Антагоністи кальцію: огляд препаратів, механізм дії та класифікація

Антагоністи кальцієвих каналів, або блокатори кальцієвих каналів — це фармакологічна група лікарських препаратів, які займаються блокуванням виходу молекул кальцію, за допомогою каналів у клітини органів.

Антагоністи кальцію діють на такі клітини:

• На клітини міокарда (кардіоміоцити) знижують частоту скорочень серцевого органу;
• Клітини провідної системи серцеві імпульси по органу — знижують ЧСС;
• Впливають на інтиму судин, розширюючи їх. Діють на всю судинну систему — від коронарних артерій до судин периферичної сфери;
• Клітини міометрій, що дозволяє знизити маткові скорочувальні руху.

Типи кальцієвих каналів

Кальцієві канали – це білкові сполуки, які знаходяться в мембрані клітин. Канали мають пористу структуру, що дозволяє пропускати молекули кальцію.

Коли молекули кальцію потрапляють всередину клітини, вони викликають у неї скорочувальні руху, для того, щоб вивільнити зі свого складу молекули нейромедіаторів, а також гормональні молекули.

Існує в організмі багато типів кальцієвих каналів, але антагоністи кальцію діють переважно на повільні L-тип канали.

Даний тип кальцієвого каналу — це той канал, підлогу якому іони кальцію потрапляють в клітини судинних оболонок, а також в клітини серцевих кардіоміоцитів.

Також існують типи каналів, по яких кальцій потрапляє всередину клітини.

Це такі кальцієві канали:

• Тип каналу Р — дані канальці знаходяться в мозкових клітинах органу — мозочка;
• Тип N каналу — знаходяться в клітинах головного мозку;
• R тип — це канальці в мозочкових клітинах, а також у нейронах;
• Тип канальців Т — знаходяться в нейронах, а також у клітинах остеоцитах (клітини тканин кістки).

Блокатори кальцію досить часто прописують:

• Для лікування високого індексу АД — гіпертонії;
• При ішемії серцевого органу;
• При розвитку стенокардії, яка має супутнє захворювання — цукровий діабет;
• При лікуванні аритмії серця;
• Після субарахноїдального інсульту;
• При хворобі Рейно;
• Кластерного болю в голові;
• Для того щоб запобігти народження дитини раніше покладеного терміну.

Антагоністи кальцію призначають тільки профільні спеціалісти — лікар-кардіолог, чи терапевт.

Самолікування антагоністами кальцію заборонено — вони мають багато побічної дії і при неправильній дозуванні можуть посилити патологію.

Класифікація всередині фармакологічної групи

Поділ антагоністів відбувається за кількома групами і типами класифікацій.

Перший поділ відбувається в залежності від хімічного складу активної діючої речовини та їх компонентів:

• Похідні компоненти від групи фенілалкіламіну — препарат Верапаміл, а також препарат Фалипамил;
• Похідні компоненти від групи бензодіазепіну — медикаментозне засіб Дилзем, блокатор Кардил;
• Антагоніст дигидропиридинового ряду — блокатори Нормодипин, а також ліки Фелодипін.

Інша схема поділу служить класифікатором по таким категоріям:

• Недигидропиридиновые антагоністи кальцієвих канальців;
• Блокатори дигідропіридини.

Також існує ще одна класифікації препаратів, що блокують канальцеву секрецію:

• Медикаменти першого покоління — медикамент Дилтіазем, препарат Ніфедипін;
• Другого покоління препарати, ліки Фалипамил, препарат Манидипин;
• Медикаментозні засоби третього покоління — таблетки Лацидипін, а також засіб Амлодипін.

Антагоністи кальцієвих канальців першого покоління мають низьку біодоступність, яка зазнає впливу метаболізму при проходженні їх через клітини печінки.

Медикаментозне лікарська дія їх короткострокове, і вони звертаються такі побічні ефекти від прийому:

• Гіперемія особового органу;
• Сильні мигренные болю;
• Прискорене скорочення серцевого органу.

Антагоністи кальцію, які відносяться до групи другого фармакологічного покоління, що застосовуються в терапії найбільш часто, тому що вони мають вдосконалену формулу у складі, що збільшує їх біодоступність і наслідком медикаментозний лікувальний ефект.

Також цього покоління препарати мають негативний вплив на організм, а також неможливо передбачити результат лікування, причини різної їх концентрації в клітинах організму в різний часовий період.

Останнього покоління (3 покоління) медикаментозні лікарські препарати мають підвищену ступінь біодоступності, а також селективність у клітинах тканин. У них тривалий період напіввиведення компонентів препаратів зі складу організму.

