Гастрит        07 Лютого 2018        1063         Коментарі Вимкнено до Механізм дії препарату Разои при лікуванні гастриту

Механізм дії препарату Разои при лікуванні гастриту

Зміст

  • 1 Склад
  • 2 Механізм дії
  • 3 Фармакокінетика препарату Разои
  • 4 Показання до застосування
  • 5 Інструкція застосування
  • 6 Протипоказання
  • 7 Побічні ефекти
  • Взаємодія 8
  • 9 Особливі вказівки
  • 10 Відгуки

Застосування препаратів, що знижують секрецію шлункової кислоти, є основним методом у лікуванні гастродуоденіту, виразкової хвороби, гастроезофагеальної хвороби. При виникненні постійних хворобливих відчуттів в епігастрії, відчуття печіння, печії, відчуття тяжкості, прояви порушення травлення необхідно терміново вжити заходів, і в першу чергу поспішити з візитом до гастроентеролога. При діагностиці вищеперелічених захворювань лікар може призначити препарати, що пригнічують секрецію шлункової кислоти. Свою ефективність показали інгібітори протонної помпи: «Саме», «Омепразол», «Хайрабезол» та інші.

Застосування препарату «Розігнати» в лікуванні гастриту або виразкової хвороби досить ефективно. Він допомагає знизити кислотність шлункового порожнини, а перетравлення їжі зберігається в достатній мірі. Основна діюча речовина препарату рабепразол, є похідних бензимідазолу. Препарат Разои випускається в таблетованій формі, з дозуванням по 10 і 20 міліграм. Таблетки з дозуванням 10 мг мають рожевий колір, а в 20 — желтоваты, це зроблено для зручності хворим.

Склад

Таблетки Разои входять такі речовини:

  • Рабепразол — основна діюча речовина;
  • Манітол — дана речовина необхідно для зниження набряклості слизової шлунка, і поліпшення всмоктування препарату, що володіє вираженою діуретичною дією;
  • Магнію оксид важкий — має антрацитным ефектом, деактивує шлункову кислоту, зменшує дратівний вплив останньої на слизову оболонку;
  • Натрію лаурилсульфат — сприяє поліпшенню проникності компонентів препарату через шар слизу та клітинні мембрани. Володіє пенообразующим ефектом;
  • Магнію стеарат;
  • Гипролоза низкозамещенная.
  • Механізм дії

    Дія даного препарату проявляється також як будь-якого іншого представника групи ІПП. За кислотність в просвіті шлунка відповідає специфічний фермент — водно-калієва аденозинтрифосфатаза, саме він регулює пропускну функцію мембран клітин, спрямованих в просвіт шлунка. Стимулюючи роботу цих клітин, спостерігається посилене вивільнення іонів водню і всмоктування іонів калію. Для такого перенесення потрібна енергія, її беруть з молекул АТФ. В просвіті шлунка і всередині клітин виникає розходження в електронному градієнті, що дозволяє іонам калію повертатися назад в просвіт органа, а разом з ним йде вивільнення іонів хлору, що дозволяє утворитися соляній кислоті.

    Для блокування цього процесу, приймають блокатори даного протонно-іонного насоса. Молекули препарату Разои накопичуються в транспортних канальцях клітинної мембрани. Потім відбувається їх трансформація в специфічні сполуки, які зв’язуючись з водно-калієвої аденозинтрифосфатазой, блокують її здатність пропускати іони через клітинну мембрану. Що дозволяє значно знизити секрецію хлористоводневої кислоти. Цей препарат дозволяє домогтися зниження секреції незалежно від стимулюючих подразнень.

    Діючий компонент препарату, рабепразол, сприяє збільшенню концентрації в сироватці крові специфічного гормону — гастрину.

    Даний гормон здатний підсилювати продукцію кислоти париетальными клітинами, шляхом збільшення активності аденілатциклази. Але паралельно з цим гастрин підсилює секрецію слизу, яка є захисним бар’єром від впливу агресивного кислоти. Під дією даного гормону спостерігається пригнічення рухової активності м’язів шлунка, що проявляється в уповільненні його евакуації. Дані властивості дозволяють добре оброблятися харчовому грудці, і знизити вражаюча дія соляної кислоти на слизову оболонку шлунку.

