Народна медицина        07 Лютого 2018        629         0

Інгібітори (блокатори) протонної помпи: список препаратів нового покоління

Лікування проблем з шлунково-кишковим трактом займає фундаментальне місце в терапії. Захворюваннями, пов’язаними з порушенням кислотоутворюючої функції шлунка, страждає більше половини населення. Вони впливають на працездатність, приносять дискомфорт, але існують ліки, що полегшують стану, які допомагають впоратися з симптомами і підвищити якість життя. Однією з таких груп препаратів є блокатори протонної помпи.

1 Що являє собою протонна помпа

Протонний насос, воднева помпа або воднево-калієва аденозинтрифосфатаза (Н/К-АТФаза) – це фермент, завдяки якому відбувається секреція в шлунку соляної кислоти, що складається з складної поліпептидного ланцюга, куди входять залишки амінокислот. Присутній у величезній кількості в парієтальних клітинах слизової оболонки органу.

Завдяки протонної помпи іон водню (Н+), що виділився в реакції розкладання вугільної кислоти, з цитоплазми транспортується в порожнину шлунка, а замість нього в клітину входить іон калію (К+). Для обміну потрібно витрата енергії, джерелом якої служить гидролизированная молекула АТФ. З допомогою градієнта концентрації з парієтальної клітини виходять іони хлору (Cl-), зв’язуючись у просвіті канальців шлунка з іонами водню, в результаті чого утворюється соляна кислота (HCL). Вона необхідна для переварювання їжі і знищення мікробів. При гіперфункції парієтальних клітин відбувається підвищене кислотоутворення, такий стан називається гиперхлоргидрия. Воно тягне за собою роздратування шлунка і неприємні відчуття.

Інгібітори (блокатори) протонної помпи: список препаратів нового покоління

2 Сфера застосування

Інгібітор – це назва речовини, яке повинно стримувати ферментативні процеси. До таких препаратів належать блокатори водневої помпи, призначені для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються підвищеним кислотоутворення.

Механізм їх дії заснований на інгібуванні ферменту Н+-К+-Атфази («протонного насоса»). Препарат приймається перорально у вигляді таблеток або капсул, всмоктується через слизову оболонку тонкої кишки, з током крові проходить через печінку і накопичується в секреторних канальцях шлунка, де блокує кінцеву стадію вироблення соляної кислоти. Тим самим знижується рівень стимульованого і базального секрету, зменшуються симптоми печії, дискомфорту в епігастральній області, гіркоти у роті.

Показання для прийому інгібіторів протонної помпи (ІПП):

  • виразка шлунка і 12-палої кишки;
  • ерозивний гастрит;
  • НПЗП гастропатії (поява виразок внаслідок тривалого застосування нестероїдних протизапальних засобів – Кеторол, Диклофенак);
  • синдром Золлингераэллисона (злоякісна пухлина, звана гастриномой, викликає підвищену секрецію соляної кислоти);
  • виразки, що утворилися при сильному стресі;
  • рефлюксний езофагіт (ГЕРХ-захворювання, при якому вміст шлунка закидається в стравохід, тим самим роз’їдаючи слизову оболонку);
  • ерозії і виразки, пов’язані з бактерією helicobacter pylori (лікування комплексно з іншими препаратами).

Протипоказання:

  • висока чутливість до препарату;
  • дитячий вік до 13 років (у цей період відбувається ріст та формування систем організму, прийом ліків може спровокувати збій у функціонуванні);
  • поточна вагітність (1-й триместр, далі – за згодою лікаря), період лактації (дослідження не проводилися, тому немає доказової бази).

3 Список препаратів

Захворювання з високою виробленням соляної кислоти мають різні значення рН. Наприклад, рубцювання виразки дванадцятипалої кишки відбувається при рН більше 3,2 протягом доби, а для знищення бактерії helicobacter pylori потрібна слабокисла середа, pH дорівнює або більше 5.

Виходячи з патології і рН лікар підбирає адекватну схему лікування, призначає дозування і тривалість прийому блокаторів протонної помпи.