Препарати мають період впливу на кальцієві канали більш тривалий, і тому дану групу препаратів найчастіше застосовують у період терапевтичного лікування артеріальної гіпертонії і захворювань серцевого органу.

Також застосовуються препарати нового покоління для лікування патологій головного мозку і наслідків інфаркту міокарда та мозкового крововиливу (інсульту).

Групи БКК

Механізм дії препаратів групи БКК

Антагоністи кальцію мають велике фармакологічна відмінність у своїй медикаментозної групі. Єдине властивість, яка їх об’єднує — це властивість ліпофільності.

Всі підгрупи антагоністів кальцію добре всмоктуються у кишечнику, а виводяться зі складу організму за допомогою клітин печінки.

Відмінна риса в механізмі дії блокаторів — це період їх знаходження в організмі:

• Короткий медикаментозний ефект — не більше 8 годин часу. До даної підгрупи відноситься лікарський засіб Ніфедипін;
• Медикаменти, які перебувають в організмі не більше 18 годин і мають більш тривалий медикаментозний ефект. До даної підгрупи відноситься Фелодипін;
• Тривалість медикаментозного впливу не більше календарних діб з моменту прийому таблеток. До даної категорії препаратів належать Нітрендипін;
• Препарати нового покоління і тривалого (більше 36 годин часу) періоду медикаментозного лікувального впливу на організм. До даної підгрупи належать Амлодипін.

Всі підгрупи антагоністів кальцію мають властивості впливу на артеріальну гіпертензію і здатні зменшити судинну опірність периферичного відділу системи кровотоку.

Лікувальні властивості антагоністів кальцію

Антагоністи кальцієвих каналів більшою мірою призначаються при гіпертонічній хворобі, а також застосовують для лікування захворювань серцевого органу та блокування кальцієвих каналів клітин кардіоміоцитів:

• Властивості препаратів у регулюванні ритмічності серцевих скорочень і використовують для лікування аритмії;
• Позитивно впливають на мікроциркуляцію мозкових судин, особливо при захворюванні атеросклероз судин головного мозку. Досить часто застосовують дану групу препаратів для лікування судинної системи головного мозку після мозкового крововиливу (інсульту);
• Антагоністи блокують канальця для проходу кальцію в клітини гладкомышечного типу, що сприяє зниженню напруги в міокарді і знижує скоротливість серцевого м’яза. У зв’язку з такими властивостями знімається спазм артерій серцевого органу, і більший потік крові надходить в міокард;
• Пригнічується активність молекул тромбоцитів, що запобігає утворенню в судинних оболонках кров’яних згустків;
• Знижується індекс тиску в легеневих артеріях і відбувається розширення в бронхах. Маючи такі властивості, антагоністи можуть застосовуватися не тільки в якості гіпотензивних медикаментів, але і для лікування запалення легенів і патології легень.

Також антагоністи кальцієвих каналів також мають такі фармакологічні властивості:

• Антиангінальний медикаментозний ефект;
• Протиішемічні лікувальні властивості;
• Антиаритмічні медикаментозні впливу;
• Органопротективный ефект;
• Антиатерогенные властивості;
• Внекардинальные дії.

Антиангінальні властивості препаратів антагоністів кальцію пов’язано з їх дією на серцеві артерії, які відповідають за постачання серцевого органу біологічною рідиною, а також налагоджують рух потоку крові з периферичних судинах і капілярах.

Селективні і вазоактивні властивості препаратів, що мають пролонговані дії, і висловлюють гіпотензивну дію на периферичні органи і системи кровотоку, що знижує опірність сітки капілярів, що сприяє незначного зниження індексу ПЕКЛО, але посилює швидкість кров’яного потоку до мозкових судин, артерій серцевого органу, органів нирок і легень.

Поліпшення роботи серця і головного мозку сприяє коригуванню високого індексу кров’яного тиску.

Блокування перевантаження клітин кальцієм

Активність фізіологічного властивості властива тільки іонізованого Са типу, це означає тільки ті кальцієві молекули, які пов’язані з молекулами білків, виявляють в організмі активні дії.

Від цих дій необхідний захист клітин за допомогою блокаторів каналів, по яких дані активні іони потрапляють всередину. М’язові клітини тканин мають потребу в такому кальції для їх скорочувальних можливостей.

Чим більше в клітинах кальцієвих іонів, тим активніше м’язові волокна будуть виконувати скорочувальні руху.

Якщо в клітці відбувається надлишок кальцієвих молекул, тим вище тонус м’язових волокон, що призводять до перевантаження даних клітин, що може спровокувати патологію в клітинах органу, в якому відбувається надлишок цього елемента.

