Зміст
- 1 Склад
- 2 Форми випуску
- 3 Фармакодинаміка і фармакокінетика
- 4 Показання та протипоказання
- 5 Інструкція по застосуванню
- 6 Побічні ефекти
- 7 Передозування
- 8 Умови та терміни зберігання
- 9 Аналоги
- 10 Відгуки
Гастроцепін — це лікарський препарат, який направлений на лікування і профілактику виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки.
Ліки випускається у формі таблеток та ампул, застосування залежить від гостроти та тяжкості процесу. Гастроцепін впливає на мускарінові рецептори синапсів, за рахунок чого виключає вплив вагуса (блукаючого нерва) на шлункові залози. Внаслідок цього відбувається зниження продукування секреторного компонента залоз шлунково-кишкового тракту, особливо соляної кислоти.
Склад
Основна діюча речовина забезпечує ефективність лікарського засобу. Воно представлено компонентом пирензепин.
Додаткові компоненти стабілізують структуру основної діючої речовини. Біодоступність препарату, його всмоктуваність, розчинність, метаболізм, терміни дії — все це можна нормалізувати і підлаштувати під людський організм і необхідний ефект з допомогою даних речовин. Додаткові структури надають форму і масу препарату, стійкість до намокання і пресу.
До складу таблеток Гастроцепін входять:
До складу Гастроцепін у вигляді розчину входять:
- Пропіленгліколь;
- Фізіологічний розчин;
- Тригидрал ацетат натрію;
- Оцтова кислота льодяна;
- Вода для ін’єкцій.
Форми випуску
Гастроцепін випускається в двох формах: таблетках і ампулах з розчином.
Розчин для внутрішньовенних та внутрішньом’язових ін’єкцій має прозору водянисту структуру без характерного запаху і присмаку. Випускається зазвичай в одній дозі, де 1 ампула Гастроцепін об’ємом 2 мл має масу 10,43 мг, з яких еквівалентом пирензепина припадає 10 мг.
Таблетки мають більш різноманітну дозування. Таблетки випускаються в дозах 25 і 50 мг. На блістері завжди розташовано 10 штук. А в картонній упаковці можна знайти по 2, 5 або 10 блістерів.
Таблетки білого кольору, округлої форми. Вони сплюснені з двох сторін і мають скошену форму на краях. У них є середня лінія вдавлення, що ділить таблетку навпіл.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Пирензепин належить до групи антихолінергічних препаратів, які є перехресними блокаторами мускариновых рецепторів. На відміну від інших представників, пирензепин в терапевтичній дозі має вибірковий вплив, і він конкурентно впливає переважно на М1 рецептори, які розташовані в головному мозку і периферичних гангліях вегетативної нервової системи.
Збільшення терапевтичної дози вище 100 мг (це залежить від індивідуальних особливостей пацієнта) посилює ризик впливу на інші представники мускариновых рецепторів. М2 мускарінові рецептори розташовані в серцевому м’язі, М3 — у гладкій мускулатурі та екзокринних залозах.
Також терапевтична доза препарату не дозволяє проникнути основної діючої речовини через головний мозок. Але збільшення загальної кількості прийнятої дози може змінити цю властивість препарату і проявити атропіноподібні побічні ефекти лікарського засобу.
На підставі конкурентного інгібування мускариновых рецепторів, препарат знижує секрецію соляної кислоти, за рахунок чого підвищується рН.
При лабораторних дослідженнях було виявлено, що пирензепин у своїй терапевтичній дозі при тривалому застосуванні знижує вироблення соляної кислоти, яка стимулюється гістаміном, на 25%, при стимуляції інсуліном — на 58%, і прийомом їжі — на 53%.
Варто відзначити, що є дані про властивості пирензепина як гастропротектора. Так як він незначною мірою знижує вироблення та гастрину після прийому їжі і моторну функцію шлунка.
Препарат всмоктується при пероральному прийомі не повністю. Біодоступність основної діючої речовини складає всього 20%. При середній дозі 50 мг, з урахуванням прийому ліків за 30 хвилин до прийняття їжі, пікова концентрація досягається в крові через 3 години, і розподіляється в середньому по 35 нг/мл
Прийом їжі не впливає на всмоктуваність препарату, так як по ефективності крива концентрації пирензепина в плазмі після їжі на 30 % знижена по відношенню до прийому ліків при голодних болях на ніч.
