Основним корисним ефектом ?-АБ є конкурентна і оборотні антагоністичну інгібування ?-адренергіческіх рецепторів, що в свою чергу уповільнює ЧСС, роботу міокарда та потребу його в кисні, перешкоджає реалізації травмуючого впливу катехоламінів.
В теперішній час існує декілька новітніх груп гіпотензивних препаратів (антагоністи кальцію, інгібітори АПФ), але ?-блокатори продовжують розглядатися більшістю вчених як препарати першої лінії при лікуванні хворих на артеріальну гіпертензію, аритмій, застійної серцевої недостатності. У медичній практиці анаприлін від тиску призначають рутинно.
Перед використанням будь-якого лікарського речовини обов’язково ознайомтеся з інструкцією.
Зміст статті
- Механізм дії препарату
- Знижує тиск анаприлін?
- Показання до застосування
- Протипоказання і побічні ефекти
- Висновки
- Відео по темі
- Коментарі
Механізм дії препарату
Анаприлін – фармпреарат широкоприменяемый в терапії кардіологічної і суміжних патологій. Є неселективним (?1, ?2) адреноблокатором і має антигіпертензивний, антиангінальний та антиаритмічний ефект.
Синоніми (аналоги) – Пропранолол, Обзидан, Індерал, Пропамин. Неселективні ?-блокатори здатні впливати на ?1 (знаходяться безпосередньо в серці) і ?2 (на стінках кровоносних судин) адренорецептори.
Конкурентно блокуючи ?1-рецептори анаприлін знижує тиск крові всередині шлуночків, вплив симпатичного відділу нервової системи і катехоламінів на серце.
Блокування симпатоадреналового впливу викликає уражень ЧСС, ослаблення сили серцевих скорочень і зниження серцевого викиду. Як наслідок перерахованого вище знижується потреба міокарда в кисні і збудливість, сповільнюється внутрішньосерцевої проведення імпульсу, що надалі усуває гіпоксію міокарда.
Знижує тиск анаприлін?
Анаприлін впливає на тиск в судинному руслі за рахунок зменшення хвилинного об’єму крові у разі систематичного застосування. Також антигипертензивному ефекту ?-АБ сприяє блокада ?1-рецепторв юкстагломерулярного апарату нирок (зменшує викид у кров реніну, утворення ангіотензину-2).
Додатковий вплив анаприліну на органи:
Мембраностабілізуючий ефект – знижує липолитическую активність, витрата часу на окисне фосфорилювання жирів;
- Антиоксидантну дію;
- Поліпшення дисоціації оксигемоглобіну;
- Антиагрегантна дія – звільнення ендотеліального простацикліну;
- Бронхоспазм;
- Пригнічення ЦНС, лібідо, ерекції;
- Зниження внутрішньоочного тиску;
- Зниження рівня глюкози, підвищення холестерину, пригнічення інтенсивності ліполізу;
- Пригнічує перетворення тироксину в трийодтиронін;
- Збільшення тонусу і скоротливої активності міометрія.
Показання до застосування
Першочерговими показаннями є:

ІХС. ?-блокатори мають більш виражений антиішемічний ефект, який можна порівняти з нітратами, антагоністами Са2+, тому вони внесені в першу лінію терапії різних видів стенокардії. Призначення анаприліну знижує кількість використань нітрогліцерину, підвищує толерантність до фізичних навантажень.
Інфаркт міокарда. В гострому періоді призначають ? –АБ з метою купірування больового нападу, обмеження зони некрозу, попередження виникнення фатальних аритмій. Застосування анаприліну на 5-12 добу розвитку інфаркту міокарда значно знижує рівень смертності.
Артеріальна гіпертензія. Терапія ?-блокаторами у поєднанні з діуретиками знижує ймовірність розвитку інсульту на 40%. Доцільно використовувати анаприлін на ранніх стадіях розвитку гіпертонії, особливо при наявності симптомів симпатикотонії.
Серцева недостатність. Попереджаючи ефект ?-адренергіческіх стимуляції ?-АБ перешкоджають реалізації кардіотоксичного дії катехоламінів, покращують структурний і функціональний стан міокарда. У комбінації з антиаритмічною та протиішемічною дією анаприлін запобігає ремоделювання міокарда і судин.
Порушення ритму. Доведена ефективність анаприліну у попередженні і купіруванні суправентрикулярної тахікардії, пароксизмальної фібриляції передсердь.
Протипоказання і побічні ефекти
При використанні анаприліну іноді виникають побічні ефекти:
- Раптове падіння артеріального тиску, ортостатичний колапс, уражень ЧСС, AV-блокада;
- Погіршення периферичного кровообігу в кінцівках, синдром Рейно;
- Знижена концентрація тромбоцитів, гранулоцитів, лейкопенія;
- Вертиго, порушення сну, нічні кошмари, уповільнення темпу психофізичних реакцій, різкі зміни настрою, розвиток депресії, парестезії, судомний синдром, галюцинації;
- Зниження гостроти зору, синдром сухого ока, біль, кератокон’юнктивіт;
Бронхо – або ларингоспазм, РДС-сидром, задишка, кашель;
- Нудота, епізодична блювання, болі в епігастрії, послаблення стільця, ішемія кишечнику, мезентеріальний тромбоз;
- Гипокликемия (особливо у хворих на цукровий діабет 2-го типу);
- Порушення роботи печінки (холестаз);
- Шкірні висипання, свербіж, біль у суглобах;
- Ослаблення лібідо, еректильна дисфункція.
Протипоказання до призначення анаприліну:
- Наявність у пацієнта брадикардії, AV-блокади, синдрому слабкості синусового вузла;
- Вазоспастична стенокардія (Принцметала);
- Неконтрольована лівошлуночкова серцева недостатність;
- Бронхообтруктивные захворювання, бронхіальна астма;
- Тяжкі порушення периферичного кровообігу;
- Метаболічні захворювання (цукровий діабет 2 типу з кетоацидозом);
- Хронічні захворювання гепатобіліарної системи, печінкова недостатність;
- Вагітність;
- Лікування нейролептиками, транквілізаторами;
Анаприлін з обережністю призначають пацієнтам, робота яких пов’язана з прийняттям оперативних рішень (водії, працівники конвеєрного виробництва, диспетчера) через зниження швидкості реакції.
Варто пам’ятати, що анаприлін потенціює ефекти інших антиартмических препаратів: кордарону, блокаторів кальцієвих каналів, серцевих глікозидів, інсуліну. У свою чергу посилювати дію анаприліну можуть вазодилататори, циметидин, гідралазин, ерготамін.
Висновки
Анаприлін відноситься до препаратів короткої дії (6-7 годин), тому його частіше застосовують у якості стартової терапії або для купірування гострих станів. У той же час немає позитивних відгуків призначення препарату для рутинного контролю артеріального тиску. Прийом починають з мінімальних доз, поступово підвищуючи концентрацію. Під час першого введення анаприліну може розвинутися ортостатична гіпотензія. З великою обережністю застосовують анаприлін при низькому тиску. Використовувати препарат у разі гіпертонії варто виключно за призначенням лікаря, ні в якому разі не перевищувати добову дозу, при першому прийомі рекомендовано лежати протягом 20-30 хвилин, пити більше рідини. Інструкція по застосуванню анаприліну містить вичерпну інформацію про препарат.