Ці лікарські препарати перевершують всі інші антисекреторні засоби ефективність та нешкідливість впливу. На даний момент існує два покоління ІПП і комбінації з іншими ліками. Список назв таблеток:

Групи ІПП
Представники

1-е поколінняОмепразол, Лансопразол2-е поколінняРабепразол (Париет), Пантопразол (Контролок), Езомепразол (Нексиум)Об’єднаніІПП + Н2 блокаториПролонгованої діїДекслансопразол

3.1 Омепразол

Виготовлений і введений у вживання в 1989 році. Найпоширеніший препарат у терапевтичній практиці для лікування шлунку. Його ефективність доведена роками використання і багатьма дослідженнями на групи людей з різними захворюваннями.

Інгібітори (блокатори) протонної помпи: список препаратів нового покоління

Біодоступність (це кількість речовини, що дійшов до місця дії після всмоктуючи і трансформації в печінці) становить 35-45%. Максимальна концентрація в плазмі настає через 30-60 хвилин. Період напіввиведення – 1 година. Препарат видаляється нирками. Після одного прийому перорально дія Омепразолу настає протягом першої години і триває 24 години, максимум ефекту досягається через 2 години. Після припинення вживання препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3-5 діб.

Приймається всередину, запивається водою (капсули не можна розжовувати). Призначається по 1-2 штуки (20-40 мг) протягом 2-4 тижнів. Курс лікування залежить від форми захворювання і встановлюється лікарем залежно від стандартів надання медичної допомоги.

3.2 Пантопразол

Універсальністю цього препарату є те, що його можна застосовувати в тривалих курсах терапії без побоювання канцерогенної дії на шлунок. Спосіб введення не чинить впливу на фармакокінетику, тобто його можна приймати як всередину, так і внутрішньовенно. Найбільш ефективний у сільнокіслой середовищі (рН 3), практично неактивний при високих значеннях pH. Володіє антихеликобактерным властивістю і підсилює дію інших препаратів у відношенні helicobacker pylori.

Інгібітори (блокатори) протонної помпи: список препаратів нового покоління

Ефект після одного прийому проявляється швидко і діє близько 24 годин. Знижує симптоматику і збільшує загоєння виразок 12-палої кишки. Прийом у дозі 40 мг зберігає значення рН>3 більше 20 годин. Після 2-тижневого курсу лікування (40 мг 1 раз на день) рубцювання дуоденальної виразки спостерігається у 89% хворих. Частота рецидиву складає 55%. При 4-тижневої терапії в дозі 40 мг на добу виявляють повну ремісію у 83% хворих з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою 2-3-й стадії, через 8 тижнів — у 93%.

Біодоступність становить 72-82%. Максимальна концентрація в плазмі настає через 2-4 години. Період напіввиведення – 1-2 години. Видаляється з сечею і калом. Несуттєво проходить через гематоенцефалічний бар’єр, секретується у грудне молоко. На фармакокінетику не впливає прийом їжі та антацидів.

3.3 Лансопразол

Є препаратом, що володіє найвищою здатністю до зменшення вироблення соляної кислоти. Відрізняється від Омепразолу структурою постановки радикалів, які забезпечують противосекреторный ефект. При дослідженні було виявлено, що на п’ятий день застосування Лансопразолу в шлунку встановлюється рН більше 4 протягом 12 годин (у Пантопразолу кислотність трималася 10 годин). Препарат рекомендується приймати за 15, 30 і 60 мг на добу (залежно від тяжкості патології). У 95% випадків виразка зарубцьовується за 4 тижні.

Інгібітори (блокатори) протонної помпи: список препаратів нового покоління

У пацієнтів з синдромом Золлингераэллисона надає позитивний ефект. Є гастропротектором: підвищує оксигенацію слизової, підсилює вироблення бікарбонатів. Знижує ріст helicobacter pylori, утворюючи специфічні імуноглобуліни, підвищує антихелікобактерну активність інших препаратів. Надає швидке загоєння і купірування симптомів виразок. Частота рецидиву після терапії становить 55-62%. При ГЕРХ одужання до 9-й тижня прийому (30 мг/добу) у 89,5%.

