тиском призначення БРАС знижує небезпеку виникнення інсульту. Справа в тому, що антагоністи РАС не тільки зменшують артеріальний тиск, але захищають і відновлюють діяльність головного мозку. Їх застосовують як профілактичний засіб навіть хворим з нормальним тиском при загрозі крововиливу в мозок.

Довідка. Після гострого інсульту знижувати артеріальний тиск протягом першого тижня не рекомендується. Перегляду цього твердження вимагають тільки надзвичайно високі показники АТ.

На метаболічні процеси

Якщо хворий регулярно приймає сартан, попереджається небезпеку захворювання на цукровий діабет 2-го типу. При наявності цього захворювання відбувається його корекція, так як під впливом БРА знижується інсулінорезистентність тканин.

На нирки

У пацієнтів з наявною хронічною гіперглікемією, при поєднанні з діабетичною нефропатією (ураженням нирок), під дією блокаторів РАС стан поліпшується.

Підконтрольним захворюванням для блокаторів А-II є протеїнурія.

При цьому захворюванні збільшується вміст білка в сечі, хворого на цукровий діабет може виникнути гостра ниркова недостатність.

Доведено, що БРАС зменшують кількість білка в урині, попереджають різке порушення діяльності нирок. Артеріальний тиск при цьому знижується.

Одним з небезпечних впливів гіпертонії на нирки є підвищення клубочкової фільтрації, що призводить до порушення функції органу. Сартани повільно знижують клубочкову активність, не дозволяють прогресувати нирковим патологій.

Важливо! При двосторонньому звуженні ниркової артерії препарати Ара потрібно скасувати, оскільки може розвинутися ниркова недостатність.

На м’язові тканини

Позитивне дію сартани виробляють на м’язові тканини. Стан пацієнтів з миодистрофией, що приймають БРА, стає краще.

На сполучні тканини

Є доказова база того, що при синдромі Марфана деякі БРАС зміцнюють стінки аорти, і вона не розривається.

На сексуальну функцію

Антагоністи РАС відновлюють сексуальні можливості.

Ставлення до новоутворень

Сартани викликають рак? Відповідь на це питання знайдено. Є переконливі докази того, що препарати Ара онкологію не провокують.

Який вибрати?

Назвати вибірково сартани, які застосовують гіпертонії, дуже важко. Всі БРА підходять для початку і тривалого лікування артеріальної гіпертензії. Тим не менш, клінічні дослідження, практичне використання дозволили виявити деяку перевагу у призначенні ліків при певних умовах в порівнянні з медикаментами інших груп.

Захворювання, состоянияПрепараты, їх рольИнсультЛозартан, кандесартан – знижують небезпеку первинного випадку.Эпросартан – для терапії вторинних інсультів.Цукровий диабетЛозартан, кандесартан – профілактика цукрового діабету.Кандесартан плюс фелодипін – попереджає повторне поява СД.Валсартан – зменшує частоту розвитку нефропатії при ЦД.Серцеві патологииЛозартан – зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.Кандесартан – знижує летальні наслідки при ХСН.Валсартан – найефективніший з БРА при хронічній недостатності серця.Всі сартани – при стабільній стенокардії зменшують її ознаки, попереджають ускладнення.Порушення обміну веществЛозартан – сприяє зниженню рівня сечової кислоти.Профілактика артериальнойКандесартан – блокує розвиток патологічної АГ.гипертензииГипертония на робочому местеЭпросартанНефропатияСартаны активно знижують альбумінурію.

Зверніть увагу! Призначати хворим два сартана одночасно не можна.

Переваги використання

При виборі ліків для терапії артеріальної гіпертензії не останнє місце у пацієнтів займають питання прийому медпрепарату.

В цьому плані сартани мають свій ряд переваг:

1. Блокатори рецептів А-II можна приймати довго, 2-3 роки.
2. Побічні ефекти від їх застосування в основному незначні.
3. Ці медикаменти для лікування гіпертензії п’ють один — два рази в день.
4. Ліки знижують артеріальний тиск повільно, за добу.
5. БРА у людей з нормальним тиском не призводить до його зниження.
6. Організм до препарату не звикає.
7. Несподівана скасування сартана не провокує стрибок тиску.
8. Нові антигіпертензивні медикаменти є хорошими лікувальними препаратами і ефективними профілактичними засобами.

Довідка! Сартани призначені для повільного зниження тиску. Позитивний ефект виявляється після стабільного прийому препарату протягом двох-чотирьох тижнів, посилення дії – через сім тижнів.

Як їх застосовують

Інструкція по застосуванню є для кожного окремого ліки. В інструкції відображена особливість призначення препарату, його дозування, надані відомості про протипоказання. Не знайдені в інтернет-джерелах правила використання нового похідного сартанов Ольмесартана.

Для всіх Бра розроблені та загальні рекомендації:

• При призначенні препарату враховуються результати ретельного обстеження та індивідуальні особливості пацієнта;
• Медикамент дозується згідно інструкції по використанню, механізму дії на конкретного хворого;
• Ліки приймаються щоденно, без пропусків, довгостроково.

В комбінації з іншими препаратами

Сартани широко використовуються в комбінації з іншими лікарськими препаратами. При терапії серцевої недостатності хороші прогнози від комбінації блокаторів АТ1-рецепторів з бета-блокаторами.

Блокатори РАС чудово поєднуються з діуретиками, зокрема з гідрохлоротіазидом. Наприклад, це сечогінний засіб з Кандесартаном об’єднали в препараті Атаканд. З Эпросартаном гідрохлоротіазид з’єднаний в ліках Теветон, з Телмисартаном – в медикаменту Микардис. Ліки об’єднані для лікування гіпертонії попереджають виникнення інсульту, дисфункції нирок, інфаркт міокарда та ін

Небажані ефекти

Блокатори АТ1 – рецепторів не викликають особливих нарікань з боку хворих. Але небажані реакції на препарати цього класу є. При їх прийомі спостерігаються головні болі, запаморочення, втомлюваність. Іноді підвищується температура.

Порівняльна характеристика деяких побічних ефектів допоможе визначитися з вибором ліки.

НазваниеПобочные эффектыЛозартан?1%:, інфекції дихальної системи, бронхіт, кашель.КандесартанОтдельные випадки: ознаки ГРВІ, грипу, біль у животі, спині, периферичні набряки.ЭпросартанЧасто: порушення травної системи, дисфункція нирок, висипи на шкірі, свербіж.Ірбесартан?1%: висип, тахікардія, болі в м’язах, кістках і животі, порушення з боку ШКТ, інфекції сечової системи.ВалсартанРедко: слабкість, діарея, нудота, нейтропенія, вірусні інфекції, анемія та ін ТелмисартанФарингит, синусит, біль у різних органах, анемія, анафілактичні реакції, порушення зору, психічні та неврологічні розлади, вертиго, брадикардія, порушення діяльності нирок.

Валсартан і лозартан (більш демократичні за ціною медикаменти) по частоті побічних ефектів різняться – небажані реакції рідко виникають від застосування Валсартану. Найбільше насторожують показники Телмисартана.

Інноваційним поколінням сартанов ще чекають численні клінічні випробування. При цьому залишається вірним твердження: у попередженні, лікуванні гіпертонічної хвороби, вплив на органи-мішені вони не поступаються, а в деяких випадках і перевершують АПФ та інші антигіпертензивні медикаменти.

Відео