    Фармакокінетика препарату Разои

    Даний препарат має хорошу розчинністю під вплив шлункової кислоти, при попаданні в просвіт шлунка, основний компонент, рабепразол швидко адсорбується в кровоносне русло. При прийомі дози в двадцять мг, максимальна концентрація рабепразолу в плазмі досягає вже через 2,5-3 години. На швидкість всмоктування препарату може подіяти вживання жирної їжі, в такому випадку спостерігається значне уповільнення цього процесу. Відсоток за біодоступності становить не більше 60. Головним плюсом прийому даного препарату є те, що при тривалому прийомі не виникає звикання клітин, і біодоступність не змінюється, тобто для підтримування ефективності не потрібно змінювати початкову дозу препарату.

    Ефект зниження секретної функції шлунка починає проявлятися вже через годину після прийому препарату. Беручи Саме в дозі 20 мг, тривалість дії спостерігається протягом двох з половиною діб. Ступінь гальмуючого дії даного препарату нормалізується і стабілізується вже полі трьох днів прийому. А відновлюється до колишніх показників на другу добу після скасування Разои.

    97% рабепразол зв’язується з білками плазми крові, в основному альбумін. При циркуляції його в крої спостерігається поступовий метаболізм на неактивні речовини тиоэфирного ряду. Білки, потрапляючи в печінку віддають більшу частину рабепразолу, де відбувається його повний метаболізм. До 90% неактивні похідні даного препарату (тиоэфиры, похідні меркаптуроновой кислоти та глюкуроніди), виводяться нирками, на ряду з цим не порушуючи їх функції. Інша частина неактивних метаболітів виводиться разом з калом. За даними досліджень 99% препарату, в тому числі його метаболітів виводиться з організму.

    Показання до застосування

    Даний представник групи інгібіторів протонної помпи виявив свою ефективність при:

    • Лікування хронічного гастриту, з метою підтримування стабільної низькій кислотності в шлунку;
    • Стадії загострення виразкової хвороби шлунка;
    • Загостренні виразкової дванадцятипалої кишки;
    • Виразці шлунка або дванадцятипалої кишки, що розвиваються в місці анастомозу, після проведеного видалення частини органа;
    • Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба не эрозивному типу;
    • Розвиток виразок нижній частині стравоходу при гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
    • Підтримуючої терапії при синдромі Золлингераэллисона — спостерігається при розвитку пухлини в підшлунковій залозі або дванадцятипалої кишці, яка продукує гастрин, на ряду з цим спостерігається посилена продукція соляної кислоти і розвиток множинних виразкових дефектів;
    • При проведенні комбінованої терапії виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки антибактеріальними препаратами, спрямованих на знищення Хелікобактер пілорі.



    Інструкція застосування

    Таблетки необхідно приймати внутрішньо цілими, не розсмоктуючи, запиваючи помірною кількістю води. Прийом їжі або час доби ніяк не вплине на всмоктування основного компонента препарату. Необхідно знати, що жирна їжа може знизити швидкість всмоктування, але кінцеву концентрацію в плазмі крові вона не впливає.

    Застосування Разои необхідно при:

    • Виразці анастомозу та стадії загострення виразкової хвороби шлунка — приймається по двадцять міліграмів на добу. Тривалість лікування триває до шести тижнів, при важких станах необхідно продовжити курс лікування ще на де тижня. Після чого проводиться повторне обстеження.
    • При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки бажана дозування 20 мг, а необхідний курс лікування тривалістю до п’яти тижнів. Якщо після закінчення цього строку залишилися прояви захворювання, проводиться повторне обстеження і продовження лікування ще на чотири тижні.
    • Лікування ерозивно форми гастроезофагеальної рефлюксної хвороби полягає в прийомі 20 мг препарату на добу, тривалістю від п’яти до восьми тижнів. Зазвичай за цей період всі прояви захворювання повністю купіруються.
    • Проводячи підтримуючу терапію гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, а також лікування не ерозивній її форми рекомендована доза 10 мг/добу. Тривалість лікування полягає в загальному стані хворого, не перевищує 4 тижнів. Якщо після закінчення цього строку не сталося відчутних змін необхідна повторна консультація гастроентеролога, з метою вибору подальшої тактики лікування.
    • Синдром Золлингераэллисона купірується прийомом високих доз цього препарату, початкові дозу полягають у прийомі 60 міліграм в добу, а в подальшому підвищуються до 100-120 міліграм в день, одноразовим або дробовим прийомом (на розсуд хворого). Тривалість лікування близько одного року.
    • При комбінованій терапії, спрямованої на ерадикацію Хелікобактер пілорі, представлений препарат приймається в дозуванні 20 мг, відповідно призначеної схеми.

    Хворим з проявами печінкової або ниркової недостатності корекція лікарської дози не потрібно

    Необхідно проводити лікування під контролем лікаря, а також бажано контролювати лабораторні показники функціональної активності нирок і печінки. При розвитку гострих станів спостерігається стабільна підвищена концентрація рабепразолу в кровоносному руслі, дане явище фізіологічне і не вимагає зміни дозування.

    Протипоказання

    Даний препарат добре переноситься, не має токсичної і ушкоджуючої дії на внутрішні органи і системи. Варто відмовитися від застосування даного лікарського речовини в наступних випадках:

    • При розвитку алергічних реакцій на заміщені бензімідазоли і допоміжні речовини препарату.
    • Небажаний прийом під час вагітності — досліджуючи даний препарат на щурах було визначено, що він здатний в невеликій кількості проникати через гематоплацентарний бар’єр, токсичного впливу на щурячі ембріони і порушення їх розвитку не спостерігалося. Для безпеки здоров’я і плоду, необхідна консультація гінеколога.
    • Період грудного вигодовування — інформації про проникнення компонентів препарату в грудне молоко людини немає, але при проведенні досліджень на лактуючих щурів, була визначена незначна концентрація рабепразолу в молоці. Для безпеки дитини необхідно обмежитися в прийомі даного препарату.
    • Вік до 13 років.



     

    Препарат Разои з обережністю приймають хворі з проявами ниркової або печінкової недостатності. В період прийому препарату і деякий час після нього, необхідно проводити контроль біохімічного аналізу крові і сечі, для оцінки функціонування уражених органів.

    Побічні ефекти

    Побічні дії Разои, виникають вкрай рідко, і зазвичай у людей, які страждають супутньою патологією або мають непереносимість лікарських засобів.

    При прийомі Разои можуть спостерігатися такі побічні прояви:

    • Головний біль і запаморочення;
    • Відчуття загальної слабкості;
    • Біль у животі, відчуття важкості у верхніх відділах живота;
    • Підвищене газоутворення;
    • Прояви нетравлення, нудоти;
    • Запор або пронос.





     

    При прийомі представленого лікарського препарату також виникають порушення роботи таких систем:

    • Імунна — спостерігаються нечасті прояви системних алергічних реакцій, можливі прояви лейкопенії і нейтропенії.
    • З боку кровоносної системи і крові спостерігаються поодинокі прояви тромбоцитопенії, появи гематом, носові кровотечі.
    • Обмін речовин — може виникати недостача мінералів або мікроелементів. В таких випадках визначається нестача селену, магнію, кальцію, купрума, фосфору, цинку.
    • Гепатобіліарна система — можливо значне підвищення роботи печінкових трансаміназ і ферментів, прояви жовтяниці, з підвищенням показників загального білірубіну та його прямої фракції. Загострення перебігу гепатиту і печінкової енцефалопатії.
    • Сечостатева система практично не страждає, можливі рідкі загострення хронічного нефриту, і порушення продукції статевих гормонів.
    • Небажані явища на шкірі виникають при індивідуально непереносимості компонентів препарату, і виражається в появі кропив’янки, буллезного висипання, еритематозних плям, токсичного епідермального некролізу.
    • Скелетно-м’язова система на прийом препарату реагує вкрай рідко, реакція проявляється у вигляді болю в м’язах і великих суглобах кінцівок.

