Діагноз хвороб. Таблетки Сирдалуд: показання, інструкція по застосуванню, аналоги

Опис препарату Сирдалуд

Сирдалуд входить в фармакологічну групу міорелаксантів центральної дії. Препарат створений для розслаблення скелетних м’язів, що широко використовується в лікуванні пацієнтів лікаря-невролога.

Склад

Основна речовина – Тизанідин. Речовина, яка є агоністом альфа-адренорецепторів які знаходяться в нейронах спинного мозку переважно висхідного тракту, тим самим блокує сигнали, що йдуть від мозку і зменшує м’язовий тонус в спазмированной м’язі.

Допоміжні компоненти:

Кремнію діоксид колоїдний зневоднений – у фармакології використовується в якості сорбенту;
Кислота стеаринова – відноситься до групи жирних кислот, що входять до складу тригліцеридів, основна функція – енергетичне депо;
Целюлоза мікрокристалічна – відноситься до клітковині рослинного походження;
Безводна лактоза – діоксид, входить до складу молочних продуктів і молока.

Фармакологічна дія

У результаті впливу головного компонента препарату – тизанідину, відбувається стимуляція альфа2-адренорецепторів, які знаходяться у пресинапсах спинного мозку.

Відбувається пригнічення синтезу амінокислот, які мають збудливу дію і впливають на ионотропные глутаматовые рецептори зв’язують N-метил-D-аспартат. Таким чином, переривається передача сигналу проміжного нейрона спинного мозку, який є основним при підвищеному тонусі скелетної мускулатури.

Завдяки цьому знижується спазм скелетної м’язи, ефективний при клонічних судомах, але при цьому збільшує силу при довільних м’язових скороченнях. Препарат володіє так само помірним анальгетичний ефект.

Максимальна концентрація препарату в крові після прийому – 1 годину. Метаболізм міорелаксанта виробляється печінкою. Період, за який концентрація препарату в плазмі знижується вдвічі (напіввиведення) Сирдалуду триває 2-4 години

Виводиться фармакологічний препарат нирками (70% від прийнятої внутрішньо дози). У незміненому вигляді виводиться лише близько 2% препарату. Завдяки цьому можна спрогнозувати концентрацію ліків в плазмі крові і підібрати найбільш прийнятну дозування.

Показання до застосування

Завдяки своєму механізму дії препарат знайшов широке застосування у неврологічній практиці:

Неврологічні нозології, які супроводжуються вираженим спазмом скелетної мускулатури:

Сирингомиелия. Швидко прогресуюче захворювання нервової системи, яке характеризується утворенням кіст в спинному мозку, за яких так само відбувається деструкція хребців, спостерігається защемлення корінців спинного мозку і болісні м’язові спазми в спині.
Розсіяний склероз. Аутоімунне захворювання, атака організму відбувається на власну мієлінову оболонку, яка покриває нервові волокна спинного і головного мозку.
При демієлінізації білої речовини порушує проведення сигналу від центральних відділів нервової системи до периферії, що викликає хворобливі скорочення м’язів, спазми половини обличчя, дизартрії.
Церебральний параліч. Спастичне ураження опорно-рухового апарату на тлі дегенеративних змін головного мозку, частіше проявляється ще в дитинстві.
Хронічна миелопаития. Відбувається ураження мієлінових оболонок спинного мозку, при цьому викликається хворобливе спастичний посмикування м’язів, іннервіруемих ураженими нервами.
Транзиторні і стійкі порушення мозкового кровообігу (інсульт). Використовується в якості симптоматичної терапії при підвищеному тонусі м’язів, дизартрії.

М’язові спазми внаслідок ураження спинного мозку та периферичної нервової системи:

Остеохондроз. При даному захворюванні відбувається дегенеративне ураження міжхребцевих дисків, в результаті якого спостерігається зниження амортизаційних властивостей хребетного стовпа.
З-за цього відбувається спазм м’язів хребта, а за рахунок утиску волокон корінців спинного мозку страждають і інші скелетні м’язи, іннервіруемие цими корінцями. Основна причина радикулопатії.
Період реабілітації після оперативного втручання на спинному мозку (міжхребетні грижі, операції з приводу остеопорозу). Покращує перебіг реабілітації та прискорює відновлення м’язової тканини.

Інструкція із застосування і режим дозування для дорослих і дітей

При ураженні скелетної мускулатури, викликаної неврологічною патологією:

Починають з 6 мг/кг 3 рази/добу. Дозволено поступове збільшення дози протягом 3-7 днів не більше ніж на 2-4 мг. Терапевтичний оптимум 12-24 мг/кг на добу, які діляться на 3-4 прийоми в рівні відрізки часу. Максимально допустима доза 36 мг/кг.

