Запор        28 Лютого 2018        197         0

Механізм дії інгібіторів протонного насоса та їх види

Інгібітори протонної (протоновой) помпи – група лікарських препаратів, що дозволяє ефективно боротися з захворюваннями травної системи. Альтернативні назви: інгібітори протонного (протонового) насоса, блокатори протонного насоса, АТФ – блокатори. У медицині для позначення цієї групи часто використовується абревіатура ІПП або ІСН.

Механізм дії інгібіторів протонного насоса та їх види

Інгібітори протонного насоса використовують для лікування хвороб шлунково-кишкового тракту

Що таке інгібітори протонної помпи

Інгібітори протонної помпи прийшли на зміну блокаторів гістамінових рецепторів і потроху витісняють останніх з медицини. АТФ-блокатори нормалізують секреторну функцію органів травного тракту (зменшують виділення соляної кислоти), що дозволяє швидко усунути ознаки таких захворювань, як гастрит, виразка, панкреатит, запалення стравоходу і кишечника гіперацидного характеру.

Протонна помпа в шлунку – фермент, який відповідає за вироблення соляної кислоти. Після блокади його діяльності Ph середовище шлунка нормалізується, органи відновлюються.

Інгібітори протонного насосу – сучасні засоби, затребувані в лікуванні проблем шлунка й інших органів ШЛУНКОВО-кишкового тракту будь-якого походження. В основі блокаторів активна речовина – Бензімідазол. Механізм дії єдиний, відрізняється тільки принцип хімічних реакцій і форма випуску.

Механізм дії

Проникаючи в шлунок, блокатори розщеплюються не відразу. Це відбувається пізніше в тонкій кишці. Звідти через кровообіг речовини потрапляють в печінку, потім – в слизову шлунка, поступово накопичуючись в протонної помпи.

Механізм дії інгібіторів протонного насоса та їх види

З допомогою препаратів можна усунути ознаки таких захворювань, як виразка шлунка і дванадцятипалої кишки

Там частинки утворюють єдиний заряджений елемент, не здатний виходити за межі каналів. Пізніше він связуется з тіоловою групою продуктів діяльності ферментного каналу (воднево-калієвої аденозинтрифосфатазой). Таким чином блокатори виключають з роботи ферментні канальці.

Для їх включення потрібні нові воднево-калієві аденозинтрифосфатазы. В середньому в організмі їх повне оновлення відбувається за 60-96 годин. Але для нормального функціонування помпи досить і половини цього часу.

Не всі Н+/К+-Атфази на момент прийому можуть бути в канальцях, частину з них можливо тільки синтезировалась і доходить. Як і часовий інтервал оновлення, це обумовлює необхідність приймати препарати ІПП курсами. Після разового вживання максимальний ефект не буде досягнутий.

Для можливості реалізації описаного механізму блокатори в основному мають форму капсул, що дозволяє їм протистояти кислотному середовищі і, пройшовши в кишечник, розчинитися.

На відео детально розповідається і показується, як діють інгібітори протонної помпи:

Які існують типи препаратів

Список препаратів інгібіторів протонної помпи великий. Медична класифікація узагальнено називає їх засобами для лікування виразкових, ерозивних і рефлюксных патологій. При цьому підрозділяє на дві групи за діючими речовинами.

Перші – відокремлені блокатори. До них належать Омепразол та його аналоги Пантопразол, Лансопразол і Рабепразол. Два останніх зазвичай застосовуються в сукупності з іншими препаратами. До більш активних речовин цієї категорії відноситься Езомепразол, Декслансопразол.

Другі – блокатори, що мають у своєму складі антибіотик. Застосовуються для боротьби з патологіями, викликаними діяльністю Хелікобактер пілорі. Названі вище препарати комбінуються з Амосином, Метронідазолом, Тетрацикліном або Кларитроміцином.

На «мові» аптек це – Гастрозол, Омез, Демепразол, Омизак, Рисек, Хелол (Омепразол), Кросацид, Пентазол, Нольпаза (пантопразол), Акриланз, Геликол, Епікур (Лансопразол), Берета, Рабелок (Рабепразол), Зерцим, Эзокс (Езомепразол).

Механізм дії інгібіторів протонного насоса та їх види

Інгібітори протонного насоса діляться на 2 типу

З 1988 року (офіційне визнання інгібіторів) список коштів продовжує регулярно поповнюватися, інноваційні медикаменти проходять випробування. Триває пошук нових, більш ефективних і безпечних препаратів. У Кореї вже активно застосовується Ілапразол (за результатами перевершує Омепразол), проте в Росії він поки заборонений. Порівняльна характеристика інгібіторів відображена в таблиці.

Засвоєння Пік активностиПолувыведение Спосіб виведення

Омепразол35-60%Півгодини – годинуПівгодини – півтора годиниНирки (80%), кишечник (20%)Пантопразол0.77120-240 хвилин54-114 хвилинНирки (82%), ШКТ (18%)Лансопразол80% (до їжі), 50% (після прийому їжі)90-132 хвилини (вранці швидше, ніж у вечірній час)90 хвилин
Для людей похилого віку – 120-180 хвилин
При печінковій недостатності – 192-432 хвилиниНирки (30%), ШКТ (70%)Рабепразол0.52120-300 хвилин42-90 хвилин
При печінковій недостатності – 12 годинНирки (100%)Езомепразол50-90% (залежить від дози)60-90 хвилин78 хвилинНирки (80%), ШКТ (20%)

Не існує єдиної думки про рівність препаратів між собою. Одні фахівці не бачать відмінностей в роботі, інші називають Лансопразол найефективнішим засобом, проте в сукупності з іншими препаратами або тривалому лікуванні пріоритет віддають Пантопразолу, як найбезпечнішому.

