Контроль над сечовипусканням відноситься до базових навичок, який діти набувають в перші роки життя. Проте така можливість існує лише у разі нормально функціонуючого сечового міхура. При деяких недугах м’язи органу скорочуються безконтрольно, що призводить до спонтанного сечовипускання. Для відновлення контролю над процесом використовуються спеціальні препарати. Один з них – солифенацин.
Зміст
- 1 Солифенацин
- 2 Принцип дії
- 3 Свідчення
- 4 Інструкція по застосуванню
- 5 Побічні ефекти
- 6 Протипоказання
- 7 Особливі вказівки
- 8 Аналоги
- 9 Відгуки
Солифенацин
Солифенацин – Solifenacinum, складний за складом карбоксилат. Торгова назва збігається з назвою діючої речовини. Відноситься препарат до категорії м-хинолитиков.
Являє собою кристалічний порошок жовтувато-білого або білого кольору, легко розчинний у воді, метанолі, в холодній оцтовій кислоті. Для вживання всередину препарат випускається у вигляді таблеток.
Солифенацин – спазмолітик, тобто пригнічує спазматичні скорочення м’язових волокон завдяки інгібуванню м-холінорецепторів.
Застосовується препарат при лікуванні гіперактивного сечового міхура, так як активний по відношенню до холінорецепторами М3 підтипу. Останні локалізуються в м’язовій оболонці мочевіка.
Склад ліки дуже простий – солифенацин асукцинат в розчинній оболонці. Допоміжними речовинами служить кукурудзяний крохмаль, лактози моногідрат, магнію стеарат і гіпромелоза. Солифенацин випускається у вигляді круглих опуклих таблеток: світло-жовтих, що містять 5 мг діючої речовини, і світло-рожевих, що включають 10 мг.
У блістері знаходиться 10 таблеток. В упаковці міститься 3 блістери. Середня вартість дозуванням препарату до 5 мг становить 824 р, дозуванням 10 мг – 1270 р.
Принцип дії
Солифенацин виступає конкурентним інгібітором м-холінорецепторів, тобто може замінити або доповнити собою речовини, що виробляються організмом при необхідності придушити спазми. З іншими рецепторами і іонними каналами препарат практично не взаємодіє, що робить його дуже зручним високоселективним засобом для лікування сечового міхура.
Згідно з дослідженнями дія препарату проявляється вже протягом першого тижня лікування. Результат стабілізується протягом 12 тижнів прийому. Максимальна дія проявляється на 4 тижні. Препарат призначений для тривалого вживання, не менше 12 місяців.
Солифенацин було досліджено на предмет канцерогенність, мутагенність, впливу на фертильність та інше.
Результати вивчення препарату такі:
- ризик формування пухлин не збільшується при вживанні препарату;
- солифенацин не чинить мутагенної дії;
- ліки не впливає на репродуктивнуюфункцию;
- препарат не впливає на розвиток ембріона на ранніх стадіях.
Дослідження проводилися на щурах, а також на препаратах з лімфоцитами людини.
Біо доступність ліків становить 90%. Після прийому максимальна концентрація діючої речовини спостерігається 3-8 годин і від прийняття дози не залежить. Прийом їжі на фармакокінетику препарату не впливає.
При внутрішньовенному введенні ліків об’єм розподілу досягає 600 л. Речовина зв’язується білками плазми, найчастіше з альфа1-кислим глікопротеїном. В плазмі, крім власне солифенацина, з’являється 4 його метаболіту: один фармакологічно активний і 3 неактивних.
Виведення солифенацина становить до 9,5 л/год. Повний висновок при тривалому прийомі ліків становить 45-68 годин. Метаболізується солифенацин в основному в печінці, однак є й інші методи.
Виводиться речовина з сечею – до 69,2% і з фекаліями – 22,5%.
- У людейв віці 65-80 років, середня швидкість абсорбції нижче, тому період напіввиведення речовини збільшується на 20%. На ефективність препарату або стан хворого ця різниця не позначається.
- При порушеннях в роботі нирок дію солифенацина практично не змінюється. При тяжкому ступені ниркової недостатності максимальна концентрація солифенацина збільшується на 30%, час напіввиведення – більш ніж на 60%. При дослідженнях виявлено взаємозв’язок між кліренсом препарату та кліренсом креатиніну.
- При печінковій недостатності зміни намногосущественнее. Навіть при легкому ступені максимальна концентрація в плазмі крові підвищувалася на 30%, площа під кривою збільшувалася на 100%, час напіврозпаду збільшувалася в 2 рази порівняно зі здоровими людьми.
У педіатрії препарат не використовується, тому його вплив на дітей не встановлено.
Свідчення
Препарат призначають для придушення симптомів, що супроводжують синдром гіперактивного сечового міхура:
- при імперативному нетриманні сечі – раптові нестерпні позиви, які неможливо контролювати. Результатом є неконтрольоване підтікання урини;
- прискорене сечовипускання –спазми м’язової оболонки змушують спорожняти мочевик занадто часто, до того як там накопичитися скільки-небудь істотний обсяг;
- ургентні позиви до сечовипускання на тлі гіперактивного сечового міхура.