    Взаємодія

    Так як основну діючу речовину, рабепразол може значно знижувати секрецію кислоти, виникає взаємодія з препаратами, всмоктування яких залежить від рН шлунка.

    В такому випадку, при прийомі всередину противомикотического препарату кетоконазолу, можливе зниження його концентрації, така ж ситуація спостерігається при одночасному прийомі Разои і дигоксину.

    Забороняється одночасний прийом противірусних препаратів (азантавира та ритонавіру), з рабепразолом, так як всмоктуваність даних препаратів залежить від кислотності шлунка. На тлі прийому Разои спостерігається значне зниження всмоктуваності даних препаратів, це явище може призвести до розвитку важких вірусних інфекцій.

    Одночасний прийом кларитроміцину і рабепразолу призводить до взаимоповышению максимальної концентрації діючих речовин обох препаратів. На ряду з цим спостерігається збільшення періоду напіввиведення кларитроміцину на 45%, а рабепразолу на15%. Даний ефект є важливим і ефективно застосовується при лікуванні виразкової хвороби шлунка спровокованої Хелікобактер пілорі.

    Подібний ефект спостерігається в одночасному прийомі цитостатиків (метотрексату) і рабепразолу, в такому випадку відбувається збільшення концентрації метотрексату в кров’яному руслі.

    Особливі вказівки

    Забороняється одночасний прийом препарату Разои і алкоголю. В такому випадку значно знижується ефективність проведеної терапії. До того ж, хворим, що потребують прийому подібних препаратів, не рекомендується взагалі вживати алкогольні напої, така безвідповідальна поведінка може призвести до розвитку ускладнень.

    Перед початком проведення терапії даним препаратом, а також після неї обов’язковим є ендоскопічне дослідження.

    Воно необхідно з метою виключення злоякісних новоутворень, симптоматика який може маскувати прояви виразкової хвороби чи гастриту, а також не зарубцевавшихся виразкових дефектів. При виявленні подібних явищ необхідно поставити питання про зміну консервативної тактики лікування на хірургічну.

    Тривалий прийом блокаторів іонно-протонного насоса може призвести до зниження пружності кісткової тканини, частих переломів, остеопорозу

    Тому необхідно проводити контроль стану кісткових утворень, а також з метою профілактики приймати зміцнюють кістковий апарат препарати.

    Відгуки

    Світлана, 45 років, р. Нижній Новгород «Даний препарат приймаю відносно недавно, але вже помітила значні поліпшення свого стану. Два роки тому мені поставили діагноз виразки шлунка, сильно мучилася від нічних болів у животі, часті нудоти і блювоти. Брала безліч препаратів, які лише на час поліпшували стан. З початком прийому Разои, мені стало значно краще.»
    Ігор, 30 років, р. Москва «Останні п’ять років дуже багато працюю, у зв’язку з чим перестав нормально харчуватися, сильно схуд. Потім з’явилися болі в животі, пробував лікуватися самостійно, пив гель, і таблетки від печії, але ніякого ефекту вони не приносили. Довелося звернутися до лікаря, той мені виписав препарат Разои і наказав почати нормально харчуватися. Після першого курсу відчув ефект. Болі пройшли, покращився апетит. Тепер періодично проходжу курс лікування, скарг на шлунок немає.»
    Олександр, 20 років, р. Краснодар «З початком навчання постійно випробував стрес, втома, не встигав нормально перекусити, не те що поїсти. На другому курсі почалися болі в животі, відразу побіг у лікарню, так як запідозрив виразку. Але все обійшлося, діагностували хронічних гастрит. Прописали пити таблетки Разои і харчуватися дробно. Після чотирьох тижнів болю немає, їм добре, навіть настрій покращився.»