Всі процеси в клітинах порушуються, з’являється швидка скорочувальна ритмічність, а також може відбутися збій в ритмічності і спровокувати патологію аритмичность.

Кожна клітина організму має сама коригувати концентрацію молекул кальцію, а також молекул натрію, магнію і калію, за допомогою канальців, які розташовані на клітинній мембрані.

Кожен канал, який відповідає за постачання в клітку мікроелементів, повинен вести контроль проходів іонів в обидві сторони клітина — при заході в клітку і при виході з неї.

Кальцій, найбільш активний мікроелемент, який намагається потрапити в клітини будь-якими шляхами і у великій кількості у клітини, тому і була розроблена фармакологічна група блокаторів (антагоністів), щоб захистити від надлишку кальцію м’язові волокна.

Якщо для блокування застосувати антагоністи бета-блокатори, тоді можна сильно знизити функцію каналів кальцію.

Судинна система не сильно постраждає від такого на неї впливу, але клітини міокарда отримуючи подвійну блокування, може спровокувати атріовентрикулярну блокаду.

Необхідно перед призначенням знати, які канали необхідно блокувати, тому що антагоністами можна користуватися для закриття повільних каналів кальцію, а застосування блокаторів бета і альфа призначають для коригування пароплава кальцієвих волокон пір таким каналам кальцію:

• Синоатриальный кальцієвий канал;
• Шляхи атріовентрикулярного проходу;
• Волокна тканин Пуркіньє;
• Канали миофибрилла міокарда;
• Внутрішня поверхня судинної оболонки;
• Клітини скелетної м’язової тканини.

Схема перевантаження кардіоміоцитів іонами кальцію

Дигидропиридиновая група антагоністів

Дигідропіридиновий препарат — це найбільш кращі і частіше призначаються кошти з фармакологічної групи антагоністи кальцію.

Характеристика найбільш використаних препаратів:

препаратхарактеристикаблокиратор НифедипинДанный препарат діє на судинну стінку. Застосовується для лікування:· гіпертонічної хвороби;· ефективний у лікуванні при гіпертонічному кризі;· при стенокардії вазоспастического типу;· для терапії при хворобі Рейно;· тахікардії.Ніфедипін не загострює патологію недостатності серцевого органу, тому що скорочуючи серцебиття, навантаження на орган стає менше. Відноситься до групи пролонгованих коштів.препарат Никардипинпрепарат позитивно впливає на всю судинну систему. Застосовується для:· лікування стенокардії;· для зниження високого індексу АТ при гіпертонії;· для поліпшення кровопостачання периферії.препарат Амлодипін, а також засіб Фелодипинсвойства препаратів діяти безпосередньо на судинні оболонки. Препарати тривалого застосування, та їх призначають при стенокардії, а також при запущеній формі гіпертонії, коли індекси ПЕКЛО досить високі. Побічні дії у вигляді болю в голови і припливів спека, проявляються лише на початковому етапі прийому і проходять за кілька календарних днів.медикаментозні засоби Лерканидипин, а також Исрадипинданные препарати застосовуються при всіх стадіях гіпертонії, а також при гіпертонічному кризі.медикаментозний препарат – антагоніст Нимодипинпрепарат має властивості селективного характеру і впливає на мікроциркуляцію мозкових судин. Маючи такі властивості, препарат застосовується для:· зняття спазмолітичних нападів церебральних судин;· для запобігання повторного нападу субарахноїдального інсульту;· для інших цереброваскулярних патологій, даний препарат не використовується, і немає результатів від його застосування.Механізм дії та можливості АК 1-2 поколінь

Група фенілалкіламіну

БКК даної групи впливають на волокна міокарда, а також на систему провідності серцевих імпульсів. Препарати даного напрямку застосовуються для терапії стенокардії нестабільного типу, а також аритмії серцевого органу.

Єдиним активно застосовуються у лікарській практиці антагоністом кальцієвих каналів з групи фенілалкіламінов — є препарат Верапаміл.

Даний препарат не погіршує скорочувальні властивості серцевого органу, а також впливає на виникнення і провідність серцевих імпульсів атриовентрикулярном сайті.

Маючи таке медикаментозне властивість, Верапаміл використовують у лікуванні:

• Наджелудочкового типу тахікардії;
• Стенокардії нестабільного типу;
• Аритмії серцевого органу;
• При атріовентрикулярній блокаді.

При застосуванні необхідно враховувати те, що Верапаміл посилює розвиток недостатності серцевого органу, сильно знижує АТ, провокує брадикардію.