Біодоступність становить понад 85%. Максимальна концентрація в плазмі – через 4 години. Виділяється з сечею та з жовчю. Кислотонеустойчив, тому використовується у вигляді гранул для подолання руйнування в шлунку. В залежності від захворювання Лансопразол призначають у дозі 15, 30 і 60 мг на добу. При лікуванні слід відмінити грудне вигодовування.

3.4 Езомепразол

Нексиум (активна речовина езомепразол) – це один з новітніх інгібіторів протонного насоса. Його називають революційним в лікуванні кислотозалежних захворювань. Кліренс Нексиума нижче, ніж у Омепразолу, а біодоступність набагато вище. Завдяки цьому отримують кращий контроль кислотної продукції, яка призводить до хорошого клінічного результату. Його ефективність доведена багатьма науковими дослідженнями в закритих рандомізованих групах.

Інгібітори (блокатори) протонної помпи: список препаратів нового покоління

Призначається по 20 або 40 мг один раз на день, запивається водою або розчиняється в ній. Ні в якому разі не можна розжовувати або розламувати таблетки.

4 Взаємодія з іншими препаратами

ІПП конкурують за ферментативні речовини з іншими лікарськими препаратами. Ефекти можуть збільшуватися (синергізм) або зменшуватися (антагонізм). Необхідно ретельне спостереження при комбінації декількох препаратів. Рабепразол, на відміну від інших блокаторів, практично не взаємодіє з іншими речовинами, так як у них різний шлях метаболізму. Лікарські взаємодії препаратів:

ПрепаратЕфектПриміткаКетоканазолЗниження всмоктування протигрибкових препаратівУникати застосуванняФенітоїнЗбільшення ефектів від застосування ОмепразолуМоніторинг побічних ефектівАнтикоагулянтиПосилення ефектівКонтролювати протромбіновий часДіазепамЗниження метаболізму ДіазепамуМоніторинг побічних ефектівДигоксинЗбільшення концентрації ДигоксинуУникати застосування з РабепразоломПероральні контрацептиви, ТеофілінПосилення метаболізму Теофіліну і КОК (комбінованих оральних контрацептивів)Коригувати дозиАнтибактеріальні засобиПосилення дії антибіотиківМоніторинг побічних ефектів

5 Побічні дії

Побічний ефект розвивається рідко і носить оборотний і легкий характер. Лікування ІПП не пов’язано зі збільшенням ризику атрофічного гастриту, метаплазії кишечнику, аденокарциноми.

Рідкісні побічні ефекти:

  • сонливість (з обережністю приймати водіям);
  • головний біль;
  • астенізація (запаморочення, слабкість, нудота);
  • диспепсія (діарея, запор);
  • біль в ногах, суглобах;
  • алергія (кропив’янка, свербіж);
  • зниження гемопоезу (зменшення утворення кров’яних тілець — лейкоцитів, тромбоцитів).

При підозрі і виявленні цих симптомів потрібно звернутися до свого лікаря. При терапії препаратами нового покоління побічних ефектів зазвичай не буває.

Лікування інгібіторами протонної помпи може приховувати симптоми онкологічної патології, тому перед прийомом необхідна консультація з лікарем і проходження обстеження на предмет виключення раку. Негайно звернутися за допомогою мають особи, у яких на фоні терапії з’явилися блювота, особливо з домішками крові, зміна кольору, консистенції і запаху калу, різка втрата ваги. Необхідно вибрати той препарат, який підходить для лікування конкретної хвороби

Всмоктування уповільнюється у пацієнтів літнього віку, у хворих з порушенням дезінтоксикаційної і метаболізуючої функцією печінки. Неадекватний об’єм розподілу при захворюванні нирок.

Не при всіх патологіях підходять блокатори протонної помпи, тому не варто займатися самолікуванням. Необхідно проконсультуватися з лікарем для підбору найбільш ефективною і дієвою лікарської терапії.