Інструкція по застосуванню
Обов’язковою умовою призначення препарату є виключення інших причин до частого і безконтрольного сечовипускання – наприклад, бактеріальної інфекції. В останньому випадку призначають антибіотики.
Приймають солифенацин всередину 1 раз на добу по 5 мг. При необхідності дозу збільшують до 10 г на добу. Ліки вживають незалежно від прийому їжі, однак обов’язково запивають склянкою води.
Згідно дослідження на щурах солифенацин проникає через плацентарний бар’єр, однак у терапевтичних дозах не викликає ембріотоксичності. При перевищенні дози спостерігається зниження маси зародка, затримка розвитку і так далі. Вагітним солифенацин призначають з великою обережністю, оскільки клінічних досліджень на цій групі хворих не проводили.
Відсутні достовірні результати про попаданні речовини в грудне молоко. У мишей солифенацин проникає в молоко.
Дітям препарат не призначають.
Побічні ефекти
Лікування солифенацином може супроводжуватися деякими побічними ефектами:
- найчастіше пацієнти скаржаться на сухість у роті, особливо при використанні 10 мг на добу – до 22%;
- з боку ШКТ може спостерігатися нудота, запор, болі в животі, іноді сухість глотки і рефлюкс. Виключно рідко спостерігалися блювання та зменшення апетиту;
- з боку сечовидільної сфери можлива інфекція сечовивідних шляхів, утрудненість з сечовипусканням, рідко спостерігається затримка сечі;
- можливі сонливість і порушення смаку, зрідка виникає головний біль або запаморочення;
- у деяких випадках зафіксовано порушення фокусування погляду, дуже рідко – сухість;
- також встречаетсясухость в порожнині носа;
- на стані шкіри прийом солифенацина позначається рідко, ефект виражається у вигляді сухості шкіри, дуже рідко – свербежу, кропив’янки, дерматиту.
Зафіксовані поодинокі випадки втоми, набряку ніг, тахікардії, алергічних реакцій.
Протипоказання
Заборона на використання ліків пов’язаний в основному з дисфункцією печінки та нирок, оскільки при цьому сильно сповільнюється розпад і виведення речовини, а також з побічними ефектами,пов’язаними з сухістю.
До абсолютнымзапретам відноситься:
- надмірна чутливість до солифенацину;
- важкі недуги ШЛУНКОВО-кишкового тракту,включаючи токсичні;
- гостра та хронічна затримка сечі, так як при цьому стан тільки погіршується;
- помірна та тяжка печінкова недостатність;
- тяжка ниркова недостатність;
- закритокутова глаукома – швидше підвищення внутрішньоочного тиску через перекриття кута передньої камери райдужкою;
- при лікуванні інгібіторами цитохрому – кетокеназолом, наприклад;
- також не призначається препарат при спадкових захворюваннях, пов’язаних з непереносимістю галактози.
З обережністю призначають препарат вагітним і матерям під час годування.
Особливі вказівки
При передозуванні ліків спостерігається сухість у роті, головний біль, нечіткість зору, можливо запаморочення, тобто, по суті, додаткові ефекти, але в сукупності. Випадків остройпередозировкипрепаратовзафиксированоне було. Якщо з’ясувалося, що доза перевищена, досить прийняти активоване вугілля та промити шлунок. Провокувати блювоту недоцільно.
Оскільки солифенацин викликає сонливість і неясний зір, рекомендується на час лікування відмовитися від керування автомобілем або роботи зі складними механізмами.
Забороняється вживати препарат одночасно з препаратами з антихолінергічною дією. Між прийомами таких медикаментів повинно пройти не менше тижня.
Крім того, солифенацин пригнічує дію препаратів, що стимулюють роботу шлунка і кишечника.
Прийом кетокеназола посилює дію солифенацина, так що його дозу потрібно знизити. Також можлива взаємодія з верапамілом, дилтіаземом, карбамазепіном: при середній або тяжкій нирковій недостатності таке поєднання погіршить стан хворого.
Аналоги
Для придушення частого сечовипускання можуть призначатися аналоги солифенамина за складом або по дії:
- до найбільш знаних належить везикар – повний аналог за складом. Середня ціна його становить 459 р;
- випускається також препарат зевесин, проте в Росії він непредлагается;
- уротол – самий дешевий аналог за дії, активною речовиною є толдеродин. Препарат коштує від 249 р;
- бетмига – самий популярний замінник. Його вартість сягає 611 р;
- також популярний дріптан, діюча речовина – оксибутинін. Варто медикамент до 564 р.
Відгуки
Солифенацин вважається одним з найбільш дієвих препаратів при імперативному нетриманні сечі. Досить часто зустрічається думка, що єдиною альтернативою курсу лікування медикаментом є операція.
Пацієнти в більшості своїй досить легко переносять лікувальний курс навіть при тривалому прийомі. Як правило, лікування не супроводжується чимось більшим, ніж сухість у роті, але при появі головного болю, сухості очей, нудоти, а тим більше набряків або затримки сечі необхідно негайно звернутися до лікаря.
Солифенацин – дієвий препарат показаний при лікуванні гіперактивного сечового міхура. Прийом медикаментів супроводжується мінімумом ефектів. Проте вагітним і годуючим матерям його треба призначати дуже обережно, а в педіатрії він не застосовується зовсім.