Не можна приймати Верапаміл при прийомі бета-блокаторів.

Група бензодіазепіни

Група препаратів бензодіазепіни — це препарати проміжного властивості між групою дигідропіридин та антагоністів кальцію групи фенилалкиламинами.

Дані препарати мають здатність до розширення судинних стінок, і знижувати тиск і знижувати скорочення міокарда серцевого органу.

Найбільш застосовуваним препаратом цієї групи є Дилтіазем. Дилтіазем — препарат пролонгованої властивості і застосовується для лікування всіх стадій гіпертонічної хвороби, а також ефективно використовується для лікування всіх типів стенокардії.

Не рекомендовано застосовувати препарат у той період, коли застосовуються бета-блокатори.

Інструкція по застосуванню засобів групи антагоністи кальцію

На відміну від неселективного типу бета-блокаторів, антагоністи кальцієвих каналів мають менше побічних ефектів, тому мають більш широке застосування для терапії широкого переліку патологій.

Перелік захворювань, які мають показання до використання показань для призначення БМКК:

• Гіпертонічна хвороба при високому і стійкому АТ;
• Гіпертензія легеневого характеру — високий опір оболонок легеневої артерії;
• Ішемія серця;
• Патологія кардіоміопатія гіпертрофічного характеру;
• Синдром Рейно;
• Синдром подразнення товстого кишечника — застосовується при геморої;
• Аритмія серцевого органу;
• Сильні серцеві скорочення — тахікардія синусового типу;
• У профілактичних заходах головного болю при мігрені;
• Порушення мікроциркуляції мозкових артерій;
• Відхилення в роботі системи кровотоку периферичної сфери;

Відповідно до інструкції застосування блокаторів підгрупи похідні дигідропіридину призначаються при таких патологіях організму:

• Захворювання серцевого органу — стенокардія;
• Поразка судин периферичного відділу, особливо при цукровому діабеті;
• Підвищення систолічного тиску при нормальному діастолічному індексі — найчастіше вікові зміни у пацієнтів, яким вже більше 60 календарних років;

Аортальний стеноз

Недигидропиридинового типу антагоністи призначаються при таких патологіях:

• Тахікардія суправентрикулярного типу;
• Патологія сонної артерії у хронічному перебігу захворювання.

Дана група препаратів найбільш ефективно бореться з гіпертонічною хворобою в похилому віці, коли немає великих фізичних навантажень на організм, і існує щонайменше стресових ситуацій.

Протипоказання

фармакологічна группапобочное действиезапрещено до применениюгруппа дигідропіридини· тахікардія синусового характеру;· суправентрикулярная тахікардія у стадії рецидиву;· набряклість периферичних органів;· синдром гострої коронарної недостатності типу;· червоний відтінок на обличчі;· недостатність серцевого органу.· гіпертрофія та набряк ясен;· біль в голові іноді інтенсивна.підгрупа фенілалкіламінов· знижена ритмічність серцевого органу – брадикардія;· атріовентрикулярна блокада першого ступеня і другого ступеня;· біль в голові, носить інтенсивний характер;· синдром ослаблення синусового типу вузла;· кружляння голови, яка провокує нудоту;· захворювання каротидного синуса;· відбувається затримка в сечовипусканні і невелика кількість виходу з організму урини;· число серцевих скорочень менше 50 ударів за одну хвилину.· недостатність серцевого органу.підгрупа бензотіазепіну· зниження серцевої ритмічності – патологія брадикардія;· атріовентрикулярна блокада другого ступеня і третього ступеня;· атриовентрикулярное блокування серцевого імпульсу синусового вузла;· синдром ослаблення синусового типу вузла;· нудота, що може викликати вихід блювотних мас з організму;· захворювання каротидного синуса;· біль в голові;· число серцевих скорочень менше 50 ударів за одну хвилину;· затримка в процесі сечовипускання і знижений обсяг виходу урини;· недостатність серцевого органу.· патологія кишечника, що проявляється у запорах.

Також варто відзначити, що заборонено приймати препарати антогоністи кальцію людям:

• З низьким індексом АТ;
• При нестабільній формі стенокардії;
• При стенозі аорти;
• В період внутрішньоутробного виношування дитини;
• Період грудного вигодовування дитини;
• При захворюванні печінки — цироз;
• При недостатності ниркової органу.

Антагоністи кальцію не можна приймати як самолікування гіпертонії.