Властивості препаратів

Препарати блокатори протонної помпи надають підтримує властивість на Ph (збереження необхідного для лікування рівня). В середньому для хвороб, що супроводжуються підвищенням кислотності, необхідно значення більше 4 (чим вище значення, тим нижче кислотність). Для позитивної динаміки зберігати його потрібно хоча б 16 годин.

Основні групи препаратів, названі вище, пригнічують вироблення кислоти на 80-98%. Ефект від ліків настає протягом різного часу: від доби до півтора тижнів (залежить від індивідуальних особливостей).

Механізм дії інгібіторів протонного насоса та їх види

При синдромі Золлингераэллисона інгібітори доводиться приймати роками

Додатковий ефект від прийому блокаторів помпи – посилення впливу антибіотиків. Також інгібітори посилюють деякі ліки для серцево-судинної системи і послаблюють протигрибкові засоби.

Певні хвороби, наприклад, синдром Золлингераэллисона змушує пацієнтів роками приймати інгібітори. Відмічено, що препарати не викликають серйозних ускладнень.

Застосування препаратів

Для лікування рефлюкс-гастриту, виразки шлунка і кишечнику, класичного запалення стравоходу і супроводжуваного ерозіями, панкреатиту призначається разова щоденна доза (20-40 г) впродовж одного – двох місяців. При повторному лікуванні і спостерігається стійкості доза подвоюється і приймається за два рази.

Деякі блокатори водневої помпи володіють зниженою концентрацією активної речовини у препаратах і підходять для позбавлення від печії. Відпускаються без рецепта. Інші показання до застосування: хронічний гастрит, дуоденіт, диспепсія, опіки стравоходу і шлунка, інші кислотозависимые патології.

Механізм дії інгібіторів протонного насоса та їх види

Хелікобактер пілорі — бактерія, яка є причиною розвитку гастриту

Блокатори ефективні для усунення симптомів впливу пухлини підшлункової залози або кісти інших травних органів, наслідків протизапальної терапії нестероїдними препаратами; знищення бактерії Хелікобактер пілорі.

Застосовуються препарати курсами. Однак саме словосполучення «кислотозависимые хвороби» передбачає в основному тривалу терапію хронічних патологій.

Протипоказання до інгібіторів

До протипоказань, якими володіють блокатори протонного насоса, відноситься:

  • відмирання клітин слизової, відсутність соляної кислоти (визначається вивченням водневого показника);
  • ранній дитячий вік (в Росії);
  • індивідуальна непереносимість;
  • вагітність (заборонено, якщо ризик шкоди для матері і плода вище користі для жінки);
  • період лактації;
  • печінкова недостатність.

Механізм дії інгібіторів протонного насоса та їх види

Вагітність є протипоказанням прийому інгібіторів протонного насоса

В інструкціях до кожного препарату повинні бути описані ризики і протипоказання. Перед застосуванням обов’язково ознайомитися!

Можливі побічні ефекти

При перевищенні допустимих доз або терміну прийому (більше трьох місяців) ліки ІПП може викликати побічні ефекти:

  • ослаблення скелета, переломи;
  • біль у суглобах;
  • підвищена пітливість;
  • знищення корисних бактерій травного тракту, як наслідок – діарея;
  • дефіцит магнію (частіше зустрічається в літньому віці і в сукупності з прийомом сечогінних);
  • збільшується ризик розвитку слабоумства в старості (при тривалому прийомі великих доз);
  • гіперплазія слизової:
  • атрофічний гастрит;
  • ниркова недостатність;
  • синдром відміни;
  • кислотний нічний прорив (різке зниження Ph щодо позначки в 4 одиниці на годину і більше, тобто викид кислоти).

Механізм дії інгібіторів протонного насоса та їх види

Підвищене потовиділення — один з побічних ефектів

Рекомендується починати з мінімальних доз і тривалості прийому. Однак і при стандартному курсі можливі побічні явища: алергічні реакції, пригнічення ЦНС (цефалгия і запаморочення, зниження працездатності), порушення стільця.

Особливості застосування

Рекомендується з обережністю застосовувати лікарські препарати групи інгібітори протонної помпи під час вагітності, особливо у першому триместрі. Терапія блокаторами збільшує ризик розвитку вад серця у дитини.

Лікування інгібіторами вимагає суворого добового моніторингу за станом пацієнта і окремо за кислотним середовищем в шлунку. Відзначені випадки різного реагування, як на перший прийом препаратів, так і терапію в цілому. Наприклад, може зазначатися стійкість до блокаторів або в рамках особливостей організму (хвороби) – пониження кислотності в нічний час доби.

Механізм дії інгібіторів протонного насоса та їх види

Дози препарату визначаються лікарем

Таким чином, дози, час їх прийому і термін підбираються індивідуально. Вимірюванням водневого показника визначається динаміка, при необхідності проводиться корекція лікування.

Терапія блокаторами здатна погіршувати всмоктування вітаміну В12. Рекомендується приймати курс полівітамінів.

Вираженість представлених у зведеній таблиці характеристик препаратів залежить від генетики тих чи інших людей. Так може відрізнятися швидкість метаболізму, що значно вплине на представлені значення.