При внутрішньом’язовому введенні всмоктування лікарського засобу становить 100% вже через 20 хвилин. При чому пікова концентрація при внутрішньом’язовому введенні на 20 нг/мл більше і становить 90 нг/мл. Коли при внутрішньовенному введенні через півгодини вона досягає 70 нг/мл Одночасне внутрішньом’язове та внутрішньовенне введення підвищує криву концентрації на 20%.
Взаємодія з білками крові також мінімально і складає всього 12%. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту. Мінімальну концентрацію можна знайти в грудному молоці.
Метаболізм у печінці практично не відбувається, спостерігається в мінімальній кількості при внутрішньовенній формі введення, і пирензепин виводиться в незміненому вигляді. Він проходить через усі відділи шлунково-кишкового тракту і виводиться з організму разом із калом. Мала кількість виводиться з організму з сечею. Період напіввиведення в середньому становить 10-12 годин.
На метаболізм і виведення не впливають печінкова недостатність та ниркова недостатність легкого ступеня.
Показання та протипоказання
Основним показанням до застосування лікарського засобу є лікування та профілактика виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки. Але в зв’язку з виявленими гипоацидными властивостями Гастроцепін можна застосовувати при таких патологіях:
- Гиперацидная хронічна эзофагорефлюксная хвороба;
- Ерозії і виразки органів шлунково-кишкового тракту;
- Пілороспазм;
- Езофагіт;
- Дуоденіт;
- Медикаментозна і стресова виразка шлунка;
- Кровотечі при виразковій хворобі;
- Синдром Золлингераэллисона.
При наявності вищезгаданих клінічних станів застосування Гастроцепін може бути заборонено. Основні протипоказання до прийому препарату:
Існують також відносні протипоказання. Ліки в такому випадку може використовуватися лише тоді, коли ризик шкоди від застосування значно менше очікуваного ефекту. З обережністю потрібно застосовувати Гастроцепін під час:
- Вагітності та годування груддю;
- Діти до 18 років;
- Глаукома;
- Злоякісна і постійна форма тахікардії;
- Доброякісна гіпертрофія передміхурової залози.
В даному випадку можуть проявитися холінолітичні ефекти препарату, тому слід з обережністю його приймати.
Інструкція по застосуванню
Тривалість і кратність прийому середні дози підбираються тільки лікуючим лікарем з урахуванням індивідуальних особливостей організму, тяжкості стану та супутньої медикаментозної терапії. Середня тривалість курсу становить 4-6 тижнів. Дуже часто пацієнти при перших поліпшення стану відразу кидають пити препарат, чого робити категорично не можна.
Середня добова доза становить 100 мг. Зазвичай поділяють на 2 прийоми: 50 мг вранці і 50 мг ввечері. Але при неефективності встановленої дози іноді додають і денний прийом, доза якого зазвичай складає 25 мг. Або можуть перерозподілити добову дозу на 3 частини із урахуванням активності шлункової секреції.
Приймати препарат потрібно за 30 хвилин до їжі незалежно від форми препарату. Таблетки запивати невеликою кількістю (0,5 склянки — 100 мл) чистої негазованої води кімнатної температури.
Внутрішньом’язові або внутрішньовенні ін’єкції зазвичай проводяться в умовах стаціонару при гострих станах.
Побічні ефекти
Серед побічних ефектів можна виділити системи, які найбільш піддаються патологічного впливу:
Передозування
Застосування лікарського засобу в підвищених дозах може призвести до передозування основною речовиною. Синдром проявляється активізацією антихолінергічних властивостей пирензепина. При цьому спостерігаються наступні симптоми:
- Почервоніння очей;
- Підвищення загальної температури тіла;
- Сухість у роті;
- Відсутність виділення слини;
- Сухість шкіри;
- Мідріаз (розширення зіниць);
- Підвищення частоти серцевих скорочень;
- Делірій;
- Парез кишечника;
- Гостра затримка сечі по центральному типу;
- Хореоатетоз (неорганізовані некеровані рухи кінцівками).