Список препаратів антагоністів кальцію зареєстрованих на території РФ

найменування препаратазапатентованное названиеконцентрация активної речовини в препараті в миллиграммахсуточная дозировкагруппа дигідропіридинів – препарат, Ніфедипін· препарат Адалат;· 10,0;· 10,0 – 60,0;· 10,0;· 10,0 – 60,0;· медикамент Коринфар;· 5,0, 10,0, 20,0;· ліки Кордафен;· 10,0, 20,0;· 10,0 – 60,0;· препарат Кордафлекс;· 20,0;· 10,0 – 60,0;· медикамент Кордипин-ретард;· 40,0 – 80,0;· Медикаментозне засіб Адалат СР;· 30,0;· 20,0, 30,0, 60,0;· препарат Осмо-Адалат.· 30,0 – 90,0;· 30,0 -120,0;препарат Нітрендипін· препарат Байпресс;· засіб Унипресс.· 10,0, 20,0;· 10,0 -40,0;· 10,0, 20,0;· 10,0 -40,0;препарат Исрадипин· засіб Ломир· 2,5, 5,0;· 2,5 – 10,0;антагоніст Фелодипін· препарат Плендип;· 5,0, 10,0;· 5,0 – 10,0;· медикамент Фелодип.· 5,0, 10,0;· 5,0 – 10,0;Амлодипін· препарат Норваск;· 5,0, 10,0;· 5,0 – 10,0;· засіб Амловас;· 5,0, 10,0;· 5,0 – 10,0;· препарат Стамло;· 5,0, 10,0;· 5,0 – 10,0;· Нормордипин;· 5,0, 10,0;· 5,0 – 10,0;· препарат Амлотоп.· 5,0, 10,0;· 5,0 – 10,0;Антагоніст Лерканидипин· препарат Леркамен· 10,0.· 10,0 – 20,0.Медикамент Лацидипін· препарат Лаципил· 2,40.· 2,0 – 4,0.підгрупа фенілалкіламінов
препарат Верапаміл· препарат Верапаміл:· 40,0, 80,0;· 120 – 480,0;· засіб Изоптин;· ліки Изоптин СР 240;· 40,0, 80,0;· 120 – 480,0;· препарат Фіноптін;· 240,0;· 120 – 480,0;· засіб Лекоптин.· 40,0, 80,0, 120, 240;· 120 – 480,0;· 40,0, 80,0, 120,0, 240,0;· 120 – 480,0;підгрупа бензодіазепінів
препарат Дилтіазем· препарат Алтиазем РР;· 180,0;· 180 – 360,0.· Дилтіазем 60,0;· препарат Дилтіазем СР;· 90,0;· 180 – 240,0;· засіб Кардил;· 60,0;· 180,0 – 360;· препарат Дилзем.· 60,0, 120,0;· 120,0 – 360;· 60,0, 90,0;· 120,0 – 360.

Застереження при застосуванні антагоністів кальцію

Будь-яке медикаментозне лікарський засіб фармакологічної групи антагоністи кальцієвих каналів повинні прийматися тільки з призначення профільного лікаря.

При прийомі необхідно брати до уваги деяку специфіку у використанні даних препаратів:

• Якщо препарати приймаються будь підгрупи антагоністів, тоді в даний період забороняється вживати сік грейпфрута. Грейпфрутовий сік збільшує обсяг що надходить у склад крові ліки. Це може привести до різкого зниження індексу АТ, що дуже небезпечно для стану судин при гіпертонічній хворобі. Грейпфрутовий сік можна пити тільки тоді, коли призначені препарати Амлодипін, а також Дилтіазем, але лікарі не рекомендують його вживати. Інші цитрусові соки можна пити при прийомі препаратів, які відносяться до антагоністів;
• Також при прийомі БКК, необхідно проконсультуватися з лікуючим лікарем, якщо є бажання застосовувати в лікуванні сучасні лікарські рослини з народної медицини, або приймати гомеопатичні засоби. Будь-які фітопрепарати можуть посилити побічні дії антагоністів, або ж погіршити стан хворого;
• Антагоністи кальцію для лікування гіпертонічної хвороби, застосовуються, тривалий період часу і до цього потрібно бути готовим. Ні в якому разі самостійно не припиняти прийом препаратів, як тільки індекс ПЕКЛО прийде ближче до нормативного показника. Це може поглибити патологію та призвести до незворотних наслідків в організмі. Призначити препарати антагоністи кальцію може тільки лікар, також і скасувати їх прийом може тільки він;
• При прийомі даної групи препаратів для лікування стенокардії різного типу, самостійне припинення прийому антагоністів посилює патологію в серце, і пацієнт починає відчувати біль в серцевому м’язі.