М’язовий спазм, що супроводжується вираженим болем:

Досить 2-4 мг/кг без підвищення дози, але на ніч для зменшення болю дозволено до прийому ще 4-6 мг препарату.

При нирковій недостатності:

Якщо рівень креатиніну менше 25 мл/хв дозволений прийом не більше 2 мг/кг одноразово. Підвищення дози препарату і збільшення кратності прийому проводиться під ретельним медичним контролем.

В геронтології:

Клінічний досвід застосування препарату вкрай низький, немає конкретних вказівок. Терапія проводиться під ретельним медичним наглядом.

У педіатрії:

Немає достовірних клінічних даних через неможливість проведення клінічних випробувань у даної категорії пацієнтів. Прийом препарату не рекомендовано.

Побічні ефекти

Порушення з боку НС (часті від 1% до 10% пациетнов): загальна слабкість, сонливість або безсоння, може спостерігатися запаморочення і незначна артеріальна гіпотензія;

З боку шлунково-кишкової системи (часто від 0,1 до 1%): сухість в порожнині рота, зменшення салівації, шлунково-кишкові розлади, які проявляються нудотою і дуже рідко блювотою, транзиторне перехідне підвищення печінкових трансаміназ (АлАТ та АсАТ).

Кістково-м’язова система (1-10% пацієнтів): м’язова слабкість;

Передозування

Поява вираженої слабкості скелетної мускулатури, брадикардія, виражена артеріальна гіпотензія, циклічна блювання, запаморочення, міоз, порушення дихання через пригнічення діяльності дихальної мускулатури, сонливість аж до коми.

Лікування: специфічного антидоту немає, проводять симптоматичне лікування та дезитоксикационную терапію за допомогою ентеросорбентів (атоксил, активоване вугілля, полісорб), форсований діурез.

Взаємодія з іншими препаратами

Протипоказане призначення препарату з інгібіторами CYP1 A2, так як при цьому підвищується вміст основної речовини Сирдалуду в плазмі крові.
До таких препаратів відносяться: пропафенон, циметидин, микселитин, аміодарон, норфлоксацин, эноксацин, ципрофлоксацин, оральні контрацептиви, тклопедин, рофекоксиб, пефлоксацин.

При застосуванні гіпотензивних засобів та діуретиків, при яких знижується обсяг циркулюючої крові і, як наслідок, артеріального – призводить до посилення побічної дії миорелакснта, можливі колаптоїдний стан в результаті надмірного зниження тиску, порушення роботи нирок.

При спільному застосуванні з алкоголем, седативними засобами відбувається посилення дії останніх. Можливо розвиток галюцинацій, затманенности зору, сплутаність свідомості.

Особливі вказівки

Необхідно контролювати рівень трансаміназ 1 раз в квартал (3-4 місяці) у хворих отримують дозу 12 мг/кг і вище або при наростанні клініки гепатиту (відчуття хронічної втоми, прояви анорексії, невмотивована нудота).
Допустимо підвищення показника до 25% вище норми, при збільшенні – відміна препарату, призначення гепатопротекторів щоб уникнути розвитку криптогенного гепатиту і печінкової недостточности.

Не рекомендується для застосування у пацієнтів з лактазною недостатністю, через наявність лактози у складі.

Оскільки препарат виводиться нирками обережне застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю та зниженням кліренсу креатиніну менше 25 мл/хв, так як збільшується час напіввиведення препарату і може викликати кумуляція речовини і посилення побічних дій.

Обережне застосування при водінні автотранспорту і при керуванні механізмами на виробництві, так як препарат може викликати сонливість.

Застосування при вагітності і під час лактації

Проводилися клінічні випробування на гризунах (миші, щури) – впливу на плід виявлено не було, однак через відсутність клінічної практики у застосуванні засобу на вагітних жінок не рекомендовано застосування.

Ті ж дослідження показали наявність препарату у складі грудного молока, отже, не рекомендовано застосування у годуючих жінок, щоб уникнути впливу на плід

Аналоги

Баклофен – похідне гамма-аміномасляної кислоти, міорелаксант центр.дії;
Мідокалм – аминокетоновая група міорелаксантів центральної дії;
Тізалуд – джененрик сирдалуду.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу;
Використання разом з інгібіторами CYP1 A2;
Дитячий вік до 18 років;
Вагітність;
Лактаційний період.