Перша допомога включає в себе проведення гемодіалізу. З медикаментозної терапії варто негайно внутрішньовенно ввести невелику дозу физостигмина. При відсутності поліпшення — повторити.
Далі ознаки передозування лікуються симптоматично. При загостренні нападу глаукоми негайно звернутися до офтальмолога і почати лікування миотическими краплями для уникнення ускладнень.
Умови і терміни зберігання
Розчин в ампулах і таблетовані форми препарату зберігати в темному сухому недоступному для дітей місці. Воно повинне бути добре провітрюваним і захищено від потрапляння прямих сонячних променів. Оптимальна температура зберігання не повинна перевищувати +25 градусів.
Допустимі строки складають при правильному зберіганні 5 років від дати виготовлення, яка вказана на кожному блістері і ампулі.
Аналоги
Середня ціна Гастроцепін залежить від виробника, дозування і форми препарату:
- Таблетки Гастроцепін 25 мг №20 — середня ціна коливається в межах 300 рублів;
- Таблетки Гастроцепін 25 мг №50 — середня ціна на препарат становить 500-700 рублів;
- Розчин для ін’єкцій в ампулах по 2 мл Гастроцепін 10 мг №5 коливається в межах 480 — 730 рублів.
Серед безлічі препаратів можна вибрати аналоги пирензепину. Сприйнятливість залежить в більшості випадків від індивідуальної переносимості, тому потрібно самостійно підбирати оптимальний за ціною і сприйнятливості препарату.
Можна підібрати аналогічне лікарський засіб з такою ж діючою речовиною пирензепин в тій же дозі, але іншого виробника:
Можна підібрати лікарський засіб з іншим речовиною, на відміну від Гастроцепін, але аналогічним ефектом і групою призначення:
- Препарат Ампилоп в капсулах по 625 мг (основна діюча речовина — ампилопсис кантониенсис);
- Препарат Вентер в порошку і капсулах (основний діючий компонент — сукральфат);
- Препарат Сукралфат-Дарниця в таблетках по 500 мг (діюча речовина — сукральфат);
Існують лікарські засоби, дія яких спрямована на іншу ланку патогенезу захворювання. Вони не пригнічують секрецію, а іншими шляхами захищають слизову оболонку від агресивного середовища і сприяють швидкій регенерації:
- Висмутсодержащие засоби: Вікалін, Віс-Нол, Де-Нол, Гастро-Норм, Улькавис;
- Комплекс домперидон + рабепразол: Рабирил, Домстал-О.
Вікалін
Де-Нол
Улькавис
Домстал-Про
Не варто забувати, що найбільш важливим компонентом у профілактиці та лікуванні гіперсекреторних захворювань органів шлунково-кишкового тракту є правильне харчування і дотримання всіх правил до і після прийому їжі.
Відгуки
Євгенія, 27 років
У мене з 14 років гастродуоденіт. Тому періодично проходжу курс під час загострень. Намагаюся, звичайно, дотримуватися встановленої дієти. Але з роботою не завжди подібне виходить. І потім доводиться лікувати запальний процес. Дуже добре допомагає Гастроцепін. Приймаю його вже тривалий час незалежно від загострень. Кожен рік у вигляді профілактики. Помітно знижує кислотність, завдяки чому терміни лікування та кількість загострень набагато менше.
Ніна, 42 роки
Виразкова хвороба в анамнезі вже 16 років. Раніше часто були загострення. Але зараз приймаю раз в півроку комплексну профілактичну терапію, куди входить препарат Гастроцепін. Дуже добре знімає кислотність, що за клінічними показниками видно вже через 3 дні. П’ю зазвичай комплекс восени і навесні, період загострення виразки, і тьфу-тьфу, скільки ходила з моніторуванням кислотності упродовж доби, результати завжди позитивні.
Євген, 34 роки
Вперше поставили рефлюкс-езофагіт у минулому році. Начебто нічого страшного, але постійна печія вже замучила і клубок у горлі. До того кашель почався страшний. Думав відразу, бронхіт, а лікар сказав, що це один із симптомів рефлюксу. Налякав грізними ускладненнями і прописав купу ліків. Серед них знижує кислотність Гастроцепін. Ефект я відчув вже на 3 день. Приймаю 2 рази в день по 50 мг. П’ю вже 3 тижні і поки дуже задоволений результатом.
